Quetiapin NeuroPharma

1 viên bột. chứa 25 mg, 100 mg, 200 mg hoặc 300 mg quetiapine (dưới dạng fumarate). Chế phẩm có chứa lactose. Tabl. bột. 25 mg chứa màu vàng hoàng hôn (E110).

Hoạt động

Thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, norquetiapine, hoạt động trên nhiều thụ thể dẫn truyền thần kinh. Chúng có ái lực với các thụ thể serotonergic (5HT2) trong não và các thụ thể dopaminergic (D1 và D2). Người ta tin rằng tác dụng chống loạn thần trên lâm sàng và tỷ lệ thấp các tác dụng phụ ngoại tháp của quetiapine, so với các thuốc chống loạn thần thông thường, là do chất đối kháng 5HT2 chọn lọc hơn đối kháng thụ thể D2. Quetiapine và norquetiapine không cho thấy ái lực đáng kể với thụ thể benzodiazepine, nhưng chúng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và α1-adrenergic, và ái lực trung bình với thụ thể α2-adrenergic. Quetiapine cũng có ái lực thấp hoặc không với các thụ thể muscarinic trong khi norquetiapine có ái lực cao với một số thụ thể muscarinic, điều này có thể giải thích tác dụng kháng cholinergic (muscarinic) của nó. Sự ức chế chất vận chuyển Norepinephrine (NET) và một phần tác dụng chủ vận 5HT1A của norquetiapine có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của quetiapine như một thuốc chống trầm cảm. Quetiapine dùng đường uống được hấp thu tốt và chuyển hóa rộng rãi. Nồng độ mol tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapine xấp xỉ 35% giá trị của quetiapine. Quetiapine liên kết khoảng 83% với protein huyết tương. Nó được chuyển hóa nhiều ở gan. Ít hơn 5% chất dùng được bài tiết qua nước tiểu và phân ở dạng không đổi. Isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa quetiapine là CYP3A4. Đồng ý. 73% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và 21% qua phân. T0,5 trong giai đoạn thải trừ quetiapine và norquetiapine lần lượt là khoảng 7 giờ và 12 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Điều trị bệnh tâm thần phân liệt: dùng thuốc ngày 2 lần. Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là: 50 mg vào Ngày 1, 100 mg vào Ngày 2, 200 mg vào Ngày 3, 300 mg vào Ngày 4, từ Ngày 4 trở đi, nên tăng liều lên liều hiệu quả thông thường. 300-450 mg mỗi ngày (liều thường hiệu quả). Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể điều chỉnh liều trong khoảng 150-750 mg / ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Điều trị các giai đoạn hưng cảm vừa đến nặng trong rối loạn lưỡng cực: dùng thuốc hai lần một ngày. Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là: 100 mg vào Ngày 1, 200 mg vào Ngày 2, 300 mg vào Ngày 3, 400 mg vào Ngày 4, sau đó có thể tăng liều lên tối đa 200 mg mỗi ngày để liều hàng ngày 800 mg vào ngày thứ 6. Tùy thuộc vào đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, liều duy trì có thể là 200-800 mg mỗi ngày. Liều hiệu quả thông thường là 400-800 mg mỗi ngày. Điều trị các giai đoạn trầm cảm chính liên quan đến rối loạn lưỡng cực: dùng thuốc một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ. Trong 4 ngày đầu điều trị, tổng liều hàng ngày là 50 mg - ngày 1, 100 mg - ngày 2, 200 mg - ngày 3 và 300 mg - ngày 4. Liều khuyến cáo hàng ngày là 300 mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không thấy lợi ích bổ sung nào với liều 600 mg so với liều 300 mg. Trong các trường hợp cá nhân, có thể sử dụng liều 600 mg. Liều lớn hơn 300 mg nên được bắt đầu bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn lưỡng cực. Ở một số bệnh nhân, khi khả năng dung nạp điều trị kém, các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều đến tối thiểu 200 mg. Phòng ngừa tái phát lưỡng cực: Bệnh nhân đã đáp ứng với điều trị bằng quetiapine cho rối loạn lưỡng cực cấp tính nên tiếp tục dùng quetiapine với cùng liều lượng để ngăn ngừa tái phát hưng cảm lưỡng cực, hưng cảm hoặc trầm cảm. Liều Quetiapine có thể được điều chỉnh tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, trong khoảng 300-800 mg / ngày. Điều quan trọng là sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để điều trị duy trì. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đã biết rối loạn chức năng gan, đặc biệt là trong thời gian đầu sử dụng. Ở bệnh nhân suy gan, nên bắt đầu điều trị với liều hàng ngày 25 mg. Có thể tăng liều hàng ngày theo từng bước từ 25 đến 50 mg cho đến khi đạt liều hiệu quả, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là trong thời gian đầu điều trị. Việc chuẩn độ liều có thể cần phải chậm hơn và liều hàng ngày thấp hơn ở những bệnh nhân trẻ tuổi, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của cá nhân và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Độ thanh thải trung bình trong huyết tương của quetiapine ở bệnh nhân cao tuổi giảm 30-50% so với ở bệnh nhân trẻ tuổi. Hiệu quả và độ an toàn của thuốc chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân trên 65 tuổi bị các đợt trầm cảm trong quá trình rối loạn lưỡng cực. Quetiapine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng thuốc ở nhóm tuổi này. Rút lui điều trị. Khuyến cáo ngừng dần dần quetiapine trong khoảng thời gian ít nhất là 1-2 tuần. Việc chuẩn bị có thể được thực hiện cùng với thức ăn hoặc không.

Chỉ định

Điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Điều trị rối loạn lưỡng cực, bao gồm: các giai đoạn hưng cảm vừa đến nặng trong rối loạn lưỡng cực; các giai đoạn trầm cảm chính trong quá trình rối loạn lưỡng cực; để ngăn ngừa sự tái phát của các giai đoạn hưng cảm hoặc trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã đáp ứng với điều trị trước đó bằng quetiapine.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Sử dụng đồng thời các chất ức chế hệ thống cytochrome P450 3A4 như chất ức chế protease HIV, thuốc kháng nấm azole, erythromycin, clarithromycin và nefazodone.

Các biện pháp phòng ngừa

Vì có một số chỉ định sử dụng quetiapine, hồ sơ an toàn của thuốc nên được xem xét liên quan đến chẩn đoán cụ thể ở từng bệnh nhân và liều lượng sử dụng. Quetiapine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì không có dữ liệu về việc sử dụng nó ở nhóm tuổi này. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng với quetiapine đã chỉ ra rằng, ngoài đặc điểm an toàn đã biết ở người lớn, một số phản ứng có hại ở trẻ em và thanh thiếu niên xảy ra thường xuyên hơn (tăng cảm giác thèm ăn, tăng prolactin huyết thanh, nôn mửa, viêm mũi và ngất) hoặc có thể liên quan đến các hậu quả khác ở trẻ em và thanh thiếu niên (các triệu chứng ngoại tháp và khó chịu). Ngoài ra, có một tác dụng phụ chưa từng thấy trong các nghiên cứu ở người lớn (tăng huyết áp). Những thay đổi trong chức năng của tuyến giáp cũng đã được quan sát thấy ở trẻ em và thanh thiếu niên. Ngoài ra, tác dụng an toàn lâu dài của việc điều trị bằng quetiapine, bao gồm cả sự tăng trưởng và trưởng thành ở trẻ em và thanh thiếu niên, chưa được nghiên cứu trong thời gian quá 26 tuần. Ảnh hưởng lâu dài của điều trị đối với sự phát triển nhận thức và hành vi cũng chưa được biết. Quetiapine có liên quan đến việc tăng tần suất các triệu chứng ngoại tháp (EPS) so với giả dược ở những bệnh nhân được điều trị tâm thần phân liệt, hưng cảm và trầm cảm lưỡng cực. Trầm cảm trong rối loạn lưỡng cực có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự tử). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi xảy ra sự thuyên giảm về mặt lâm sàng. Bệnh nhân cần được giám sát y tế chặt chẽ cho đến khi cải thiện xảy ra và trong giai đoạn đầu của cải thiện lâm sàng (tăng nguy cơ tự tử). Ngoài ra, bác sĩ điều trị nên xem xét nguy cơ xảy ra các biến cố liên quan đến tự tử sau khi ngừng điều trị bằng quetiapine đột ngột do các yếu tố nguy cơ đã biết đối với bệnh đang được điều trị. Cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự khi điều trị bệnh nhân trầm cảm nặng khi điều trị bệnh nhân mắc các rối loạn tâm thần khác. Những bệnh nhân có tiền sử về các sự kiện liên quan đến tự tử, hoặc những người có ý định tự tử cao trước khi bắt đầu điều trị, có nguy cơ cao hơn về ý định tự sát hoặc ý định tự sát, và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị (đặc biệt ở bệnh nhân dưới 25 tuổi). Điều trị bằng dược lý, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều lượng của thuốc, cần được kèm theo sự giám sát và theo dõi chặt chẽ của bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao hơn. Do nguy cơ xấu đi của hồ sơ chuyển hóa (bao gồm thay đổi trọng lượng cơ thể, đường huyết và lipid), các thông số chuyển hóa của bệnh nhân nên được đánh giá khi bắt đầu điều trị và thường xuyên theo dõi những thay đổi có thể xảy ra trong các thông số này trong quá trình điều trị. Nếu nặng hơn, chúng nên được điều trị theo phương pháp thích hợp về mặt lâm sàng. Ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng của akathisia, việc tăng liều có thể gây bất lợi. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động muộn xuất hiện, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị quetiapine. Các triệu chứng của rối loạn vận động muộn có thể trở nên tồi tệ hơn hoặc thậm chí xuất hiện sau khi kết thúc điều trị. Buồn ngủ và các triệu chứng liên quan như an thần có liên quan đến điều trị bằng quetiapine. Trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị bệnh nhân trầm cảm lưỡng cực, các triệu chứng này thường nhẹ đến trung bình trong 3 ngày đầu điều trị. Bệnh nhân buồn ngủ ở cường độ nặng có thể cần tiếp xúc thường xuyên hơn trong ít nhất 2 tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu buồn ngủ, hoặc cho đến khi các triệu chứng được cải thiện và việc ngừng điều trị có thể cần được xem xét. Điều trị bằng Quetiapine có liên quan đến hạ huyết áp thế đứng và chóng mặt kèm theo, giống như buồn ngủ, thường xảy ra trong thời gian đầu điều chỉnh liều đến mức duy trì. Điều này có thể làm tăng tần suất chấn thương do ngã, đặc biệt là ở người cao tuổi. Do đó, bệnh nhân cần được khuyến cáo sử dụng thận trọng cho đến khi họ quen với các tác dụng tiềm ẩn của thuốc. Quetiapine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đã biết bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não và các bệnh lý khác dẫn đến huyết áp thấp.Nếu xảy ra hạ huyết áp tư thế, cần cân nhắc giảm liều hoặc chuẩn độ liều chậm hơn, đặc biệt ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch tiềm ẩn. Do nguy cơ ngừng thở khi ngủ, nên thận trọng khi dùng quetiapine cho bệnh nhân thừa cân / béo phì hoặc nam giới dùng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương hoặc có nguy cơ ngừng thở khi ngủ. Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân có tiền sử bệnh động kinh. Nếu các dấu hiệu của Hội chứng ác tính thần kinh xảy ra, nên ngừng điều trị bằng quetiapine và tiến hành liệu pháp y tế thích hợp. Điều trị Quetiapine nên ngừng khi số lượng bạch cầu trung tính là 9 / L do nguy cơ giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của nhiễm trùng và theo dõi số lượng bạch cầu trung tính của họ (cho đến khi vượt quá 1,5 x 109 / L). Giảm bạch cầu trung tính nên được xem xét ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng hoặc sốt, đặc biệt là khi không có các yếu tố gây bệnh rõ ràng; trong những trường hợp này, các biện pháp cần được thực hiện phù hợp với tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Bệnh nhân nên được thông báo ngay lập tức về sự xuất hiện của các dấu hiệu / triệu chứng phù hợp với mất bạch cầu hạt hoặc nhiễm trùng (tức là sốt, suy nhược, buồn ngủ hoặc đau họng) bất kỳ lúc nào trong khi điều trị. Những bệnh nhân như vậy phải được thực hiện số lượng bạch cầu (WBC) và số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) được thực hiện ngay lập tức, đặc biệt là trong trường hợp không có các yếu tố gây bệnh. Quetiapine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng thuốc có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic). Thận trọng khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có chẩn đoán hiện tại hoặc trước đó là bí tiểu, tăng sản tuyến tiền liệt có ý nghĩa lâm sàng, tắc ruột và các triệu chứng kèm theo, tăng nhãn áp hoặc tăng nhãn áp góc hẹp. Ở những bệnh nhân đang điều trị bằng chất cảm ứng enzym gan (ví dụ như carbamazepine hoặc phenytoin), chỉ bắt đầu điều trị bằng quetiapine nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của việc điều trị bằng quetiapine lớn hơn nguy cơ ngừng thuốc cảm ứng enzym gan. Điều quan trọng là sự thay đổi của chất cảm ứng enzym gan diễn ra từ từ và nếu cần, thay thế bằng thuốc không ảnh hưởng đến enzym gan (ví dụ natri valproat). Tăng cân đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng quetiapine; Cần theo dõi cân nặng và thực hiện các biện pháp lâm sàng thích hợp theo hướng dẫn chống loạn thần. Do nguy cơ tăng đường huyết, khuyến cáo theo dõi lâm sàng theo hướng dẫn chống loạn thần. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (chẳng hạn như đa đường, đa niệu, đa dây thần kinh và suy nhược) và bệnh nhân đái tháo đường hoặc các yếu tố nguy cơ của bệnh cần được theo dõi thường xuyên để kiểm soát đường huyết ngày càng xấu đi. Nên thực hiện các phép đo trọng lượng cơ thể thường xuyên. Trong trường hợp thay đổi nồng độ lipid, hãy theo dõi thực hành lâm sàng. Cần thận trọng khi sử dụng quetiapine cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc tiền sử gia đình có QT kéo dài. Cũng nên thận trọng khi dùng quetiapine đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT khác hoặc dùng đồng thời với thuốc an thần kinh, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại cơ tim, hạ kali máu hoặc hạ kali máu. Điều trị bằng quetiapine nên được đánh giá lại ở những bệnh nhân nghi ngờ mắc bệnh cơ tim hoặc viêm cơ tim. Quetiapine không được chấp thuận để điều trị bệnh nhân có các triệu chứng loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ. Ở những bệnh nhân sa sút trí tuệ, nguy cơ biến chứng mạch máu não tăng khoảng 3 lần với một số thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đột quỵ. Bệnh nhân cao tuổi có các triệu chứng loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ có nguy cơ tử vong cao hơn những người được điều trị bằng giả dược. Do nguy cơ rối loạn nuốt, thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ bị viêm phổi hít. Bệnh nhân bị tắc ruột cần được theo dõi chặt chẽ và thực hiện các biện pháp điều trị khẩn cấp khi cần thiết. Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần. Các yếu tố nguy cơ mắc phải của VTE thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần; Tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có của VTE nên được xác định trước và trong khi điều trị bằng quetiapine và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Có nguy cơ phát triển viêm tụy khi sử dụng thuốc, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (ví dụ như tăng triglyceride, sỏi mật, uống rượu). Dữ liệu về việc sử dụng đồng thời quetiapine và axit valproic hoặc lithium trong các giai đoạn hưng cảm cấp tính từ trung bình đến nặng còn hạn chế; tuy nhiên, liệu pháp phối hợp được dung nạp tốt. Dữ liệu cho thấy rằng có một hiệu ứng phụ trong tuần thứ ba. Các trường hợp lạm dụng và lạm dụng đã được quan sát thấy. Cần thận trọng khi kê đơn quetiapine cho bệnh nhân nghiện rượu và ma túy. Chế phẩm có chứa lactose - không nên sử dụng cho những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp, chẳng hạn như: không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Tabl. 25 mg chứa màu vàng hoàng hôn có thể gây phản ứng dị ứng.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: giảm hemoglobin, tăng triglycerid huyết thanh, tăng cholesterol toàn phần (đặc biệt là LDL), giảm HDL cholesterol, tăng cân, chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, các triệu chứng ngoại tháp, khô miệng, các triệu chứng các triệu chứng cai nghiện (mất ngủ, buồn nôn, nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, chóng mặt và khó chịu). Thường gặp: giảm bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, tăng số lượng bạch cầu ái toan, tăng prolactin máu, giảm T4 toàn phần, giảm T4 tự do, giảm T3 toàn phần, tăng TSH, tăng cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết lên đến mức tăng đường huyết, mơ bất thường và ác mộng buồn ngủ, ý định tự sát và hành vi, rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhìn mờ, hạ huyết áp thế đứng, khó thở, táo bón, khó tiêu, nôn mửa, ALT tăng, GGT huyết thanh tăng, suy nhược nhẹ, phù ngoại vi, khó chịu, sốt cao. Ít gặp: giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm số lượng tiểu cầu, quá mẫn cảm (bao gồm cả các phản ứng dị ứng da), giảm T3 tự do, suy giáp, hạ natri máu, đái tháo đường, đợt cấp của bệnh tiểu đường hiện có, động kinh (co giật), hội chứng chân không yên, rối loạn vận động chậm chạp, ngất, QT kéo dài, nhịp tim chậm, khó nuốt, tăng AST huyết thanh, bí tiểu, rối loạn chức năng tình dục. Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, hội chứng chuyển hóa, chứng mộng tinh và các phản ứng và hành vi liên quan (chẳng hạn như nói khi ngủ và rối loạn ăn uống liên quan đến giấc ngủ), huyết khối tĩnh mạch, viêm tụy, tắc nghẽn đường ruột, vàng da, viêm gan, chứng nhũn đầu, galactorrhoea, sưng vú , rối loạn kinh nguyệt, hội chứng ác tính an thần kinh, hạ thân nhiệt, tăng creatine kinase máu. Rất hiếm: phản ứng phản vệ, tiết không đủ hormone chống bài niệu, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, tiêu cơ vân. Chưa biết: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng, hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh. Ngoài ra, kéo dài khoảng QTc, loạn nhịp thất, ngừng tim, xoắn đỉnh và đột tử bất ngờ đã được quan sát thấy khi sử dụng thuốc an thần kinh. Các tác dụng phụ thường gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên (10-17 tuổi) hơn người lớn và các tác dụng phụ chưa được tìm thấy ở người lớn: rất phổ biến: tăng nồng độ prolactin, tăng cảm giác thèm ăn, các triệu chứng ngoại tháp, tăng huyết áp, nôn mửa; thường gặp: ngất xỉu, viêm mũi, khó chịu.

Mang thai và cho con bú

Quetiapine chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích của việc sử dụng nó phù hợp với việc thai nhi tiếp xúc với những nguy cơ tiềm ẩn. Dữ liệu về việc sử dụng quetiapine trong ba tháng đầu của thai kỳ (khoảng 300 đến 1000 trường hợp đã chấm dứt thai kỳ), bao gồm các báo cáo riêng lẻ và một số nghiên cứu quan sát, không cho thấy tăng nguy cơ dị tật ở trẻ; tuy nhiên, dựa trên tất cả các dữ liệu hiện có, không có kết luận chính xác nào có thể được rút ra về điều này. Trẻ sơ sinh của những bà mẹ đã sử dụng thuốc chống loạn thần (bao gồm quetiapine) trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể gặp các tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai nghiện có thể khác nhau về mức độ và thời gian. Kích động, tăng huyết áp, hạ huyết áp, run, buồn ngủ, suy hô hấp, hoặc rối loạn ăn uống đã được báo cáo. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ. Do thiếu dữ liệu được ghi chép đầy đủ về mức độ bài tiết quetiapine vào sữa, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng quetiapine có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp quetiapine đối với phụ nữ. Các hiệu ứng liên quan đến tăng nồng độ prolactin trong máu đã được quan sát thấy ở chuột, nhưng những kết quả này không thể áp dụng trực tiếp cho người.

Bình luận

Đã có báo cáo về kết quả dương tính giả trong xét nghiệm miễn dịch enzym đối với methadone và thuốc chống trầm cảm ba vòng ở những bệnh nhân đã dùng quetiapine; nên xác nhận kết quả được hỏi bằng phương pháp sắc ký thích hợp. Quetiapine có thể can thiệp vào các hoạt động đòi hỏi hoạt động trí óc. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân với thuốc và các tác dụng phụ của thuốc.

Tương tác

Do tác dụng lên thần kinh trung ương của quetiapine, nên thận trọng khi sử dụng quetiapine kết hợp với các thuốc khác trên thần kinh trung ương và với rượu. Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic). Norquetiapine, chất chuyển hóa có hoạt tính của quetiapine, có ái lực từ trung bình đến cao đối với một số loại phụ thụ thể muscarinic. Việc sử dụng quetiapine ở liều khuyến cáo góp phần vào sự phát triển của các tác dụng không mong muốn kháng cholinergic và trong tình trạng quá liều khi sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng kháng cholinergic. Isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa quetiapine là CYP3A4. Trong một nghiên cứu tương tác được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời quetiapine (liều 25 mg) với ketoconazole, một chất ức chế CYP3A4, đã làm tăng AUC của quetiapine từ 5 đến 8 lần. Trên cơ sở này, chống chỉ định sử dụng đồng thời quetiapine với các chất ức chế CYP3A4. Cũng không nên uống nước bưởi khi đang điều trị bằng quetiapine. Trong các thử nghiệm lâm sàng nhiều liều điều tra dược động học của quetiapine dùng trước và trong khi điều trị với carbamazepine (một chất cảm ứng enzym gan), dùng đồng thời carbamazepine làm tăng đáng kể độ thanh thải của quetiapine. Điều này dẫn đến giảm mức phơi nhiễm quetiapine toàn thân (AUC) xuống trung bình 13% mức phơi nhiễm sau khi dùng quetiapine một mình; một hiệu ứng thậm chí còn mạnh hơn đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân. Do tương tác này, nồng độ quetiapine trong huyết tương có thể giảm, điều này có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của liệu pháp quetiapine. Sử dụng đồng thời quetiapine và phenytoin (một chất cảm ứng enzym ở microsome khác) làm tăng rất đáng kể độ thanh thải quetiapine khoảng 450%. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc cảm ứng men gan, chỉ nên bắt đầu điều trị bằng quetiapine nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của quetiapine cao hơn nguy cơ của việc ngừng thuốc cảm ứng men gan. Điều quan trọng là mọi thay đổi trong việc sử dụng chất cảm ứng enzym gan phải diễn ra từ từ và nếu cần, có thể thay thế bằng một loại thuốc khác không ảnh hưởng đến enzym gan (ví dụ: natri valproat). Các thông số dược động học của quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng chung với thuốc chống trầm cảm imipramine (chất ức chế CYP2D6) hoặc fluoxetine (chất ức chế CYP3A4 và CYP2D6). Các thông số dược động học của quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần, chẳng hạn như risperidone hoặc haloperidol. Dùng đồng thời quetiapine và thioridazine làm tăng độ thanh thải của quetiapine khoảng 70%. Dược động học của quetiapine không bị thay đổi khi dùng đồng thời với cimetidine. Dược động học của muối lithium không thay đổi khi dùng đồng thời với quetiapine. Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên kéo dài 6 tuần giữa lithium với quetiapine (bảng phóng thích kéo dài) so với giả dược cộng với quetiapine (bảng phóng thích kéo dài), ở bệnh nhân người lớn mắc hội chứng hưng cảm cấp tính trong nhóm dùng lithium kết hợp Các biến cố liên quan đến EPS (đặc biệt là run), buồn ngủ và tăng cân với quetiapine cao hơn so với nhóm quetiapine và giả dược. Dược động học của axit valproic và quetiapine không bị thay đổi ở mức độ phù hợp về mặt lâm sàng khi dùng đồng thời. Một nghiên cứu hồi cứu về trẻ em và thanh thiếu niên dùng valproate, quetiapine, hoặc cả hai, cho thấy tỷ lệ giảm bạch cầu và giảm bạch cầu ở nhóm điều trị kết hợp cao hơn so với nhóm đơn trị liệu. Chưa có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc với các loại thuốc thường dùng để điều trị bệnh tim mạch. Thận trọng khi dùng đồng thời quetiapine với các thuốc có thể gây rối loạn điện giải hoặc kéo dài khoảng QT.

Giá bán

Quetiapin NeuroPharma, giá 100% PLN 139,99

Chế phẩm có chứa chất: Quetiapine