Xaloptic Combi

Hoạt động

Chế phẩm này có chứa hai hoạt chất làm giảm nhãn áp do các cơ chế hoạt động khác nhau. Tác dụng kết hợp của cả hai loại thuốc làm giảm IOP nhiều hơn so với khi một trong hai loại thuốc được sử dụng một mình. Latanoprost là một chất tương tự prostaglandin F2α, một chất chủ vận chọn lọc thụ thể prostanoid FP. Nó làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách tăng dòng chảy của thủy dịch - tăng dòng chảy màng mạch-màng cứng và giảm sức cản dòng chảy ra ngoài qua lưới trabecular. Nó không có ảnh hưởng đáng kể đến việc sản xuất thủy dịch và hàng rào dung dịch nước trong máu cũng như lưu thông máu nội nhãn. Sau khi tiêm vào túi kết mạc, nó được hấp thụ qua giác mạc và thủy phân thành axit hoạt tính sinh học của latanoprost. Nồng độ tối đa của thuốc trong thủy dịch xảy ra khoảng 2 giờ sau khi dùng. T0,5 trong huyết tương khoảng 17 phút. Sau khi dùng tại chỗ, sinh khả dụng toàn thân của axit latanoprost là 45%. Axit latanoprost liên kết 87% với protein huyết tương. Quá trình trao đổi chất chủ yếu diễn ra ở gan. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Timolol là thuốc chẹn β không chọn lọc, không có hoạt tính cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim và tác dụng ổn định màng không đặc hiệu. Timolol làm giảm nhãn áp bằng cách giảm sản xuất thủy dịch trong biểu mô thể mi. Không có tác động đáng kể nào được tìm thấy trên tính thấm của hàng rào dung dịch nước trong máu đối với protein huyết tương. Nồng độ tối đa trong thủy dịch xảy ra khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ. Một phần của liều thuốc thâm nhập vào máu - nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 10 - 20 phút. T0.5 trong huyết tương là 6 giờ, quá trình trao đổi chất diễn ra ở gan. Các chất chuyển hóa của timolol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi. Có xu hướng nồng độ latanoprost trong thủy dịch cao hơn gấp 2 lần sau khi dùng thuốc nhỏ mắt có chứa latanoprost và timolol so với đơn trị liệu.

Liều lượng

Người lớn (kể cả bệnh nhân cao tuổi). Kết hợp: nhỏ 1 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần. Nếu bỏ lỡ một liều, nên tiếp tục điều trị với liều kế tiếp. Không dùng quá liều 1 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Cách cho. Sau khi nhỏ thuốc, nên nén ống mũi hoặc nhắm chặt mí mắt trong 2 phút. Nếu bệnh nhân đang sử dụng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, mỗi loại thuốc nên được tiêm cách nhau ít nhất 5 phút.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Tăng phản ứng phế quản, bao gồm tiền sử hoặc hiện tại bị hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng. Nhịp chậm xoang, hội chứng nút xoang nhĩ bị bệnh, blốc nhĩ thất giai đoạn hai. hoặc IIIst. không được kiểm soát bằng máy tạo nhịp tim, suy tim quá mức, sốc tim.

Các biện pháp phòng ngừa

Ở những bệnh nhân bị rối loạn tim mạch (ví dụ như bệnh tim thiếu máu cục bộ, đau thắt ngực và suy tim Prinzmetal) và hạ huyết áp, liệu pháp chẹn beta nên được đánh giá nghiêm ngặt và việc sử dụng các hoạt chất khác nên được xem xét. Bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nên được theo dõi về sự xấu đi của các rối loạn này và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ. Do ảnh hưởng tiêu cực đến thời gian dẫn truyền, nên sử dụng thuốc chẹn bêta một cách thận trọng cho bệnh nhân block tim cấp I. Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng (ví dụ các dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud). Các triệu chứng hô hấp, bao gồm tử vong do co thắt phế quản đột ngột ở bệnh nhân hen suyễn, đã được báo cáo khi sử dụng một số thuốc chẹn bêta dùng cho mắt. Ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nhẹ đến trung bình, nên sử dụng thuốc một cách thận trọng và chỉ khi lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ. Thuốc chẹn bêta có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết - cần thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết tự phát và ở những bệnh nhân đái tháo đường không ổn định. Thuốc chẹn beta có thể che dấu các triệu chứng của tuyến giáp hoạt động quá mức. Thuốc chẹn β có thể gây khô mắt - sử dụng chế phẩm rất cẩn thận ở những bệnh nhân bị bệnh giác mạc. Sử dụng đồng thời chế phẩm với một thuốc chẹn beta toàn thân khác có thể làm tăng tác dụng hạ IOP hoặc các tác dụng đã biết của việc phong tỏa beta-adrenergic toàn thân, và cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng với điều trị ở những bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng hai thuốc chẹn β tại chỗ hoặc hai prostaglandin cục bộ. Trong khi điều trị bằng thuốc chẹn beta, bệnh nhân có tiền sử bệnh dị ứng hoặc tiền sử phản ứng phản vệ nghiêm trọng với các chất gây dị ứng khác nhau có thể nhạy cảm hơn với thử thách lặp đi lặp lại với các chất gây dị ứng này và có thể không đáp ứng với liều adrenaline được sử dụng để điều trị phản ứng phản vệ. Sự tách rời màng đệm đã được báo cáo khi sử dụng các chất ức chế sản xuất thủy dịch (ví dụ: timolol, acetazolamide) sau các thủ tục lọc. Thuốc chẹn beta dùng trong mắt có thể ức chế tác dụng toàn thân của thuốc chủ vận beta, ví dụ:adrenaline - bác sĩ gây mê nên được thông báo trước khi phẫu thuật rằng bệnh nhân đang dùng timolol. Sắc tố của mống mắt có thể thay đổi trong quá trình điều trị; Có thể tiếp tục điều trị; tuy nhiên, bệnh nhân phải được theo dõi thường xuyên và nếu có yêu cầu về mặt lâm sàng, ngừng điều trị. Do thiếu kinh nghiệm được ghi nhận, chế phẩm nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp viêm, bệnh tăng nhãn áp tân mạch, bệnh tăng nhãn áp góc đóng mãn tính, có hang bẩm sinh, với bệnh tăng nhãn áp góc mở ở bệnh nhân có giả thị, bệnh tăng nhãn áp màu sắc và trong các đợt cấp của bệnh tăng nhãn áp với góc đóng. Latanoprost nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc herpetic. Tránh sử dụng cho những bệnh nhân bị viêm giác mạc herpetic hiện tại và những bệnh nhân bị viêm giác mạc herpetic tái phát liên quan đến việc sử dụng các chất tương tự prostaglandin. Do nguy cơ phù hoàng điểm (bao gồm cả thể nang), nên sử dụng thận trọng latanoprost cho những bệnh nhân bị apxe, giả mạc với bao sau bị rách, hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ phát triển phù hoàng điểm. Benzalkonium chloride có trong chế phẩm này có thể gây ra bệnh dày sừng thủng và / hoặc bệnh dày sừng loét độc hại, kích ứng mắt và đổi màu kính áp tròng mềm. Bệnh nhân bị hội chứng khô mắt hoặc các bệnh liên quan đến tổn thương giác mạc, sử dụng chế phẩm thường xuyên hoặc trong thời gian dài, cần được theo dõi cẩn thận. Nên tháo kính áp tròng trước khi sử dụng chế phẩm và không đeo kính áp tròng sớm hơn sau 15 phút.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: tăng sắc tố mống mắt (thường gặp nhất ở những người có màu sắc hỗn hợp của mống mắt, ví dụ như xanh nâu, nâu xám, nâu vàng và nâu xanh lục). Thường gặp: kích ứng mắt (bao gồm châm chích, bỏng rát, ngứa), đau mắt. Ít gặp: nhức đầu, tăng kết mạc, viêm kết mạc, mờ mắt, chảy nước mắt, viêm bờ mi, bệnh giác mạc, phát ban, ngứa. Các tác dụng phụ bổ sung liên quan đến việc sử dụng các thành phần riêng lẻ của chế phẩm: latanoprost: viêm giác mạc herpetic, chóng mặt, thay đổi sự xuất hiện của lông mi (dài, dày, sẫm màu, tăng số lượng), khiếm khuyết biểu mô thủng, phù quanh mắt, viêm mống mắt / viêm màng bồ đào, phù nề hoàng điểm (ở bệnh nhân apxe, giả viễn với bao thủy tinh thể rách sau cũng như ở bệnh nhân có nguy cơ phù hoàng điểm), khô mắt, viêm giác mạc, sưng và khiếm khuyết giác mạc, thay đổi hướng mọc lông mi (có thể gây kích ứng mắt), u nang mống mắt, sợ ánh sáng, thay đổi quỹ đạo và mi mắt dẫn đến mí mắt sâu hơn. trầm trọng hơn cơn đau thắt ngực có từ trước, hồi hộp, hen suyễn, cơn hen kịch phát, khó thở, sạm da mí mắt, đau khớp, đau cơ, đau tức vùng ngực; timolol: phản ứng dị ứng toàn thân (bao gồm phù mạch, nổi mày đay, phát ban cục bộ hoặc toàn thân, ngứa, phản ứng phản vệ), hạ đường huyết, mất ngủ, trầm cảm, ác mộng, mất trí nhớ, ngất, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, làm trầm trọng thêm các dấu hiệu và triệu chứng các triệu chứng của bệnh nhược cơ, chóng mặt, loạn cảm, nhức đầu, các triệu chứng kích ứng mắt (nóng rát, châm chích, ngứa, chảy nước mắt, đỏ mắt), viêm bờ mi, viêm giác mạc, mờ mắt, bong màng mạch sau điều trị lọc, giảm độ nhạy cảm giác mạc, khô mắt, mòn giác mạc, ptosis, nhìn đôi, ù tai, nhịp tim chậm, đau ngực, đánh trống ngực, phù nề, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, block nhĩ thất, ngừng tim, suy tim, huyết áp thấp, Hiện tượng Raynaud, cảm lạnh tay chân, co thắt phế quản (chủ yếu ở những bệnh nhân có từ trước và tình trạng co thắt phế quản), khó thở, ho, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, khô miệng, đau bụng trên, nôn mửa, rụng tóc, phát ban dạng vẩy nến hoặc đợt cấp của bệnh vẩy nến, phát ban da, đau cơ, rối loạn chức năng tình dục, giảm ham muốn tình dục, suy nhược / mệt mỏi. Ở một số bệnh nhân bị tổn thương giác mạc nghiêm trọng, rất hiếm trường hợp vôi hóa giác mạc đã được báo cáo khi sử dụng thuốc nhỏ mắt chứa phosphat.

Tương tác

Đã có báo cáo về các phản ứng nghịch lý làm tăng nhãn áp sau khi sử dụng đồng thời hai chất tương tự prostaglandin vào mắt - việc sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều prostaglandin, chất tương tự hoặc dẫn xuất của prostaglandin không được khuyến cáo. Việc sử dụng đồng thời chế phẩm với một thuốc chẹn beta đường uống khác có thể dẫn đến tăng tác dụng hạ IOP hoặc các tác dụng đã biết của phong tỏa beta-adrenergic toàn thân. Không nên sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều thuốc chẹn β tại chỗ. Giãn đồng tử do sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta và epinephrine nhỏ mắt đã được báo cáo đôi khi. Khi sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta nhãn khoa với thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn bêta, thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm amiodarone), glycoside tấn công, thuốc phó giao cảm, guanethidine, tác dụng có thể tăng lên, dẫn đến hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm rõ rệt. . Việc tăng huyết áp sau khi ngừng đột ngột clonidine có thể gây tăng huyết áp với thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn β có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc trị đái tháo đường. Khả năng ức chế thụ thể β-adrenergic toàn thân (ví dụ, giảm nhịp tim, trầm cảm) đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ: quinidine, fluoxetine, paroxetine) và timolol.