Quentapil

1 viên bột. chứa 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg hoặc 300 mg quetiapine (dưới dạng fumarate); thuốc có chứa lactose, ngoài ra, bảng 25 mg chứa màu vàng hoàng hôn.

Hoạt động

Thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó, norquetiapine, hoạt động trên nhiều thụ thể dẫn truyền thần kinh. Tác dụng chống loạn thần chủ yếu là do sự ngăn chặn các thụ thể serotonin (5-HT2) và dopamine (D1 và D2) trong não. Ngoài ra, norquetiapine có ái lực mạnh mẽ với chất vận chuyển norepinephrine (NET). Quetiapine và norquetiapine cũng có ái lực mạnh với thụ thể histamine và α1-adrenergic và ái lực thấp hơn với thụ thể α2-adrenergic và serotonin 5-HT1. Ái lực với các thụ thể cholinergic muscarinic và benzodiazepine thấp. Quetiapine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của quetiapine). Liên kết với protein huyết tương trong 83%. Nó được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4. Dưới 5% quetiapine được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân và nước tiểu. Khoảng 73% chất chuyển hóa quetiapine được bài tiết qua nước tiểu và 21% qua phân. T0,5 của quetiapine trong giai đoạn thải trừ là khoảng 7 giờ, norquetiapine - 12 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Điều trị bệnh tâm thần phân liệt: dùng thuốc ngày 2 lần. Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là: 50 mg vào Ngày 1, 100 mg vào Ngày 2, 200 mg vào Ngày 3, 300 mg vào Ngày 4, từ Ngày 4 trở đi, nên tăng liều lên liều hiệu quả thông thường. 300-450 mg mỗi ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, liều có thể được điều chỉnh trong khoảng 150-750 mg mỗi ngày. Điều trị các cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực: dùng thuốc ngày 2 lần. Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là: 100 mg vào Ngày 1, 200 mg vào Ngày 2, 300 mg vào Ngày 3, 400 mg vào Ngày 4, sau đó có thể tăng liều lên tối đa 200 mg mỗi ngày để liều hàng ngày 800 mg vào ngày thứ 6. Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể điều chỉnh liều trong khoảng 200-800 mg mỗi ngày; liều hiệu quả thông thường là 400-800 mg mỗi ngày. Điều trị các giai đoạn trầm cảm trong quá trình rối loạn lưỡng cực: dùng thuốc mỗi ngày một lần trước khi đi ngủ. Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là: 50 mg vào Ngày 1, 100 mg vào Ngày 2, 200 mg vào Ngày 3, 300 mg vào Ngày 4, liều khuyến cáo hàng ngày là 300 mg. Một số bệnh nhân có thể có lợi khi dùng liều 600 mg mỗi ngày. Liều lớn hơn 300 mg nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn lưỡng cực. Ở một số bệnh nhân có vấn đề về dung nạp thuốc, có thể cân nhắc giảm liều xuống 200 mg mỗi ngày. Phòng ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực: Bệnh nhân đã có phản ứng với quetiapine được sử dụng trong điều trị rối loạn lưỡng cực cấp tính nên tiếp tục nhận quetiapine với cùng liều lượng để ngăn ngừa tái phát các giai đoạn hưng cảm, hỗn hợp hoặc trầm cảm. Liều hàng ngày có thể được điều chỉnh, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và sự dung nạp của bệnh nhân, trong khoảng 300-800 mg, chia làm 2 lần. Để điều trị duy trì, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải trung bình trong huyết tương của quetiapine thấp hơn 30-50%; Tùy thuộc vào đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, nên tăng liều chậm lại và giảm liều điều trị hàng ngày so với liều được sử dụng ở bệnh nhân trẻ tuổi; Hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở bệnh nhân> 65 tuổi bị các đợt trầm cảm trong quá trình rối loạn lưỡng cực chưa được nghiên cứu. Ở bệnh nhân suy gan, liều khởi đầu nên là 25 mg mỗi ngày; Nên tăng liều hàng ngày 25-50 mg / ngày, cho đến khi đạt được liều hiệu quả, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân và khả năng dung nạp điều trị. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Cách cho. Thuốc có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không. Tabl. 100 mg, 200 mg và 300 mg có thể được chia thành hai nửa.

Chỉ định

Tâm thần phân liệt. Điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Rối loạn tâm thần lưỡng cực. Điều trị các giai đoạn hưng cảm trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực. Điều trị các giai đoạn trầm cảm chính trong quá trình rối loạn lưỡng cực. Để ngăn ngừa sự tái phát của các giai đoạn hưng cảm hoặc trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã đáp ứng với liệu pháp quetiapine trước đó.

Chống chỉ định

Quá mẫn với quetiapine hoặc các thành phần khác của chế phẩm. Không sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như: chất ức chế protease HIV, thuốc kháng nấm azole, erythromycin, clarithromycin, nefazodone.

Các biện pháp phòng ngừa

Việc sử dụng quetiapine ở trẻ em và thanh thiếu niên không được khuyến khích. Không sử dụng trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ ở bệnh nhân cao tuổi. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não hoặc các bệnh lý khác có khuynh hướng hạ huyết áp; với các yếu tố nguy cơ của đột quỵ; có tiền sử động kinh; mắc bệnh tiểu đường hoặc có các yếu tố nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường (theo dõi những bệnh nhân này thường xuyên để biết tình trạng suy giảm kiểm soát đường huyết và kiểm soát cân nặng); có các yếu tố nguy cơ gây giảm bạch cầu trung tính (tiền sử số lượng bạch cầu thấp và tiền sử giảm bạch cầu do thuốc); với chức năng gan suy giảm; ở người già; ở những bệnh nhân dùng thuốc gây cảm ứng mạnh men gan (những thuốc này làm giảm đáng kể nồng độ quetiapine trong máu). Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch hoặc tiền sử gia đình có khoảng QT kéo dài, và nếu quetiapine được sử dụng đồng thời với các thuốc khác kéo dài khoảng QT, đặc biệt ở người cao tuổi, có hội chứng QT dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, hoạt động của tim, hạ kali máu hoặc hạ kali máu. Rối loạn nuốt đã được quan sát thấy khi điều trị bằng quetiapine - cần thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị viêm phổi do hít phải. Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này và trong khi điều trị, cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có của VTE và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Tất cả bệnh nhân được điều trị bằng quetiapine nên được theo dõi về sự xuất hiện của ý tưởng và hành vi tự sát (đặc biệt là trong giai đoạn đầu của quá trình hồi phục, sau khi thay đổi liều cũng như ngừng thuốc đột ngột); Điều này đặc biệt đúng đối với bệnh nhân dưới 25 tuổi và những người có tiền sử có hành vi hoặc ý nghĩ tự sát. Cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự khi điều trị bệnh nhân rối loạn trầm cảm nặng khi điều trị bệnh nhân mắc các rối loạn tâm thần khác. Tất cả bệnh nhân được điều trị bằng quetiapine nên được theo dõi các dấu hiệu tăng đường huyết (khát và thèm ăn quá mức, đa niệu và suy nhược). Cân nặng và hồ sơ lipid nên được theo dõi trong khi điều trị bằng quetiapine. Nếu nguy cơ thay đổi chuyển hóa (thay đổi trọng lượng cơ thể, đường huyết, lipid máu) xấu đi, hãy làm theo hướng dẫn lâm sàng và tiến hành điều trị thích hợp. Nếu hạ huyết áp có triệu chứng xảy ra trong khi điều trị bằng quetiapine, nên xem xét giảm liều hoặc chuẩn độ chậm hơn. Ở những bệnh nhân mắc chứng akathisia, tăng liều quetiapine có thể gây bất lợi. Trong trường hợp rối loạn vận động đến muộn, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị bằng quetiapine. Nên ngừng điều trị Quetiapine khi có các triệu chứng của Hội chứng ác tính an thần kinh. Nên ngừng dùng thuốc ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính là 9 / L; bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu nhiễm trùng và số lượng bạch cầu trung tính của họ nên được theo dõi cho đến khi giá trị vượt quá 1,5 x 109 / l. Bệnh nhân trầm cảm lưỡng cực trải qua tình trạng buồn ngủ ở cường độ nặng có thể cần tiếp xúc thường xuyên hơn trong 2 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu buồn ngủ, hoặc cho đến khi cải thiện; Việc ngừng điều trị có thể cần được xem xét. Dữ liệu về việc sử dụng quetiapine kết hợp với valproate hoặc lithium trong các giai đoạn hưng cảm từ vừa đến nặng còn hạn chế, mặc dù liệu pháp phối hợp được dung nạp tốt (những dữ liệu này cho thấy tác dụng phụ ở tuần thứ 3). Quetiapine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng thuốc có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic). Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bí tiểu (hiện tại hoặc tiền sử bí tiểu), tăng sản tuyến tiền liệt có ý nghĩa lâm sàng, tắc ruột hoặc các tình trạng tương tự, tăng nhãn áp hoặc tăng nhãn áp góc hẹp. Do thành phần lactose, thuốc không được sử dụng cho những bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Do nội dung của màu vàng cam, tab. 25 mg có thể gây phản ứng dị ứng.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: giảm hemoglobin, tăng triglycerid, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là cholesterol LDL), giảm HDL cholesterol, tăng cân, chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, các triệu chứng ngoại tháp, khô miệng, triệu chứng cai nghiện (mất ngủ, buồn nôn) , nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, chóng mặt và khó chịu). Thường gặp: giảm bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, tăng prolactin máu, giảm T4 toàn phần, giảm T4 tự do, giảm T3 toàn phần, tăng TSH, tăng cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết lên đến mức tăng đường huyết, mơ bất thường, ác mộng buồn ngủ, ý định tự tử và hành vi, rối loạn lời nói, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhìn mờ, hạ huyết áp thế đứng, khó thở, táo bón, khó tiêu, nôn mửa, tăng nồng độ ALT, GGT, suy nhược, phù ngoại biên, khó chịu, sốt. Ít gặp: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm số lượng tiểu cầu, phản ứng quá mẫn (bao gồm cả phản ứng dị ứng da), giảm T3 tự do, suy giáp, hạ natri máu, đái tháo đường (bao gồm cả đợt cấp của một tuyến hiện có), co giật, hội chứng chân không yên, rối loạn vận động muộn, ngất, QT kéo dài, nhịp tim chậm, viêm mũi, khó nuốt, AST tăng, bí tiểu, rối loạn chức năng tình dục. Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, hội chứng chuyển hóa, chứng mộng tinh và các phản ứng liên quan (chẳng hạn như nói khi ngủ và rối loạn ăn uống liên quan đến giấc ngủ), huyết khối tĩnh mạch, viêm tụy, tắc ruột, vàng da, viêm gan, nhiễm độc, xuất huyết, phù vú, rối loạn kinh nguyệt, hội chứng ác tính an thần kinh, hạ thân nhiệt, tăng creatine phosphokinase. Rất hiếm: phản ứng phản vệ, tiết hormone chống bài niệu không thích hợp, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, tiêu cơ vân. Chưa biết: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng, hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh. Ngoài ra, QT kéo dài, loạn nhịp thất, ngừng tim, xoắn đỉnh và đột tử bất ngờ đã được quan sát thấy khi sử dụng thuốc an thần kinh. Các tác dụng phụ thường gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên (10-17 tuổi) hơn người lớn và các tác dụng phụ chưa được báo cáo ở người lớn: rất phổ biến: tăng cảm giác thèm ăn, tăng nồng độ prolactin, tăng huyết áp, các triệu chứng ngoại tháp; chung: khó chịu - thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

Mang thai và cho con bú

Trong thời kỳ mang thai, chỉ sử dụng khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. Các rối loạn ngoại tháp và / hoặc các triệu chứng cai nghiện đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong ba tháng cuối). Phụ nữ dùng thuốc không nên cho con bú.

Bình luận

Đã có báo cáo về kết quả dương tính giả trong xét nghiệm miễn dịch enzym đối với methadone và thuốc chống trầm cảm ba vòng ở bệnh nhân dùng quetiapine; nên xác nhận kết quả được hỏi bằng phương pháp sắc ký thích hợp. Quetiapine có thể làm giảm hiệu suất tâm thần vận động - bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi phản ứng cá nhân của họ với thuốc đã được đánh giá.

Tương tác

Khi quetiapine được dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4, AUC của quetiapine tăng lên - chống chỉ định dùng đồng thời. Cũng không nên uống nước bưởi khi đang điều trị bằng quetiapine. Thuốc cảm ứng men gan (ví dụ carbamazepine, phenytoin) làm tăng độ thanh thải của quetiapine và giảm nồng độ của nó trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị bằng quetiapine - ở những bệnh nhân đang dùng thuốc cảm ứng men gan, chỉ nên bắt đầu điều trị bằng quetiapine nếu lợi ích của việc điều trị bằng quetiapine lớn hơn nguy cơ cắt cơn. một loại thuốc làm tăng tốc độ chuyển hóa ở gan; bất kỳ thay đổi điều trị nào với chất cảm ứng nên được thực hiện dần dần và nếu cần, thay thế bằng chất không cảm ứng, ví dụ như valproate. Dược động học của quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời với imipramine (một chất ức chế CYP2D6), fluoxetine (một chất ức chế CYP3A4 và CYP2D6), risperidone, haloperidol hoặc cimetidine. Sự kết hợp của quetiapine với thioridazine làm tăng độ thanh thải của quetiapine lên khoảng 70%. Dược động học của muối lithium không thay đổi khi dùng đồng thời với quetiapine. Dược động học của natri valproate và quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng cùng nhau; mặt khác, nguy cơ giảm bạch cầu và giảm bạch cầu tăng lên khi điều trị kết hợp. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời quetiapine với các thuốc khác tác động lên thần kinh trung ương hoặc với rượu, thuốc kéo dài khoảng QT và thuốc ảnh hưởng đến cân bằng điện giải. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic).

Giá bán

Quentapil, giá 100% 7,78 PLN

Chế phẩm có chứa chất: Quetiapine