Zahron

1 viên bột. chứa 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg hoặc 40 mg rosuvastatin dưới dạng muối canxi; viên nén chứa lactose và quinoline màu vàng (E104).

Hoạt động

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase, enzym xác định tốc độ, để chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Thuốc làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, tạo điều kiện hấp thu và dị hóa LDL, ức chế sản xuất VLDL ở gan, dẫn đến giảm tổng lượng LDL và VLDL. Nó làm giảm nồng độ tăng LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và chất béo trung tính, và tăng nồng độ HDL-cholesterol. Nó cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm tỷ lệ LDL-C / HDL-C, tổng C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C và ApoB / ApoA-I. Sau khi uống, rosuvastatin đạt Cmax sau khoảng 5 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, khoảng 90%.Nó được chuyển hóa ở một mức độ nhỏ (10%). Sự chuyển hóa của rosuvastatin chủ yếu qua trung gian của isoenzyme CYP2C9 và ở mức độ thấp hơn bởi isoenzyme 2C19, 3A4 và 2D6. Cũng như với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự hấp thu rosuvastatin ở gan được thực hiện qua trung gian OATP-C, một chất vận chuyển màng trong gan; nó là một hợp chất quan trọng trong việc loại bỏ rosuvastatin trong gan. Khoảng 90% rosuvastatin được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân (cả liều hấp thu và không hấp thu). Phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu, khoảng 5% dưới dạng không đổi. T0.5 trong giai đoạn đào thải là khoảng 19 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Liều lượng nên được xác định riêng lẻ, phù hợp với các khuyến cáo hiện hành, tùy thuộc vào mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân với điều trị. Bạn nên ăn kiêng để giảm mức cholesterol trước và trong khi điều trị. Điều trị tăng cholesterol máu: ban đầu 5-10 mg x 1 lần / ngày, cả ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng các statin khác trước đó và ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác. Nếu cần, có thể tăng liều sau 4 tuần điều trị. Do tỷ lệ phản ứng có hại tăng lên với liều 40 mg, việc tăng liều cuối cùng lên 30 mg hoặc liều tối đa 40 mg chỉ có thể được xem xét ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch (đặc biệt là những bệnh nhân có tiền sử gia đình tăng cholesterol máu) người không đạt được mục tiêu điều trị mong đợi với liều 20 mg và đang được theo dõi định kỳ. Điều trị với liều 30 mg hoặc 40 mg nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa. Phòng ngừa các biến cố tim mạch: 20 mg mỗi ngày. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở người cao tuổi (> 70 tuổi), bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin Trẻ em và thanh thiếu niên - 6 đến 17 tuổi (Pha tanner 10 mg / ngày ở trẻ em 6-9 tuổi, và> 20 mg / ngày ở trẻ em 10-17 tuổi Việc tăng liều nên dựa trên phản ứng và khả năng dung nạp của từng trẻ em và thanh thiếu niên đối với điều trị, theo khuyến cáo điều trị nhi khoa Trẻ em nên được điều trị bởi bác sĩ chuyên khoa. ở trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, nó được giới hạn ở một số nhỏ trẻ em từ 8 đến 17. Viên nén 30 mg và 40 mg không dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên Tính an toàn và hiệu quả của rosuvastatin ở trẻ em trong độ tuổi Cách sử dụng Sản phẩm có thể được sử dụng. được thực hiện bất kỳ lúc nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn.

Chỉ định

Tabl. bột. 5 mg, 10 mg, 20 mg và 40 mg. Điều trị tăng cholesterol máu. Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng khi chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm cân) không phù hợp. Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác (ví dụ: phương pháp khử LDL), hoặc khi các phương pháp điều trị khác không thích hợp. Phòng ngừa các biến cố tim mạch lớn: ở những bệnh nhân có nguy cơ cao gặp biến cố lần đầu tiên, cùng với các biện pháp giảm các yếu tố nguy cơ khác. Tabl. bột. 15 mg và 30 mg. Điều trị tăng cholesterol máu. Ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em ≥6 tuổi và tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb), như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng, khi ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm trọng lượng cơ thể) là không đủ. Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ: phương pháp khử mỡ máu LDL) hoặc nếu các phương pháp điều trị khác không thích hợp. Phòng ngừa các biến cố tim mạch lớn: ở những bệnh nhân được đánh giá đầu tiên là có nguy cơ cao xảy ra biến cố đó, cùng với các biện pháp giảm thiểu các yếu tố nguy cơ khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn với rosuvastatin hoặc các thành phần khác của chế phẩm. Bệnh gan đang hoạt động, bao gồm tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không giải thích được và tăng hơn 3 lần so với giới hạn trên của mức bình thường (ULN) ở một trong số chúng. Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút). Bệnh cơ. Điều trị đồng thời với cyclosporin. Thai kỳ. Thời kỳ cho con bú. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Hơn nữa, việc sử dụng liều 30 mg và 40 mg được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân; chúng bao gồm: suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin <60 ml / phút), suy giáp, bệnh cơ được xác định do di truyền ở bệnh nhân hoặc người nhà của bệnh nhân, xuất hiện các triệu chứng tổn thương cơ sau khi sử dụng một chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc một loại thuốc từ nhóm fibrate, lạm dụng rượu, tình huống mà nồng độ thuốc trong máu có thể tăng lên, nguồn gốc châu Á, sử dụng đồng thời fibrat.

Các biện pháp phòng ngừa

Rosuvastatin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ dẫn đến bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân, chẳng hạn như: rối loạn chức năng thận, suy giáp, bệnh cơ được xác định do di truyền ở bệnh nhân hoặc các thành viên trong gia đình bệnh nhân, sự phát triển của các triệu chứng tổn thương cơ sau khi sử dụng một chất hoặc thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác fibrat, lạm dụng rượu, tuổi> 70, các tình huống mà nồng độ trong máu có thể tăng lên (ví dụ ở bệnh nhân châu Á, nơi tiếp xúc với rosuvastatin tăng lên). Nguy cơ bệnh cơ cũng có thể tăng lên khi tương tác thuốc của rosuvastatin (tương tác dược động học hoặc dược lực học; xem thêm phần tương tác). Ở những nhóm bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh cơ cao, nên cân nhắc giữa nguy cơ với lợi ích có thể có của việc điều trị, và khuyến cáo theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị. Nên đo nồng độ creatine kinase (CK) trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin; nếu nó tăng đáng kể (> 5 x ULN), nên kiểm tra lại sau 5-7 ngày. Không nên bắt đầu điều trị nếu CK kiểm soát> 5 x ULN. Nếu đau cơ không rõ nguyên nhân, yếu hoặc co cứng cơ xảy ra trong khi điều trị bằng rosuvastatin, đặc biệt khi kèm theo tình trạng khó chịu hoặc sốt, thì nên đo nồng độ CK; Nên ngừng điều trị nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (> 5 lần ULN) hoặc nếu các triệu chứng cơ nghiêm trọng và gây khó chịu cho các hoạt động hàng ngày (ngay cả khi mức CK ≤ 5 lần ULN). Sau khi giải quyết các triệu chứng lâm sàng và giảm nồng độ CK về bình thường, có thể xem xét sử dụng lại rosuvastatin hoặc một chất ức chế HMG-CoA khác ở liều thấp nhất với sự theo dõi chặt chẽ của bệnh nhân. Nếu bệnh nhân không có triệu chứng, không cần theo dõi thường quy nồng độ CK. Rất hiếm trường hợp mắc bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) đã được báo cáo trong hoặc sau khi điều trị bằng statin; Đặc điểm lâm sàng của IMNM là yếu cơ gần dai dẳng và tăng hoạt tính CK, vẫn được duy trì mặc dù ngừng điều trị bằng statin. Không nên sử dụng Rosuvastatin nếu bệnh nhân có tình trạng cấp tính, nặng gợi ý bệnh cơ hoặc có xu hướng phát triển suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (ví dụ nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết và điện giải nặng hoặc co giật không kiểm soát được) . Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân lạm dụng rượu và / hoặc tiền sử bệnh gan. Trước khi bắt đầu điều trị bằng chế phẩm, nên xét nghiệm chức năng gan, sau 3 tháng nên làm xét nghiệm khác, ngừng thuốc hoặc giảm liều nếu hoạt độ của transaminase cao hơn 3 lần so với ULN. Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu điều trị bằng chế phẩm. Do nguy cơ tăng protein niệu ở những bệnh nhân được điều trị với 30 mg hoặc 40 mg, nên theo dõi chức năng thận khi tái khám định kỳ. Nếu bệnh nhân bị nghi ngờ mắc bệnh phổi kẽ (biểu hiện bằng khó thở, ho khan, suy sụp toàn thân - mệt mỏi, sụt cân, sốt) nên ngừng điều trị bằng statin. Statin có thể làm tăng mức đường huyết và ở một số bệnh nhân có nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường, có thể gây tăng đường huyết, và cần được chăm sóc bệnh tiểu đường thích hợp. Tuy nhiên, nguy cơ này không phải là lý do để ngừng điều trị statin vì lợi ích của việc giảm nguy cơ rối loạn mạch máu với statin là lớn hơn. Bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết lúc đói 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia. . Do có chứa lactose, thuốc không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Do sự hiện diện của màu vàng quinoline (E104), thuốc có thể gây phản ứng dị ứng.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: đái tháo đường (tần suất phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ: glucose lúc đói ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, tăng triglycerid, tiền sử tăng huyết áp), nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau dạ dày, đau cơ, suy nhược. Ít gặp: ngứa, phát ban, mày đay. Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch), viêm tụy, tăng transaminase ở gan, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ) và tiêu cơ vân. Rất hiếm: viêm đa dây thần kinh, suy giảm trí nhớ, vàng da, viêm gan, đau khớp, đái ra máu, nữ hóa tuyến vú. Chưa biết: trầm cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và ác mộng), ho, khó thở, tiêu chảy, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh về gân (đôi khi phức tạp do đứt), bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, tổn thương gân, sưng. Những điều sau đây đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin: Protein niệu (chủ yếu có nguồn gốc từ ống thận; đặc biệt ở những bệnh nhân điều trị với liều cao; protein niệu không được chứng minh là dấu hiệu của bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển); tăng hoạt động của creatine kinase. Rối loạn chức năng tình dục và bệnh phổi kẽ cũng đã được báo cáo với một số statin (đặc biệt là khi sử dụng lâu dài). Tỷ lệ tiêu cơ vân, các tác dụng phụ nghiêm trọng về gan và thận cao hơn với liều 40 mg. Tăng CK> 10 x ULN và các triệu chứng cơ được quan sát thấy thường xuyên hơn ở trẻ em và thanh thiếu niên so với người lớn.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Bình luận

Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt.

Tương tác

Rosuvastatin là chất nền cho một số chất vận chuyển, bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển dòng chảy BCRP. Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong máu và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Khi cần thiết phải dùng đồng thời rosuvastatin với các thuốc khác được biết là làm tăng phơi nhiễm với rosuvastatin, nên điều chỉnh liều của rosuvastatin. Liều tối đa hàng ngày của rosuvastatin nên được điều chỉnh sao cho việc tiếp xúc với rosuvastatin không vượt quá mức phơi nhiễm khi dùng liều hàng ngày 40 mg rosuvastatin mà không có thuốc tương tác. Việc sử dụng rosuvastatin cùng với cyclosporin làm tăng AUC của rosuvastatin lên khoảng 7 lần, nhưng không có thay đổi về nồng độ của cyclosporin - chống chỉ định sử dụng với cyclosporin. Sử dụng rosuvastatin với các chất ức chế protease có thể làm tăng đáng kể mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin; Có thể cân nhắc sử dụng đồng thời rosuvastatin với một số phối hợp thuốc ức chế protease sau khi cân nhắc cẩn thận việc điều chỉnh liều rosuvastatin, có tính đến sự gia tăng dự kiến ​​khi tiếp xúc với rosuvastatin; trong các thử nghiệm lâm sàng, các kết quả sau được quan sát thấy: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg x 1 lần / ngày, 8 ngày dùng với liều duy nhất rosuvastatin 10 mg, làm tăng AUC gấp 3,1 lần đối với rosuvastatin; simeprevir 150 mg x 1 lần / ngày trong 7 ngày, dùng với liều 10 mg rosuvastatin duy nhất, làm tăng 2,8 lần AUC của rosuvastatin; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 ngày, dùng với rosuvastatin 20 mg x 1 lần / ngày trong 7 ngày, làm tăng 2,1 lần AUC của rosuvastatin; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 ngày, dùng với rosuvastatin 10 mg, ngày 1 lần trong 7 ngày, làm tăng 1,5 lần AUC đối với rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg x 2 lần / ngày, 11 ngày, dùng với liều 10 mg rosuvastatin duy nhất, làm tăng 1,4 lần AUC của rosuvastatin; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg x 2 lần / ngày, 8 ngày dùng với liều 10 mg rosuvastatin duy nhất không làm tăng AUC của rosuvastatin. Sử dụng rosuvastatin (10 mg x 1 lần / ngày, 14 ngày) với ezetimibe (10 mg x 1 lần / ngày, 14 ngày) làm tăng AUC gấp 1,2 lần đối với rosuvastatin, tuy nhiên không thể loại trừ các tác dụng phụ và tương tác dược lực học - hãy cẩn thận. Sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil, fenofibrate hoặc các fibrat khác và niacin (axit nicotinic) ở liều hạ lipid (1 g mỗi ngày hoặc hơn) làm tăng nguy cơ bệnh cơ. Việc sử dụng rosuvastatin và gemfibrozil không được khuyến khích. Chống chỉ định sử dụng đồng thời rosuvastatin 40 mg và fibrat; những bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị với liều 5 mg.Do nguy cơ mắc bệnh cơ (bao gồm tiêu cơ vân), không được sử dụng rosuvastatin đồng thời với axit fusidic toàn thân hoặc trong vòng 7 ngày kể từ khi ngừng điều trị bằng axit fusidic - nên ngừng điều trị bằng statin trong suốt quá trình điều trị bằng axit fusidic và liệu pháp statin có thể được tiếp tục sau đó 7 ngày sau liều axit fusidic cuối cùng; Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời rosuvastatin và axit fusidic, thì việc kết hợp như vậy chỉ nên được xem xét theo từng trường hợp và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Hỗn dịch giảm axit dạ dày có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ rosuvastatin trong máu khoảng 50%; tác dụng sẽ ít hơn khi dùng thuốc kháng acid 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin. Sử dụng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% AUC của rosuvastatin và 30% Cmax của rosuvastatin (tương tác này có thể do tăng nhu động đường tiêu hóa sau khi dùng erythromycin). Rosuvastatin không ức chế hoặc cảm ứng CYP450, hơn nữa, nó được chuyển hóa ở mức độ nhỏ và có ái lực thấp với CYP450 - các tương tác do ảnh hưởng đến chuyển hóa phụ thuộc enzym cytochrom P450 không được mong đợi. Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa rosuvastatin và fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Sử dụng đồng thời itraconazole (một chất ức chế CYP3A4) với rosuvastatin làm tăng 1,4 lần diện tích dưới đường cong (AUC) của rosuvastatin. Ngoài ra, trong các thử nghiệm lâm sàng, những điều sau được quan sát thấy: liều nạp clopidogrel 300 mg, tiếp theo là 75 mg sau 24 giờ dùng với một liều duy nhất của rosuvastatin 20 mg làm tăng AUC gấp 2 lần đối với rosuvastatin, eltrombopag 75 mg một lần mỗi ngày, 10 ngày dùng một liều rosuvastatin. 10 mg làm tăng 1,6 lần AUC đối với rosuvastatin; dronedarone 400 mg x 2 lần / ngày làm tăng AUC của rosuvastatin lên 1,4 lần; dùng baicalin với một liều 20 mg rosuvastatin duy nhất làm giảm 47% AUC của rosuvastatin. Không có sự thay đổi AUC của rosuvastatin khi dùng chung với aleglitazar, silymarin và rifampicin. Bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin hoặc tăng liều rosuvastatin ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ: warfarin hoặc thuốc chống đông coumarin khác) có thể làm tăng INR; Giảm INR hoặc ngừng liều rosuvastatin có thể làm giảm INR - INR cần được theo dõi thích hợp. Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai làm tăng AUC của ethinylestradiol và norgestrel tương ứng là 26 và 34%, nên tính đến khi lựa chọn liều lượng của thuốc tránh thai; cũng không thể loại trừ tác dụng tương tự ở những người sử dụng HRT (tuy nhiên, nhiều bệnh nhân được sử dụng đồng thời và dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng). Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa rosuvastatin và digoxin.

Giá bán

Zahron, giá 100% PLN 56,96

Chế phẩm có chứa chất: Rosuvastatin