Salazopyrin ™ EN

1 viên công thức đường ruột chứa 500 mg sulfasalazine.

Hoạt động

Sulfasalazine có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và kháng khuẩn. Nó được sử dụng để ức chế tình trạng viêm, đặc biệt là niêm mạc ruột và điều trị viêm khớp dạng thấp tích cực. Cơ chế hoạt động trong các bệnh viêm ruột: Tác dụng chống viêm của mesalazine được hình thành tại chỗ được coi là tác dụng chính của sulfasalazine.Ngoài ra, hoạt động ức chế miễn dịch được phát hiện là kết quả của sự ức chế chuyển hóa tế bào lympho và bạch cầu hạt và ức chế các hệ thống enzym khác nhau bởi cả ba hợp chất (sulfasalazine, sulfapyridine, mesalazine). Tác dụng kìm khuẩn của sulfapyridine được sản xuất cục bộ trong ruột kết cũng có thể có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc ảnh hưởng đến cả hệ vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí. Cơ chế hoạt động trong viêm khớp dạng thấp chưa được thiết lập. Sau khi uống, thuốc được hấp thu một phần (khoảng 20% ​​liều dùng) ở ruột non và sau đó trải qua tuần hoàn gan ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3-6 giờ và độ gắn kết với protein là khoảng 99%. Có sự khác biệt đáng kể giữa các cá thể về nồng độ thuốc trong huyết thanh. Có xu hướng vừa phải đối với sulfasalazine tích tụ trong cơ thể. Một tỷ lệ nhỏ của liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Sulfasalazine được vi khuẩn trong lòng ruột phân hủy thành hai chất chuyển hóa chính: sulfapyridine và mesalazine (5-aminosalicylic acid). Sulfapyridine được hấp thu nhanh chóng, chuyển hóa một phần ở gan thành acetylsulfapyridine không hoạt động và chủ yếu được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Sulfapyridine không bị acetyl hóa liên kết một phần với protein huyết thanh và nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được sau 12 giờ. Sulfapyridine có xu hướng tích lũy nhất định; nó không còn được phát hiện trong huyết thanh cho đến 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Mức độ acetyl hóa sulfapyridine được xác định về mặt di truyền. Những bệnh nhân bị acetyl hóa chậm cho thấy nồng độ sulfapyridine tự do trong huyết thanh cao hơn và do đó có xu hướng gặp các tác dụng phụ nhiều hơn. Mesalazine được hấp thụ ở mức độ thấp hơn. 15% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Phần chính của liều đã dùng, 75%, vẫn ở trong lòng ruột kết và được bài tiết qua phân dưới dạng axit 5-aminosalicylic.

Liều lượng

Bằng miệng. Viêm khớp dạng thấp. Người lớn: Liều lượng nên được điều chỉnh riêng lẻ. Liều khuyến cáo là 1-3 g mỗi ngày. Liều thường dùng là 2 viên. Hai lần một ngày. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp hơn và tăng dần theo sơ đồ: ngày 1-4: 1 viên. vào buổi sáng, 2 viên vào buổi tối; ngày 5-8: 1 viên vào buổi sáng, 2 viên vào buổi tối; ngày 9 trở đi: 2 viên vào buổi sáng, 2 viên vào buổi tối. Nếu đáp ứng của bệnh nhân với điều trị không đạt yêu cầu trong 2-3 tháng, có thể tăng liều sulfasalazine hàng ngày lên tối đa 3 g, ở những bệnh nhân gặp phản ứng có hại, có thể tạm thời giảm liều. Bệnh viêm ruột - dạng cấp tính của bệnh. Người lớn: đợt cấp bệnh nặng: 2-4 viên 3-4 lần một ngày. Tái phát nhẹ và vừa: ngày 2 viên. 3-4 lần một ngày. Trẻ em: 40-60 mg / kg thể trọng / ngày, chia 3-6 lần. Bệnh viêm ruột - Điều trị hỗ trợ. Người lớn: 2 viên 2-3 lần một ngày. Điều trị với liều này không nên bị gián đoạn và nên tiếp tục trong thời gian dài nếu không có tác dụng phụ. Trong trường hợp đợt cấp của bệnh, liều được tăng lên 2-4 viên. 3-4 lần một ngày. Trẻ em: 20-30 mg / kg / ngày chia 3-6 lần. Liều lượng nên được điều chỉnh riêng theo tình trạng lâm sàng, sự dung nạp của bệnh nhân và đáp ứng với điều trị. Khuyến cáo rằng những bệnh nhân chưa từng được điều trị bằng sulfasalazine trước đây, nên tăng dần liều của họ trong vài tuần. Viên nén nên được uống trong bữa ăn, nuốt cả viên và không được nghiền nát hoặc phá vỡ. Liều hàng ngày nên được chia đều thành nhiều lần.

Chỉ định

Viêm khớp dạng thấp khó điều trị bằng NSAID. Bệnh viêm ruột (ví dụ: viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

Chống chỉ định

Quá mẫn với sulfonamid hoặc salicylat, các dẫn xuất của chúng và bất kỳ tá dược nào. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn, rối loạn chuyển hóa porphyrin hỗn hợp. Tắc nghẽn đường tiết niệu hoặc ruột. Không sử dụng ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Các biện pháp phòng ngừa

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân: dị ứng nặng và hen phế quản, thiếu men G-6-PD (nguy cơ thiếu máu tan máu). Sulfasalazine không nên được sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hoặc bất thường về thành phần máu, trừ khi lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ. Khi sử dụng liều 70 mg / kg thể trọng / ngày, nồng độ thuốc trong máu có thể đạt đến mức được coi là ngưỡng độc tính (50 µg / ml). Giải mẫn cảm nên được xem xét ở những bệnh nhân quá mẫn cảm nhẹ. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nên ngừng thuốc. Bệnh nhân bị nhiễm trùng trong quá trình điều trị nên được theo dõi cẩn thận. Các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng liên quan đến ức chế tủy xương, bao gồm cả trường hợp nhiễm trùng huyết và viêm phổi, đã được báo cáo. Nên ngừng điều trị nếu bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng và cần xem xét cẩn thận nhu cầu điều trị ở những bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng tái phát hoặc mãn tính. Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (ví dụ như phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào) sulfasalazine nên ngừng sử dụng và không bao giờ dùng lại. Các phản ứng quá mẫn toàn thân đe dọa tính mạng như phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân cũng đã được báo cáo. Các dấu hiệu quá mẫn ban đầu (sốt, nổi hạch, có hoặc không kèm theo phát ban) nên được xem xét và ngừng điều trị nếu cần.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: đau bụng, buồn nôn. Thường gặp: giảm bạch cầu, chán ăn, nhức đầu và chóng mặt, khó tiêu, ù tai, ho, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy, nôn mửa, xuất huyết tạng, ngứa, đau khớp, protein niệu, sốt. Ít gặp: giảm tiểu cầu, trầm cảm, khó thở, vàng da, rụng tóc, mày đay, phù mặt, tăng men gan. Hiếm: thay đổi móng. Rất hiếm: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson. Chưa biết: viêm màng não vô khuẩn, viêm đại tràng giả mạc, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, bất sản, tan máu và thiếu máu siêu nguyên bào, tăng tế bào đại mô, sốc phản vệ, bệnh huyết thanh, thiếu folate, bệnh não, viêm màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim bệnh tim, xanh xao, viêm phế nang xơ hóa, bệnh phổi kẽ, thâm nhiễm bạch cầu ái toan, đau hầu họng, tồi tệ hơn của viêm loét đại tràng, viêm tụy, suy gan, viêm gan tối cấp, viêm gan, viêm gan ứ mật, ứ mật, phát ban tăng bạch cầu ái toan do thuốc và các triệu chứng toàn thân, phù mạch, viêm da mụn mủ độc, ban đỏ, phát ban, viêm da tróc vảy, liken phẳng, nhạy cảm với ánh sáng, lupus ban đỏ hệ thống, hội chứng Sjogren, hội chứng thận hư, ứ máu kẽ chảy máu thận, có tinh thể trong nước tiểu, tiểu ra máu, sỏi thận, nhiễm trùng máu thoáng qua, đổi màu vàng da và dịch cơ thể, cảm ứng tự kháng thể.

Mang thai và cho con bú

Thuốc có thể được sử dụng trong thai kỳ chỉ khi thực sự cần thiết. Nguy cơ gây hại cho thai nhi khi sử dụng sulfasalazine trong thai kỳ được coi là thấp. Sulfasalazine dùng đường uống ức chế sự hấp thu và chuyển hóa của axit folic, có thể dẫn đến thiếu hụt axit folic. Sulfasalazine đi vào sữa mẹ, nhưng lượng thuốc trong sữa mẹ không được gây nguy hiểm cho em bé khỏe mạnh. Thận trọng khi dùng cho trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh bị vàng da sinh lý. Thuốc làm giảm số lượng và khả năng di chuyển của các tế bào tinh trùng, có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Tác dụng này thường hồi phục sau khi ngừng điều trị.

Bình luận

Nên uống đủ nước trong khi dùng thuốc này vì sulfasalazine có thể gây ra các tinh thể trong nước tiểu và hình thành sỏi thận. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi công thức máu và chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu điều trị. Nên khám định kỳ 4 tuần một lần trong 3 tháng tiếp theo, sau đó nên kiểm tra công thức máu và chức năng gan 3 tháng một lần, theo dõi chức năng thận trước khi điều trị và định kỳ trong thời gian điều trị. Những thay đổi trên hình ảnh máu (ví dụ như tăng tiểu cầu và giảm bạch cầu) có thể do thiếu folate có thể được bình thường hóa bằng cách sử dụng axit folic (leucovorin). Trong quá trình sử dụng thuốc, có thể thu được nồng độ normetanephrine trong nước tiểu cao hơn thực tế, đo bằng phương pháp sắc ký lỏng.

Tương tác

Giảm hấp thu digoxin có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời với sulfasalazine. Thiếu axit folic có thể xảy ra do sulfasalazine ức chế sự hấp thu của nó. Rifampicin làm giảm nồng độ trong huyết tương của sulfapyridine (một trong những chất chuyển hóa của sulfasalazine) - có thể do tác dụng gây ra enzym gan của rifampicin. Uống đồng thời sulfasalazine và mercaptopurine hoặc azathiopurine có thể gây ức chế tủy xương và giảm bạch cầu. Sulfasalazine ức chế thiopurine methyltransferase, có liên quan đến quá trình chuyển hóa mercaptopurine.

Giá bán

Salazopyrin ™ EN, giá 100% PLN 56,94

Chế phẩm có chứa chất: Sulfasalazine