Tachyben

1 ml dung dịch hoặc dung dịch cô đặc để pha truyền chứa 5 mg urapidil.

Hoạt động

Thuốc đối kháng thụ thể alpha-adrenergic. Urapidil dẫn đến giảm đồng thời huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Nhịp tim thường không thay đổi. Cung lượng tim không thay đổi. Số phút ném có thể tăng lên trong trường hợp nó bị giảm do tải trọng tăng lên. Urapidil tác động ngoại vi, chủ yếu ngăn chặn các thụ thể α1 sau synap (do đó ức chế tác dụng co mạch của catecholamine) và trung ương, điều hòa hoạt động của các trung tâm điều hòa tuần hoàn (ngăn chặn kích thích hoặc ức chế phản xạ của hệ giao cảm). Liên kết với protein huyết tương người trong ống nghiệm là 80%. Nó được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất hydroxyl không có tác dụng hạ huyết áp. Chất chuyển hóa được tạo thành bởi quá trình khử methyl O của urapidil có hoạt tính giống như nguyên liệu ban đầu, nhưng có mặt với lượng nhỏ. Urapidil và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận 50-70%, trong đó 15% liều dùng có hoạt tính và phần còn lại là các chất chuyển hóa qua phân. T0,5 sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh là 1,8-3,9 giờ. Ở bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận tiến triển và ở người cao tuổi, thể tích phân bố và độ thanh thải của urapidil giảm, T0,5 trong huyết tương kéo dài. Urapidil vượt qua hàng rào máu não.

Liều lượng

Tiêm tĩnh mạch. Các trường hợp khẩn cấp về tăng huyết áp, ví dụ như khủng hoảng tăng huyết áp, các dạng tăng huyết áp nặng và rất nặng, tăng huyết áp kháng thuốc điều trị. Tiêm tĩnh mạch: 10-50 mg urapidil nên được tiêm tĩnh mạch chậm trong khi theo dõi huyết áp. Việc giảm huyết áp thường xảy ra trong vòng 5 phút sau khi tiêm. Tùy thuộc vào đáp ứng huyết áp, có thể lặp lại 10-50 mg urapidil. Truyền tĩnh mạch hoặc truyền bằng bơm truyền được sử dụng để duy trì áp suất đạt được sau một lần tiêm thuốc. Liều tối đa là 4 mg urapidil cho mỗi ml dung dịch để tiêm truyền. Tốc độ truyền phụ thuộc vào giá trị áp lực của từng bệnh nhân. Tốc độ quản lý tối đa ban đầu được khuyến nghị là 2 mg / phút, liều duy trì trung bình là 9 mg / h - điều này áp dụng cho 250 mg urapidil được thêm vào 500 ml dung dịch truyền tương ứng với 1 mg = 44 giọt = 2,2 ml. Giảm huyết áp có kiểm soát khi huyết áp tăng trong và / hoặc sau phẫu thuật. Truyền tĩnh mạch hoặc truyền bằng bơm truyền được sử dụng để duy trì áp suất đạt được sau một lần tiêm thuốc. 1. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg urapidil, tức là 5 ml dung dịch cho cú sốc a) Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, giữ huyết áp ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu dùng 6 mg trong 1-2 phút, sau đó giảm liều; b) nếu huyết áp không giảm sau 2 phút, hãy tiêm 25 mg urapidil vào tĩnh mạch, tức là 5 ml cho cú sốc 2. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg urapidil, tức là 5 ml dung dịch cho cú sốc a) Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, giữ huyết áp ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu dùng 6 mg trong 1-2 phút, sau đó giảm liều; b) nếu huyết áp không giảm sau 2 phút, tiêm chậm vào tĩnh mạch 50 mg urapidil, tức là 10 ml dung dịch cho cú sốc 3. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 50 mg urapidil, tức là 10 ml dung dịch cho cú sốc Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, huyết áp phải được giữ ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu truyền 6 mg trong 1-2 phút, sau đó nên giảm liều. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân cao tuổi, thuốc nên được sử dụng một cách đặc biệt cẩn thận, ban đầu với liều lượng thấp. Có thể cần giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và / hoặc gan. Tính an toàn và hiệu quả của urapidil tiêm tĩnh mạch ở trẻ em và thanh thiếu niên (0-18 tuổi) chưa được thiết lập; không có khuyến nghị về liều lượng. Cách cho. Chế phẩm được tiêm tĩnh mạch dưới dạng tiêm hoặc truyền, bệnh nhân nên nằm nghỉ. Liều được tiêm dưới dạng một hoặc nhiều lần tiêm hoặc truyền chậm. Sau đó có thể kết hợp tiêm với truyền chậm. Do tính an toàn về độc tính, thời gian điều trị lên đến 7 ngày được coi là an toàn. Điều trị bằng đường tiêm có thể được lặp lại trong trường hợp huyết áp tăng trở lại. Có thể sử dụng song song thuốc hạ huyết áp đường uống trong khi điều trị bằng đường tiêm.

Chỉ định

Các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp (ví dụ như khủng hoảng tăng huyết áp), các dạng tăng huyết áp nặng và rất nặng, tăng huyết áp kháng điều trị bằng thuốc. Giảm huyết áp có kiểm soát khi huyết áp tăng trong và / hoặc sau phẫu thuật.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Hẹp eo động mạch chủ hoặc đường rò động mạch (trừ đường rò lọc máu không hoạt động huyết động).

Các biện pháp phòng ngừa

Thận trọng khi sử dụng: ở bệnh nhân suy tim do rối loạn huyết động, ví dụ như hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, thuyên tắc phổi hoặc suy giảm chức năng tim do bệnh màng ngoài tim, bệnh nhân suy gan, bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng, bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân được điều trị đồng thời với cimetidin. Nếu trước đó đã dùng một thuốc hạ huyết áp khác, nên hình dung tác dụng của thuốc đã dùng đối với huyết áp trước khi dùng urapidil. Liều urapidil nên được giảm tương ứng. Giảm huyết áp quá nhanh có thể dẫn đến nhịp tim chậm hoặc ngừng tim. Do sự hiện diện của propylene glycol, các triệu chứng tương tự như những triệu chứng quan sát được với rượu có thể xảy ra sau khi sử dụng chế phẩm.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: buồn nôn, nhức đầu và chóng mặt. Ít gặp: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, áp lực xương ức (các triệu chứng giống như đau thắt ngực), khó thở, hạ huyết áp thế đứng, nôn mửa, mệt mỏi, nhịp tim không đều, đổ mồ hôi. Hiếm gặp: ngứa, nghẹt mũi, dị ứng da (ngứa, đỏ da, phát ban). Rất hiếm: giảm tiểu cầu, lo lắng. Không rõ: phù mạch, mày đay. Trong hầu hết các trường hợp, các tác dụng phụ liên quan đến việc giảm huyết áp quá nhanh, nhưng kinh nghiệm cho thấy rằng ngay cả khi truyền chậm, những tác dụng phụ này sẽ biến mất trong vòng vài phút và do đó quyết định ngừng dùng phải được thực hiện tùy theo mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ.

Mang thai và cho con bú

Nó không được khuyến khích sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Urapidil đi qua nhau thai.

Bình luận

Việc chuẩn bị bao gồm

Tương tác

Tác dụng hạ huyết áp của urapidil có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng alpha-adrenergic, thuốc giãn mạch, các thuốc hạ huyết áp khác, và trong tình trạng mất nước (tiêu chảy, nôn mửa) và sau khi uống rượu. Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng cả urapidil và baclofen, vì baclofen có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Sử dụng đồng thời cimetidin ức chế chuyển hóa của urapidil. Điều này có thể làm tăng 15% nồng độ urapidil trong huyết thanh, do đó cần cân nhắc giảm liều urapidil. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với: imipramine (do tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng), thuốc làm dịu thần kinh (do tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng) và corticosteroid (giảm tác dụng hạ huyết áp do giữ natri và nước). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế ACE do không đủ dữ liệu.

Chế phẩm có chứa chất: Urapidil