Abilify Maintena

1 lọ chứa 400 mg aripiprazole.

Hoạt động

Thuốc chống loạn thần. Nó cho thấy ái lực mạnh mẽ với các thụ thể dopamine D2 và D3, các thụ thể serotonin 5HT1a và 5HT2a và ái lực vừa phải với các thụ thể dopamine D4, serotonin 5HT2c và 5HT7, cũng như các thụ thể α1 adrenergic và histamine H1. Aripiprazole cũng thể hiện ái lực vừa phải với các vị trí tái hấp thu serotonin, nhưng không có ái lực đáng kể với các thụ thể muscarinic. Hiệu quả lâm sàng của thuốc do tác dụng kết hợp của nó, chủ vận một phần tại thụ thể dopamine D2 và serotonin 5HT1a, và đối kháng tại thụ thể serotonin 5HT2a. Sự hấp thu của aripiprazole vào hệ tuần hoàn sau khi uống thuốc chậm và chậm do độ hòa tan thấp của các phần tử aripiprazole. Thời gian bán thải hấp thu trung bình là khoảng 28 ngày. Sau khi dùng liều tiêm bắp lặp lại, nồng độ aripiprazole trong máu tăng dần đến mức đỉnh sau Tmax trung bình là 7 ngày đối với cơ mông và 4 ngày đối với cơ delta. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau liều thứ 4 ở cả hai vị trí tiêm. Hơn 99% thuốc liên kết với protein, chủ yếu là albumin. Nó được chuyển hóa nhiều ở gan (dehydro hóa, hydroxyl hóa và N-dealkyl hóa); các enzym CYP3A4 và CYP2D6 tham gia vào quá trình chuyển hóa. Phân tử hoạt động chính trong hệ tuần hoàn là chính aripiprazole. Chất chuyển hóa có hoạt tính, dehydro-aripiprazole, chiếm khoảng 3% AUC của aripiprazole sau khi dùng nhiều lần. Sau khi dùng nhiều liều 400 mg hoặc 300 mg thuốc dự trữ, thời gian bán thải cuối cùng trung bình của aripiprazole tương ứng là 46,5 và 29,9 ngày, có lẽ do tỷ lệ hấp thu các thông số động học hạn chế. Aripiprazole được bài tiết qua nước tiểu (27%) và phân (60%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Tổng độ thanh thải trong cơ thể của aripiprazole ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 thấp hơn khoảng 50% so với những người chuyển hóa rộng CYP2D6.

Liều lượng

Tiêm bắp. Người lớn: 400 mg (liều khởi đầu và liều duy trì) mỗi tháng một lần, tiêm một lần (không sớm hơn 26 ngày sau lần tiêm trước). Sau lần tiêm đầu tiên trong 14 ngày liên tục, nên tiếp tục 10-20 mg aripiprazole đường uống để duy trì mức điều trị của aripiprazole trong thời gian bắt đầu điều trị. Nếu các phản ứng phụ xảy ra sau liều 400 mg, hãy xem xét giảm liều xuống 300 mg mỗi tháng một lần. Liều bị bỏ lỡ. Liều thứ hai hoặc thứ ba bị bỏ lỡ:> 4 tuần đến 5 tuần đã trôi qua kể từ lần tiêm cuối cùng - nên bắt đầu lại việc sử dụng đồng thời aripiprazole đường uống trong 14 ngày với lần tiêm tiếp theo, sau đó nên tiếp tục lịch tiêm hàng tháng. Liều thứ tư hoặc liều tiếp theo bị bỏ lỡ (nghĩa là ở trạng thái ổn định):> 4 đến 6 tuần đã trôi qua kể từ lần tiêm cuối cùng - nên bắt đầu lại đồng thời uống aripiprazole trong 14 ngày với lần tiêm tiếp theo, sau đó tiếp tục lịch hàng tháng thuốc tiêm. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên đến 17 tuổi chưa được xác định. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân ≥65 tuổi. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình; Không có đủ dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều lượng cho bệnh nhân suy gan nặng, việc dùng thuốc ở những bệnh nhân này cần thận trọng, khuyến cáo ở dạng uống. Ở những bệnh nhân được chuyển hóa kém bởi CYP2D6, liều khởi đầu và liều duy trì nên là 300 mg; khi dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4, nên giảm liều xuống 200 mg. Điều chỉnh liều lượng do các tương tác. Đối với những bệnh nhân dùng đồng thời chất ức chế CYP3A4 mạnh và / hoặc chất ức chế CYP2D6 mạnh trong hơn 14 ngày, nên giảm liều aripiprazole như được trình bày trong lịch trình bên dưới. Bệnh nhân hiện đang dùng kho aripiprazole với liều 400 mg và: chất ức chế mạnh CYP2D6 hoặc chất ức chế mạnh CYP3A4 - giảm liều aripiprazole xuống 300 mg; chất ức chế mạnh CYP2D6 và chất ức chế mạnh CYP3A4 - giảm liều aripiprazole xuống 200 mg. Bệnh nhân hiện đang dùng kho aripiprazole với liều 300 mg và: chất ức chế mạnh CYP2D6 hoặc chất ức chế mạnh CYP3A4 - giảm liều aripiprazole xuống 200 mg; chất ức chế mạnh CYP2D6 và chất ức chế mạnh CYP3A4 - giảm liều aripiprazole xuống 160 mg. Nếu ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6, có thể cần phải tăng liều aripiprazole lên liều đã sử dụng trước đó. Nếu các phản ứng có hại xảy ra mặc dù đã điều chỉnh liều đối với aripiprazole, cần xem xét lại nhu cầu sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4. Nên tránh sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP3A4 với kho aripiprazole trong hơn 14 ngày vì điều này làm giảm nồng độ aripiprazole trong máu và có thể không có hiệu quả. Cách cho. Thuốc chỉ được dùng theo đường tiêm bắp. Nó không được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da. Để tiêm vào cơ mông, nên sử dụng kim tiêm an toàn 22 G x 38 mm để tiêm dưới da vào cơ mông; đối với bệnh nhân béo phì (chỉ số khối cơ thể> 28 kg / m2), sử dụng kim tiêm an toàn để tiêm dưới da 21 G x 50 mm; Vị trí tiêm nên được luân phiên bằng cách truyền thuốc vào cơ mông này hoặc cơ mông khác. Đối với tiêm cơ delta, nên sử dụng kim tiêm an toàn 23 G x 25 mm; đối với bệnh nhân béo phì, sử dụng kim tiêm an toàn để tiêm dưới da 22 G x 38 mm; Vị trí tiêm nên được luân chuyển bằng cách truyền thuốc đến một cơ delta, sau đó đến cơ kia.

Chỉ định

Điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt ở bệnh nhân người lớn đã ổn định bằng aripiprazole đường uống.

Chống chỉ định

Quá mẫn với aripiprazole hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Các biện pháp phòng ngừa

Với thuốc chống loạn thần, việc cải thiện tình trạng lâm sàng có thể mất vài ngày hoặc vài tuần; trong thời gian này, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận bao gồm cả các dấu hiệu của hành vi và ý tưởng tự sát. Điều trị chống loạn thần ở những bệnh nhân có nguy cơ cao nên được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ. Depot không được dùng để điều trị các trạng thái kích động nặng hoặc rối loạn tâm thần cấp tính khi cần giảm triệu chứng ngay lập tức. Aripiprazole không được chỉ định để điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ; Tăng tỷ lệ tử vong và tỷ lệ tai biến mạch máu não đã được quan sát thấy ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến bệnh Alzheimer được điều trị bằng aripiprazole. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch (tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh thiếu máu cục bộ, suy tim hoặc rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, các tình trạng dễ dẫn đến hạ huyết áp (mất nước, giảm khối lượng máu tuần hoàn và điều trị hạ huyết áp) hoặc tăng huyết áp, bao gồm tiến triển hoặc ác tính; có tiền sử gia đình về QT kéo dài; có tiền sử động kinh hoặc các bệnh có thể dẫn đến động kinh; mắc bệnh tiểu đường hoặc với các yếu tố nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường (kiểm soát đường huyết thường xuyên); với các yếu tố nguy cơ đáng kể của béo phì (ví dụ tiền sử bệnh tiểu đường, rối loạn tuyến giáp hoặc u tuyến yên); với nguy cơ phát triển viêm phổi hít. Các yếu tố nguy cơ VTE nên được xác định và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp trước khi bắt đầu điều trị bằng aripiprazole và trong khi điều trị với tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có của VTE. Những bệnh nhân đã từng nghiện cờ bạc trong quá khứ có thể có nhiều nguy cơ bị tác dụng phụ này hơn và cần được theo dõi cẩn thận. Tất cả bệnh nhân được điều trị bằng aripiprazole nên được theo dõi các dấu hiệu tăng đường huyết như khát nước, đa niệu, thèm ăn quá mức và suy nhược. Tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm cả aripiprazole, nên ngừng dùng trong trường hợp có các triệu chứng của hội chứng ác tính an thần kinh (NMS) hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng khác của NMS. Trong trường hợp có rối loạn vận động muộn, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị aripiprazole.

Hoạt động không mong muốn

Phổ biến: tăng cân, đái tháo đường, giảm cân, kích động, hồi hộp, lo lắng, mất ngủ, rối loạn ngoại tháp, chứng sợ hãi, run, rối loạn vận động, an thần, buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, khô miệng, cứng cơ xương, rối loạn cương dương, phản ứng tại chỗ tiêm, chai cứng chỗ tiêm, mệt mỏi, tăng CPK máu. Ít gặp: giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, số lượng bạch cầu trung tính giảm, số lượng bạch cầu giảm, quá mẫn, giảm prolactin máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu, tăng insulin máu, tăng lipid máu, tăng triglycerid máu, rối loạn ăn uống, rối loạn tâm thần, suy nghĩ tự sát , quá mẫn, phản ứng hoảng sợ, trầm cảm, không nhạy cảm về cảm xúc, thờ ơ, khó nói, rối loạn giấc ngủ, chứng nghiến răng, giảm ham muốn tình dục, thay đổi tâm trạng, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động chậm, parkinson, rối loạn vận động, tăng động tâm thần, hội chứng "chân không yên", cứng cơ xương, tăng trương lực , chậm vận động, chảy nước dãi, rối loạn vị giác, ảo giác khứu giác, tấn công bằng ánh mắt không chủ ý, nhìn mờ, đau mắt, nhìn đôi, ngoại tâm thu thất, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, giảm biên độ sóng ECG T, bất thường điện tâm đồ, đảo ngược sóng T. Điện tâm đồ, tăng huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, tăng huyết áp, ho, nấc cụt, bệnh trào ngược dạ dày-thực quản, khó tiêu, nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng trên, khó chịu ở bụng, táo bón, đi tiêu thường xuyên, tăng tiết nước bọt, xét nghiệm bất thường tăng men gan, tăng ALT, AST, GGT, tăng bilirubin trong máu, rụng tóc, trứng cá, bệnh trứng cá đỏ, bệnh chàm, cứng da, cứng cơ, co thắt cơ, co giật cơ, căng cơ, đau cơ, đau chân tay, đau khớp, đau lưng, giảm phạm vi cử động khớp, Cứng cổ, Trismus, sỏi thận, Đường niệu, Galactorrhoea, Nữ hóa tuyến vú, căng ngực, Khô âm đạo, Sốt, Suy nhược, Rối loạn dáng đi, Khó chịu ở ngực, Phản ứng tại chỗ tiêm, ban đỏ chỗ tiêm, sưng chỗ tiêm, khó chịu chỗ tiêm, ngứa chỗ tiêm, tăng đau cháy xém, chậm chạp, tăng glucose máu, giảm glucose máu, tăng glycosylated hemoglobin, tăng vòng eo, giảm cholesterol, triglycerid máu. Chưa biết: giảm bạch cầu, phản ứng dị ứng (ví dụ:phản ứng phản vệ, phù mạch bao gồm sưng lưỡi, sưng mặt, ngứa hoặc nổi mày đay), hôn mê hyperosmolar do tiểu đường, nhiễm toan ceton, biếng ăn, hạ natri máu, tự tử hoàn thành, cố gắng tự tử, bệnh lý nghiện cờ bạc, căng thẳng, hành vi hung hăng, hội chứng ác tính an thần kinh, hội chứng ác tính an thần kinh grand mal, hội chứng serotonin, rối loạn ngôn ngữ, đột tử không rõ nguyên nhân, ngừng tim, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất, QT kéo dài, ngất, huyết khối tĩnh mạch (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu), co thắt hầu họng , co thắt thanh quản, viêm phổi hít, viêm tụy, chứng khó nuốt, suy gan, vàng da, viêm gan, ALP tăng, phát ban, phản ứng dị ứng, đổ mồ hôi, tiêu cơ vân, bí tiểu, són tiểu, hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh, cương cứng kéo dài, rối loạn điều hòa nhiệt độ (ví dụ: hạ thân nhiệt, sốt a), đau ngực, phù ngoại vi, dao động glucose trong máu. Các phản ứng có hại cho não và tăng tỷ lệ tử vong có thể xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ. Thuốc làm tăng và giảm mức prolactin trong máu.

Mang thai và cho con bú

Không sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mong đợi biện minh rõ ràng cho nguy cơ đối với thai nhi (dị tật bẩm sinh đã được báo cáo nhưng không xác định được mối quan hệ nhân quả với aripiprazole; không thể loại trừ khả năng gây độc cho thai). Khi kê đơn aripiprazole, điều quan trọng là phải nhớ đặc tính lưu kho lâu dài của thuốc. Trẻ sơ sinh tiếp xúc trong ba tháng cuối của thai kỳ với thuốc chống loạn thần (bao gồm aripiprazole) có thể gặp các phản ứng có hại với mức độ nghiêm trọng khác nhau và thời gian khởi phát, bao gồm hội chứng ngoại tháp và / hoặc hội chứng cai thuốc; Kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, rối loạn hô hấp và rối loạn ăn uống đã được báo cáo - trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận. Aripiprazole được bài tiết qua sữa mẹ, cần phải đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngưng điều trị bằng aripiprazole có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị cho mẹ. Aripiprazole không được chứng minh là làm giảm khả năng sinh sản.

Bình luận

Aripiprazole có thể ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần do các tác động có thể xảy ra trên hệ thần kinh và thị lực (có thể xảy ra an thần, buồn ngủ, ngất xỉu, nhìn mờ, nhìn đôi) - không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết phản ứng của cá nhân với thuốc.

Tương tác

Thận trọng khi sử dụng aripiprazole đồng thời với các thuốc thần kinh trung ương khác hoặc với rượu; với các loại thuốc kéo dài khoảng QT; với các thuốc có thể gây rối loạn điện giải. Aripiprazole hoạt động tại thụ thể alpha1-adrenergic và có thể làm tăng tác dụng của một số loại thuốc hạ huyết áp. Sử dụng đồng thời aripiprazole với các thuốc serotonergic khác, chẳng hạn như thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin / thuốc ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SSRIs / SNRIs) hoặc thuốc làm tăng nồng độ aripiprazole làm tăng nguy cơ hội chứng serotonin. Aripiprazole được chuyển hóa, ví dụ: bởi CYP2D6 và CYP3A4. Quinidine, một chất ức chế mạnh CYP2D6, làm tăng đáng kể AUC của aripiprazole; Điều chỉnh liều cho aripiprazole nên được xem xét. Các khuyến cáo tương tự cũng nên áp dụng khi kết hợp điều trị với các chất ức chế mạnh khác của CYP2D6 như fluoxetine và paroxetine. Ketoconazole, một chất ức chế mạnh CYP3A4, làm tăng đáng kể AUC của aripiprazole; ở những bệnh nhân giảm hoạt động của CYP2D6, sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ aripiprazole; khi ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác được sử dụng đồng thời với aripiprazole, lợi ích mong đợi sẽ cao hơn nguy cơ tiềm ẩn. Điều chỉnh liều cho aripiprazole nên được xem xét khi sử dụng với ketoconazole. Các khuyến cáo tương tự nên được tuân theo khi kết hợp điều trị với các chất ức chế mạnh khác của CYP3A4 như itraconazole và chất ức chế protease HIV. Khi ngừng sử dụng chất ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4, nên tăng liều aripiprazole đến mức trước khi bắt đầu điều trị đồng thời. Khi các chất ức chế yếu CYP3A4 (ví dụ: diltiazem) hoặc CYP2D6 (escitalopram) được sử dụng đồng thời, nồng độ aripiprazole có thể tăng nhẹ. Carbamazepine - một chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, làm giảm đáng kể AUC và Cmax của aripiprazole; Các chất cảm ứng mạnh khác của CYP3A4 có thể có tác dụng tương tự, chẳng hạn như rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine và St. John's wort (Hypericum perforatum) - sử dụng thuốc gây cảm ứng CYP3A4 kết hợp với aripiprazole sẽ làm giảm nồng độ depot aripiprazole trong máu của bạn và các mức này có thể không hiệu quả. Aripiprazole không được chuyển hóa bởi enzym CYP1A, vì vậy không cần dùng liều đặc biệt cho người hút thuốc. Dùng đồng thời valproate hoặc lithium với aripiprazole không dẫn đến bất kỳ thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với nồng độ aripiprazole. Aripiprazole không có ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của cơ chất CYP2D6 (dextromethorphan / 3-methoxymorphinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole) và CYP3A4 (dextromethorphan). Aripiprazole và dehydro-aripiprazole không làm thay đổi chuyển hóa qua trung gian CYP1A2. Các tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym này khó có thể xảy ra. Aripiprazole, khi được sử dụng với lamotrigine, dextromethorphan, warfarin, omeprazole, escitalopram hoặc venlafaxine, không làm thay đổi dược động học của chúng - không cần điều chỉnh liều.

Giá bán

Abilify Maintena, giá 100% PLN 1239,94

Chế phẩm có chứa chất: Aripiprazole