Palexia

1 viên bột. chứa 50 mg, 75 mg hoặc 100 mg tapentadol (dưới dạng hydrochloride). Chế phẩm có chứa lactose.

Hoạt động

Thuốc giảm đau mạnh với tác dụng kép trong một phân tử: chủ vận tại thụ thể µ opioid và ức chế tái hấp thu norepinephrine. Tapentadol tạo ra tác dụng giảm đau trực tiếp, không có sự tham gia của các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý. Nó có hiệu quả trong việc điều trị chứng đau thần kinh, đau thần kinh, nội tạng và viêm. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình sau khi dùng một liều duy nhất (nhịn ăn) là khoảng 32% do chuyển hóa qua đường đầu tiên nhiều. Nồng độ tối đa của tapentadol trong máu thường xuất hiện sau khoảng 1,25 giờ. Tapentadol liên kết với protein huyết tương khoảng 20%. Nó được chuyển hóa rộng rãi (97%). Con đường chuyển hóa chính là glucuronid hóa; enzyme xúc tác phản ứng glucuronid hóa là UDP-glucuronyl transferase - UGT (chủ yếu là các đồng dạng của nó UGT1A6, UGT1A9 và UGT2B7). Ở một mức độ nhỏ, nó cũng được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450: CYP2C9 và CYP2C19 - thành N-desmethylotapentadol (13%) và CYP2D6 - thành hydroxytapentadol (2%); các dẫn xuất này sau đó trải qua phản ứng ghép đôi. Không có chất chuyển hóa nào góp phần vào tác dụng giảm đau. Thuốc được thải trừ hầu như hoàn toàn qua thận (99%) dưới dạng chất chuyển hóa. T0.5 cuối cùng là 4 giờ. Tăng phơi nhiễm (AUC) và nồng độ tapentadol trong máu đã được quan sát thấy ở bệnh nhân suy gan. Sự gia tăng tiếp xúc (AUC) với tapentadol O-glucuronid đã được quan sát thấy ở bệnh nhân suy thận.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Chế độ liều lượng nên được điều chỉnh phù hợp với mức độ đau của từng bệnh nhân, kinh nghiệm điều trị trước đó và khả năng theo dõi của bệnh nhân. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 viên. 50 mg tapentadol được dùng sau mỗi 4 - 6 giờ. Có thể cần dùng liều ban đầu lớn hơn, tùy thuộc vào cường độ đau và kinh nghiệm sử dụng thuốc giảm đau trước đây của bệnh nhân. Có thể dùng liều tiếp theo vào ngày điều trị đầu tiên, thậm chí sau 1 giờ dùng liều bắt đầu, nếu chưa đạt được mức giảm đau thích hợp. Tổng liều hàng ngày lớn hơn 700 mg tapentadol vào ngày đầu tiên điều trị và liều duy trì hàng ngày lớn hơn 600 mg tapentadol chưa được nghiên cứu và do đó không khuyến cáo sử dụng chúng. Viên nén bao phim được dùng để giảm đau cấp tính. Nếu dự đoán hoặc cần thiết rằng bệnh nhân phải điều trị lâu dài và giảm đau hiệu quả, trong trường hợp không có tác dụng phụ không thể dung nạp được, thì nên cân nhắc chuyển bệnh nhân sang liệu pháp giải phóng kéo dài. Như với bất kỳ điều trị triệu chứng nào, cần liên tục đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị bằng tapentadol. Khi bệnh nhân không còn yêu cầu điều trị bằng tapentadol, có thể thích hợp để giảm liều dần dần để ngăn ngừa các triệu chứng cai nghiện. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng, do đó việc sử dụng thuốc không được khuyến cáo ở nhóm này. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan trung bình. Điều trị ở những bệnh nhân này nên được bắt đầu với liều thấp nhất có thể, ví dụ 50 mg tapentadol ở dạng viên nén bao phim, bôi không thường xuyên hơn một lần mỗi 8 giờ. Khi bắt đầu điều trị, không nên dùng liều hàng ngày hơn 150 mg tapentadol.Cần tiến hành điều trị thêm trong khi vẫn duy trì tác dụng giảm đau với mức dung nạp có thể chấp nhận được, bằng cách rút ngắn hoặc kéo dài khoảng cách dùng thuốc. Hiệu quả chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng và do đó không khuyến cáo sử dụng cho nhóm này. Cần thận trọng ở bệnh nhân trên 65 tuổi. Cách cho. Thuốc viên có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chỉ định

Để điều trị cơn đau cấp tính từ trung bình đến nghiêm trọng ở người lớn mà chỉ có thể được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc giảm đau opioid.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tapentadol hoặc với bất kỳ tá dược nào. Các tình huống chống chỉ định dùng μ-agonists, bao gồm: ức chế hô hấp đáng kể (trong phòng không có người giám sát hoặc trong trường hợp không có thiết bị hồi sức), hen phế quản cấp tính hoặc nặng, hoặc tăng CO2 máu. Tắc nghẽn hoặc nghi ngờ tắc ruột. Nhiễm độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau hoặc chất kích thích thần kinh trung ương.

Các biện pháp phòng ngừa

Tất cả các bệnh nhân dùng thuốc phải được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu lạm dụng và lệ thuộc. Không khuyến cáo sử dụng tapentadol ở những bệnh nhân: có các triệu chứng tăng áp lực nội sọ, suy giảm ý thức hoặc hôn mê (tăng nhạy cảm của những bệnh nhân này với tác dụng giữ lại carbon dioxide trong nội sọ); có tiền sử co giật hoặc tăng nguy cơ co giật; bị suy thận nặng; suy gan nặng. Thận trọng ở bệnh nhân: suy gan trung bình, đặc biệt khi bắt đầu điều trị (tăng tiếp xúc toàn thân với tapentadol); sau một chấn thương đầu và với khối u não; với các bệnh về đường mật, bao gồm viêm tụy cấp (tapentadol có thể gây co thắt cơ vòng Oddi); bị suy giảm chức năng hô hấp (tăng nguy cơ suy hô hấp; nên cân nhắc sử dụng thuốc chủ vận μ-opioid thay thế để giảm đau; ở những bệnh nhân này, thuốc chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt với liều thấp nhất có thể có hiệu quả). Tapentadol nên được sử dụng thận trọng với các thuốc có đặc tính đối kháng μ-agonist (ví dụ: pentazocine, nalbuphine) hoặc chất chủ vận một phần μ-opioid (ví dụ: buprenorphine). Ở những bệnh nhân sử dụng Buprenorphine để điều trị nghiện opioid, nên cân nhắc các lựa chọn điều trị thay thế, ví dụ như ngừng Buprenorphine tạm thời, nếu việc sử dụng thuốc chủ vận toàn μ-opioid (tapentadol) trở nên cần thiết khi có cơn đau cấp tính. Khi sử dụng thuốc chủ vận μ-opioid đầy đủ đồng thời với Buprenorphine, có thể cần tăng liều của thuốc chủ vận toàn phần và bệnh nhân liên tục theo dõi các phản ứng có hại như ức chế hô hấp. Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập và do đó việc sử dụng nó không được khuyến cáo ở nhóm bệnh nhân này. Do hàm lượng lactose, thuốc không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, buồn nôn, nôn. Thường gặp: giảm sự thèm ăn, lo lắng, trạng thái bối rối, ảo giác, rối loạn giấc ngủ, giấc mơ bất thường, run, đỏ bừng mặt, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, khô miệng, ngứa, đổ mồ hôi, phát ban, co thắt cơ, suy nhược, mệt mỏi , cảm thấy nhiệt độ cơ thể của bạn thay đổi. Ít gặp: tâm trạng chán nản, mất phương hướng, kích động, lo lắng, bồn chồn, tâm trạng hưng phấn, rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ, cảm giác sắp sụp đổ, an thần, mất điều hòa, rối loạn tiêu hóa, giảm mê, loạn cảm, co cơ không tự chủ, rối loạn thị giác, tăng nhịp nhịp tim, đánh trống ngực, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm độ bão hòa oxy, khó thở, khó chịu ở bụng, nổi mày đay, rối loạn cocturition, tiểu đạm, hội chứng cai, phù, cảm giác bất thường, say rượu, cáu kỉnh, cảm thấy thư giãn. Hiếm: quá mẫn với thuốc, suy nghĩ bất thường, co giật, rối loạn ý thức, phối hợp bất thường, giảm nhịp tim, làm rỗng dạ dày bất thường. Nguy cơ suy nghĩ tự tử và tự sát cao hơn ở những bệnh nhân bị đau mãn tính, và việc sử dụng các chất có ảnh hưởng rõ ràng đến hệ thống monoaminergic có liên quan đến việc tăng nguy cơ tự sát ở bệnh nhân trầm cảm, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị (tuy nhiên, không có bằng chứng về việc tăng nguy cơ tapentadol).

Mang thai và cho con bú

Không sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích của tapentadol lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi (ảnh hưởng đến sự phát triển sau sinh đã được quan sát thấy khi dùng liều cho mẹ ở mức không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào có thể quan sát được). Nó không được khuyến khích sử dụng trong và ngay trước khi sinh con. Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng tapentadol cần được theo dõi về tình trạng ức chế hô hấp. Không sử dụng trong thời kỳ cho con bú (thuốc có thể đi vào sữa mẹ; không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ).

Bình luận

Thuốc có thể có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, sau mỗi lần thay đổi liều và khi sử dụng đồng thời với rượu hoặc thuốc an thần.

Tương tác

Benzodiazepin, barbiturat và opioid (bao gồm thuốc giảm đau, thuốc giảm ho hoặc thuốc thay thế) có thể làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp khi dùng chung với tapentadol. Thuốc ức chế thần kinh trung ương, ví dụ như benzodiazepin, thuốc chống loạn thần, thuốc đối kháng histamine H1, opioid, rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của tapentadol và làm giảm khả năng tập trung. Khi sử dụng tapentadol với các thuốc làm suy giảm trung tâm hô hấp và / hoặc thần kinh trung ương, nên cân nhắc giảm liều một hoặc cả hai loại thuốc. Tapentadol nên được sử dụng thận trọng với các thuốc có đặc tính đối kháng μ-agonist (ví dụ: pentazocine, nalbuphine) hoặc chất chủ vận một phần μ-opioid (ví dụ: buprenorphine). Các triệu chứng của hội chứng serotonin (lú lẫn, kích động, sốt, đổ mồ hôi, mất điều hòa, tăng phản xạ, rung giật cơ và tiêu chảy) có thể xảy ra khi sử dụng tapentadol đồng thời với các thuốc có đặc tính serotonergic (bao gồm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc - SSRIs); ngừng thuốc serotonergic thường mang lại sự cải thiện nhanh chóng. Các chất ức chế mạnh UDP-glucuronyl transferase (enzyme xúc tác sự chuyển hóa của tapentadol), incl. ketoconazole, fluconazole, axit meclofenamic có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm toàn thân với tapentadol (AUC). Các chất gây cảm ứng mạnh các enzym chuyển hóa, bao gồm rifampicin, phenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm hiệu quả của tapentadol; trong khi dừng chúng, nguy cơ tác dụng phụ tăng lên. Tapentadol không nên được sử dụng đồng thời với các chất ức chế MAO và trong vòng 14 ngày sau khi ngừng thuốc, do tác dụng tiềm tàng làm tăng nồng độ của norepinephrine trong khớp thần kinh, có thể gây ra các tác dụng phụ trên tim mạch như khủng hoảng tăng huyết áp.

Chế phẩm có chứa chất: Tapentadol