Ebrantil® 25

Hoạt động

Thuốc đối kháng thụ thể alpha-adrenergic. Urapidil dẫn đến giảm đồng thời huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Nhịp tim thường không thay đổi. Cung lượng tim không thay đổi. Số phút ném có thể tăng lên trong trường hợp nó bị giảm do tải trọng tăng lên. Urapidil tác động ngoại vi, chủ yếu ngăn chặn các thụ thể α1 sau synap (do đó ức chế tác dụng co mạch của catecholamine) và trung ương, điều hòa hoạt động của các trung tâm điều hòa tuần hoàn (ngăn chặn kích thích hoặc ức chế phản xạ của hệ giao cảm). Liên kết với protein huyết tương người trong ống nghiệm là 80%. Nó được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất hydroxyl không có tác dụng hạ huyết áp. Chất chuyển hóa được tạo thành bởi quá trình khử methyl O của urapidil có hoạt tính giống như nguyên liệu ban đầu, nhưng có mặt với lượng nhỏ. Urapidil và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận 50-70%, trong đó 15% liều dùng có hoạt tính và phần còn lại là các chất chuyển hóa qua phân. T0,5 sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh là 1,8-3,9 giờ. Ở bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận tiến triển và ở người cao tuổi, thể tích phân bố và độ thanh thải của urapidil giảm, T0,5 trong huyết tương kéo dài. Urapidil vượt qua hàng rào máu não.

$config[ads_text1] not found

Liều lượng

Tiêm tĩnh mạch. Người lớn. Các trường hợp khẩn cấp về tăng huyết áp, ví dụ như khủng hoảng tăng huyết áp, các dạng tăng huyết áp nặng và rất nặng, tăng huyết áp kháng thuốc điều trị. Tiêm tĩnh mạch: 10-50 mg urapidil nên được tiêm tĩnh mạch chậm trong khi theo dõi huyết áp. Việc giảm huyết áp thường xảy ra trong vòng 5 phút sau khi tiêm. Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, liều có thể được lặp lại. Truyền tĩnh mạch hoặc truyền dịch bằng bơm truyền. Để duy trì mức áp suất thu được sau khi tiêm, 250 mg chế phẩm trong 500 ml NaCl 0,9%, glucose 5% hoặc 10% được truyền bằng cách tiêm truyền; nếu liều duy trì được sử dụng bằng bơm truyền, 100 mg chế phẩm phải được hòa tan trong 0,9% NaCl, 5% hoặc 10% glucose để có được 50 ml dung dịch. Liều tối đa là 4 mg urapidil cho mỗi ml dung dịch để tiêm truyền. Tốc độ truyền phụ thuộc vào giá trị áp lực của từng bệnh nhân. Tốc độ quản lý tối đa ban đầu được khuyến nghị là 2 mg / phút, liều duy trì trung bình là 9 mg / h - điều này áp dụng cho 250 mg urapidil được thêm vào 500 ml dung dịch truyền tương ứng với 1 mg = 44 giọt = 2,2 ml. Giảm huyết áp có kiểm soát khi huyết áp tăng trong và / hoặc sau phẫu thuật. Truyền tĩnh mạch hoặc truyền bằng bơm truyền được sử dụng để duy trì áp suất đạt được sau một lần tiêm thuốc. 1. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg urapidil, tức là 5 ml dung dịch cho cú sốc a) Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, giữ huyết áp ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu dùng 6 mg trong 1-2 phút, sau đó giảm liều; b) nếu huyết áp không giảm sau 2 phút, hãy tiêm 25 mg urapidil vào tĩnh mạch, tức là 5 ml cho cú sốc 2. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg urapidil, tức là 5 ml dung dịch cho cú sốc a) Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, giữ huyết áp ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu dùng 6 mg trong 1-2 phút, sau đó giảm liều; b) nếu huyết áp không giảm sau 2 phút, tiêm chậm vào tĩnh mạch 50 mg urapidil, tức là 10 ml dung dịch cho cú sốc 3. Nếu sau khi tiêm tĩnh mạch 50 mg urapidil, tức là 10 ml dung dịch cho cú sốc Huyết áp sẽ giảm sau 2 phút, huyết áp phải được giữ ở mức dự định bằng cách truyền liên tục, ban đầu truyền 6 mg trong 1-2 phút, sau đó nên giảm liều. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân cao tuổi, thuốc nên được sử dụng một cách đặc biệt cẩn thận, ban đầu với liều lượng thấp. Có thể cần giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và / hoặc gan. Tính an toàn và hiệu quả của urapidil tiêm tĩnh mạch ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được thiết lập. Cách cho. Chế phẩm được tiêm tĩnh mạch dưới dạng tiêm hoặc truyền, bệnh nhân nên nằm nghỉ. Liều được tiêm dưới dạng một hoặc nhiều lần tiêm hoặc truyền chậm. Sau đó có thể kết hợp tiêm với truyền chậm. Do tính an toàn về độc tính, thời gian điều trị lên đến 7 ngày được coi là an toàn. Điều trị bằng đường tiêm có thể được lặp lại trong trường hợp huyết áp tăng trở lại. Có thể sử dụng song song thuốc hạ huyết áp đường uống trong khi điều trị bằng đường tiêm.

Chỉ định

Các trường hợp khẩn cấp về tăng huyết áp, ví dụ như khủng hoảng tăng huyết áp, các dạng tăng huyết áp nặng và rất nặng, tăng huyết áp kháng thuốc điều trị. Giảm huyết áp có kiểm soát khi huyết áp tăng trong và / hoặc sau phẫu thuật.

Các biện pháp phòng ngừa

Đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy tim do tổn thương cơ học (ví dụ như hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá), thuyên tắc phổi hoặc rối loạn chức năng tim do lý do màng ngoài tim, bệnh nhân suy gan và suy thận vừa hoặc nặng ( có thể cần giảm liều). Liều thấp hơn nên được sử dụng ban đầu ở bệnh nhân cao tuổi do độ nhạy cảm bị thay đổi. Nếu trước đó đã dùng thuốc hạ huyết áp khác, hãy đợi cho đến khi rõ ràng tác dụng của thuốc đã dùng lên huyết áp, sau đó giảm liều lượng của urapidil cho phù hợp (huyết áp giảm quá nhanh có thể dẫn đến nhịp tim chậm hoặc ngừng tim). Cần thận trọng ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với cimetidin. An toàn ở trẻ em chưa được thiết lập. Thuốc này chứa propylene glycol và <1 mmol (23 mg) natri trong 5 ml dung dịch để tiêm (1 amp), tức là nó về cơ bản là "không có natri".

$config[ads_text3] not found

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: buồn nôn, nhức đầu và chóng mặt. Ít gặp: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, tức ngực hoặc đau, các triệu chứng giống như đau thắt ngực, hạ huyết áp thế đứng, mệt mỏi, nôn mửa, đổ mồ hôi đột ngột, nhịp tim không đều. Hiếm gặp: nghẹt mũi, phản ứng dị ứng (ngứa, đỏ da, phát ban), ngứa. Rất hiếm: lo lắng, giảm số lượng tiểu cầu. Không rõ: phù mạch, mày đay.

Mang thai và cho con bú

Urapidil đi qua nhau thai. Do không có đủ dữ liệu, không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích tiềm năng cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật cho đến nay không cho thấy tác dụng có hại nào đối với thai nhi. Không biết urapidil có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó bạn không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

Tương tác

Tác dụng hạ huyết áp của urapidil có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng alpha-adrenergic, thuốc giãn mạch, các thuốc hạ huyết áp khác, và trong tình trạng mất nước (tiêu chảy, nôn mửa) và sau khi uống rượu. Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng cả urapidil và baclofen, vì baclofen có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Sử dụng đồng thời cimetidin ức chế chuyển hóa của urapidil. Điều này có thể làm tăng nồng độ urapidil trong huyết thanh lên 15%. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế ACE do không đủ dữ liệu. Thuốc có tính axit và không được pha với các dung dịch tiêm và truyền có tính kiềm vì có thể gây vẩn đục và kết tủa.