Hiệp định axit Ibandronic

1 lọ với 2 ml (6 ml) cô đặc cho dung dịch để tiêm truyền chứa 2 mg (6 mg) axit ibandronic (dưới dạng natri monohydrat).

Hoạt động

Một chế phẩm được sử dụng trong điều trị các bệnh về xương, bisphosphonate. Axit Ibandronic thuộc nhóm bisphosphonate của các hợp chất hoạt động đặc biệt trên xương. Tác dụng chọn lọc của chúng trên mô xương là do ái lực cao của bisphosphonat với các khoáng chất của xương. Bisphosphonates hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của tế bào hủy xương; mặc dù cơ chế hoạt động chính xác của chúng vẫn chưa rõ ràng. In vivo, axit ibandronic ngăn chặn quá trình phá hủy xương gây ra trong thực nghiệm bằng cách ức chế chức năng tuyến sinh dục, retinoids, khối u hoặc chiết xuất khối u. Sự ức chế tiêu xương nội sinh cũng đã được ghi nhận trong các nghiên cứu động học sử dụng 45 Ca và trong các nghiên cứu về sự giải phóng tetracycline đánh dấu phóng xạ đã được tích hợp trước đó vào khung xương. Ibandronic acid ức chế có chọn lọc hoạt động của các tế bào hủy xương, làm giảm quá trình tiêu xương và do đó làm giảm các biến chứng ung thư ở xương. Sau khi tiếp xúc toàn thân ban đầu, axit ibandronic nhanh chóng liên kết với xương hoặc được bài tiết vào nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương người là khoảng 87% ở nồng độ điều trị. T0.5 nói chung nằm trong khoảng 10-60 h. Độ thanh thải của thận (khoảng 60 ml / phút ở phụ nữ sau mãn kinh khỏe mạnh) chiếm 50-60% tổng độ thanh thải và có liên quan đến CCr. Đường bài tiết qua thận của sản phẩm dường như không liên quan đến bất kỳ hệ thống vận chuyển cơ bản hoặc axit nào đã biết liên quan đến việc loại bỏ các chất hoạt động khác. Ngoài ra, axit ibandronic không ức chế hầu hết các isozyme P-450 ở gan người.

Liều lượng

Tiêm tĩnh mạch. Bệnh nhân được điều trị bằng axit ibandronic nên được phát tờ rơi gói và thẻ nhắc nhở bệnh nhân. Axit Ibandronic chỉ nên được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị ung thư. Phòng ngừa các biến cố về xương ở bệnh nhân ung thư vú và di căn xương. Liều khuyến cáo là 6 mg tiêm tĩnh mạch mỗi 3-4 tuần, nên truyền liều trong thời gian không ngắn hơn 15 phút. Thời gian truyền ngắn hơn (tức là 15 phút) nên được sử dụng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận trung bình. Không có dữ liệu mô tả việc truyền trong thời gian ngắn ở bệnh nhân CCr.Điều trị tăng canxi huyết do khối u. Trước khi bắt đầu điều trị bằng acid ibandronic, bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ bằng dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%). Cả mức độ nghiêm trọng của tăng canxi huyết và loại khối u cần được xem xét. Ở những bệnh nhân bị di căn xương do tiêu xương, thường phải dùng liều thấp hơn so với những bệnh nhân bị tăng canxi huyết thể dịch. Ở hầu hết các bệnh nhân bị tăng canxi huyết nặng (canxi huyết thanh hiệu chỉnh theo albumin ≥ 3 mmol / L hoặc ≥ 12 mg / dL), chỉ cần một liều duy nhất 4 mg là đủ. Ở những bệnh nhân tăng canxi huyết trung bình (nồng độ canxi huyết thanh đã hiệu chỉnh theo albumin) Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (CLcr ≥50 và phương pháp sử dụng. Thành phần trong lọ được sử dụng cho: ngăn ngừa các biến cố về xương - thêm vào 100 ml dung dịch natri clorid đẳng trương hoặc 100 ml dung dịch dextrose 5% và dùng trong ít nhất 15 phút; điều trị tăng calci huyết do khối u - thêm vào 500 ml dung dịch natri clorid đẳng trương hoặc 500 ml dung dịch dextrose 5% và dùng trong vòng 2 giờ Để sử dụng một lần Chỉ nên sử dụng dung dịch trong, không có các hạt Cô đặc Ibandronic Acid cho dung dịch để tiêm truyền Nên được sử dụng bằng cách truyền tĩnh mạch Luôn đảm bảo rằng cô đặc axit ibandronic là Việc chuẩn bị dung dịch để tiêm truyền không được dùng trong tử cung, cũng như bên ngoài tĩnh mạch vì nó có thể dẫn đến tổn thương mô.

Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng cho người lớn. Phòng ngừa các biến cố về xương (gãy xương bệnh lý, biến chứng xương cần xạ trị hoặc phẫu thuật) ở bệnh nhân ung thư vú và di căn xương. Điều trị tăng canxi máu do khối u có hoặc không có di căn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Hạ canxi máu.

Các biện pháp phòng ngừa

Hạ canxi máu và các rối loạn chuyển hóa xương và khoáng chất khác nên được điều trị hiệu quả trước khi bắt đầu điều trị bằng axit ibandronic ở bệnh nhân bị bệnh xương di căn. Bổ sung đầy đủ canxi và vitamin D là rất quan trọng ở tất cả các bệnh nhân. Nên bổ sung canxi và / hoặc vitamin D cho những trường hợp thiếu hụt trong chế độ ăn uống. Cần có hỗ trợ y tế đầy đủ và các thiết bị theo dõi dấu hiệu quan trọng khi sử dụng Ibandronic Acid Accord trong dạng tiêm tĩnh mạch, do nguy cơ phản ứng / sốc phản vệ. Nếu xảy ra phản ứng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn / dị ứng nghiêm trọng khác, nên ngừng sử dụng chế phẩm ngay lập tức và bắt đầu điều trị thích hợp. Do khả năng bị hoại tử xương hàm ở những bệnh nhân dùng axit ibandronic cho các chỉ định ung thư, nên hoãn việc bắt đầu điều trị hoặc một đợt điều trị mới ở những bệnh nhân có tổn thương mô mềm mở, chưa lành trong khoang miệng. Nên khám răng với nha khoa bảo tồn và đánh giá rủi ro lợi ích cá nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng axit ibandronic ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đồng thời. Khi đánh giá nguy cơ mắc bệnh hoại tử xương hàm của bệnh nhân, cần lưu ý các yếu tố sau: tiêu xương, 2) khối u ác tính, bệnh đi kèm (ví dụ như thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng), hút thuốc, 3) điều trị kết hợp với: corticosteroid, hóa trị liệu, thuốc ức chế hình thành mạch, xạ trị vùng đầu và cổ, 4) vệ sinh răng miệng không đầy đủ, bệnh viêm nha chu, răng giả không khớp, tiền sử bệnh nha khoa, thủ thuật nha khoa xâm lấn, ví dụ như nhổ răng. Trong khi điều trị bằng axit ibandronic, bạn nên giữ vệ sinh răng miệng tốt, khám răng định kỳ và báo cáo bất kỳ triệu chứng răng miệng nào như chuyển động của răng, đau hoặc sưng, vết loét không lành hoặc chảy dịch. Trong khi điều trị, các thủ thuật nha khoa xâm lấn chỉ nên được thực hiện sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng và tránh gần với việc sử dụng axit ibandronic. Kế hoạch quản lý bệnh nhân phát triển ONJ cần được thiết lập với sự hợp tác chặt chẽ giữa bác sĩ điều trị và nha sĩ hoặc bác sĩ phẫu thuật răng miệng có kinh nghiệm trong việc quản lý tình trạng hoại tử xương hàm. Cho đến khi tình trạng bệnh thuyên giảm và các yếu tố nguy cơ của nó được giảm thiểu nếu có thể, nên cân nhắc tạm thời ngừng điều trị bằng axit ibandronic. Viêm xương ống thính giác ngoài nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng bisphosphonates có các triệu chứng về tai, bao gồm cả nhiễm trùng tai mãn tính. Đã có báo cáo về gãy xương dưới xương đùi không điển hình và gãy xương đùi ở những người sử dụng bisphosphonate, chủ yếu ở những bệnh nhân đang điều trị loãng xương lâu dài. Những vết gãy ngang hoặc xiên ngắn này có thể xuất hiện ở bất kỳ vị trí nào dọc theo toàn bộ xương đùi - từ ngay bên dưới đường nối nhỏ hơn đến khu vực trên. Những loại gãy xương này xảy ra với chấn thương tối thiểu hoặc không, và một số bệnh nhân bị đau đùi hoặc đau ở háng. Các nghiên cứu hình ảnh thường cho thấy dấu hiệu gãy xương do căng thẳng vài tuần hoặc vài tháng trước khi gãy hoàn toàn xương đùi. Gãy xương thường xảy ra ở cả hai bên, do đó, ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonate bị gãy trục của xương đùi thì nên khám xương đùi ở chi còn lại. Các vết gãy này cũng đã được báo cáo. Dựa trên đánh giá rủi ro lợi ích của từng cá nhân, việc ngừng sử dụng bisphosphonat nên được xem xét ở những bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi không điển hình trong khi chờ đánh giá. Bệnh nhân nên báo cáo bất kỳ cơn đau nào ở đùi, hông hoặc háng trong khi điều trị bằng bisphosphonate, và bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng như vậy nên được đánh giá xem có gãy xương đùi không hoàn toàn hay không. Chức năng thận không bị suy giảm khi sử dụng axit ibandronic trong thời gian dài. Tuy nhiên, tùy thuộc vào đánh giá lâm sàng của từng bệnh nhân, nên theo dõi chức năng thận, canxi huyết thanh, phốt phát và magiê ở những bệnh nhân được điều trị bằng axit ibandronic. Không thể đưa ra khuyến nghị về liều lượng cho bệnh nhân suy gan nặng do thiếu dữ liệu lâm sàng.Nên tránh uống quá nhiều nước ở những bệnh nhân có nguy cơ bị suy tim. Cần thận trọng ở những bệnh nhân quá mẫn với các bisphosphonat khác. Chế phẩm chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi lọ, tức là về cơ bản nó không chứa natri.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: nhiễm trùng, rối loạn tuyến cận giáp, hạ canxi máu, đau đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, đục thủy tinh thể, bó nhánh, viêm họng, tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, đau đường tiêu hóa, rối loạn răng, rối loạn da, bầm máu, viêm xương khớp, đau cơ, đau khớp, rối loạn khớp, đau xương, sốt, các triệu chứng giống cúm, phù ngoại vi, suy nhược, khát nước, γ-glutamyltranspeptidase tăng, creatinine tăng. Ít gặp: viêm bàng quang, viêm âm đạo, nhiễm trùng nấm men miệng, u da lành tính, thiếu máu, rối loạn chức năng máu, giảm phosphat máu, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, hoạt bát, rối loạn mạch máu não, tổn thương rễ thần kinh, chứng hay quên, đau nửa đầu, đau dây thần kinh, tăng trương lực cơ giảm kích thích, loạn cảm quanh miệng, ảo giác khứu giác, điếc, thiếu máu cục bộ cơ tim, rối loạn tim mạch, đánh trống ngực, phù phổi, thở khò khè, viêm dạ dày ruột, viêm dạ dày, loét miệng, khó nuốt, mẩn đỏ môi, sỏi mật, phát ban, rụng tóc, bí tiểu, nang thận, đau vùng chậu, giảm thân nhiệt, tăng phosphatase kiềm trong máu, sụt cân, chấn thương, đau chỗ tiêm. Hiếm gặp: viêm mắt, gãy xương cận thần kinh và di chứng không điển hình. Rất hiếm: quá mẫn, co thắt phế quản, phù mạch, phản ứng / sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bóng nước, hoại tử xương hàm, hoại tử ống thính giác bên ngoài (phản ứng có hại liên quan đến việc sử dụng thuốc từ nhóm bisphosphonate) . Không biết: cơn hen kịch phát. Giảm bài tiết canxi qua thận thường kèm theo giảm nồng độ phosphat huyết thanh mà không cần đến các biện pháp điều trị. Nồng độ canxi huyết thanh có thể giảm xuống dưới giới hạn dưới của giới hạn bình thường. Các triệu chứng giống cúm như sốt, ớn lạnh, đau xương và / hoặc đau cơ đã được báo cáo. Trong hầu hết các trường hợp, chúng không cần điều trị cụ thể và biến mất sau vài giờ / ngày. Các biến cố như viêm màng bồ đào, viêm tầng sinh môn và viêm màng cứng đã được báo cáo với axit ibandronic. Trong một số trường hợp, những sự kiện này không giải quyết cho đến khi liệu pháp axit ibandronic hoàn thành. Các trường hợp phản ứng / sốc phản vệ, bao gồm cả tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng axit ibandronic tiêm tĩnh mạch.

Mang thai và cho con bú

Axit Ibandronic không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Trong các nghiên cứu sinh sản bằng miệng với axit ibandronic ở chuột, khả năng sinh sản đã giảm. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột với axit ibandronic tiêm tĩnh mạch đã cho thấy khả năng sinh sản giảm ở liều cao.

Bình luận

Axit Ibandronic không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Tương tác

Các tương tác chuyển hóa được coi là không chắc vì axit ibandronic không ức chế hầu hết các isoenzyme P-450 ở gan người; nó cũng được chứng minh là không gây ra hệ thống cytochrom P-450 trong gan ở chuột. Axit Ibandronic được đào thải hoàn toàn qua thận và không trải qua bất kỳ sự biến đổi sinh học nào. Thận trọng khi sử dụng đồng thời bisphosphonates và aminoglycoside, vì cả hai nhóm chất này đều có thể làm giảm nồng độ canxi huyết thanh trong một thời gian dài. Cũng cần chú ý đến khả năng xảy ra đồng thời của hạ kali máu.

Chế phẩm có chứa chất: Ibandronic acid