Fampyra

1 viên phóng thích kéo dài chứa 10 mg fampridine.

Hoạt động

Fampridine chặn kênh kali. Bằng cách ngăn chặn các kênh kali, nó hạn chế dòng ion qua các kênh này, do đó kéo dài thời gian tái phân cực và tăng cường sự hình thành điện thế hoạt động trong các sợi trục không được khử men và các chức năng thần kinh. Có thể là do sự tăng cường sự hình thành các điện thế hoạt động, sự dẫn truyền xung trong o.u.n tăng lên. Fampridine dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Fampridine có chỉ số điều trị hẹp. Fampridine dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Nó liên kết nhẹ với protein huyết tương (3-7%).Fampridine được chuyển hóa trong cơ thể người bằng cách oxy hóa thành 3-hydroxy-4-aminopyridine (qua trung gian CYP2E1) sau đó liên hợp với 3-hydroxy-4-aminopyridine sulfate; chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý. Con đường thải trừ chủ yếu của fampridine là qua thận. Dưới 1% liều dùng được thải trừ qua phân.

Liều lượng

Bằng miệng. Thuốc nên được dùng dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh đa xơ cứng. Liều khuyến cáo là 1 viên. 2 lần một ngày, cách nhau 12 giờ (1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối). Không dùng thuốc thường xuyên hơn hoặc với liều lượng cao hơn khuyến cáo. Khởi đầu và đánh giá liệu pháp. Điều trị ban đầu với chế phẩm nên được giới hạn trong 2 tuần, vì những lợi ích lâm sàng của thuốc đã trở nên rõ ràng trong thời gian này. Sau 2 tuần, nên thực hiện kiểm tra tốc độ đi bộ (ví dụ: T25FW) để đánh giá sự cải thiện. Nếu không cải thiện, nên ngừng điều trị. Nếu bệnh nhân không báo cáo lợi ích lâm sàng, nên ngừng điều trị bằng chế phẩm. Đánh giá lại liệu pháp. Nếu có biểu hiện suy giảm dáng đi, thầy thuốc nên cân nhắc việc ngừng điều trị để đánh giá lại công dụng của thuốc. Đánh giá này nên bao gồm việc rút lại công thức và thực hiện kiểm tra tốc độ đi bộ. Nếu không cải thiện dáng đi, nên ngừng điều trị bằng chế phẩm. Bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị. Khuyến cáo rằng chức năng thận được theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan. Các viên thuốc nên được thực hiện khi đói. Nuốt toàn bộ máy tính bảng. Chúng không được chia nhỏ, nghiền nát, hòa tan, ngậm hoặc nhai.

Chỉ định

Điều trị rối loạn dáng đi ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh đa xơ cứng và khuyết tật (EDSS 4-7).

Chống chỉ định

Quá mẫn với fampridine hoặc với bất kỳ tá dược nào. Sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác có chứa fampridine (4-aminopyridine). Tiền sử hoặc hiện tại co giật. Suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng (độ thanh thải creatinin <80 ml / phút). Dùng đồng thời với các thuốc ức chế chất vận chuyển cation hữu cơ 2 (OCT2) như cimetidin.

Các biện pháp phòng ngừa

Việc sử dụng fampridine có liên quan đến việc tăng nguy cơ co giật. Thuốc nên được sử dụng thận trọng khi có các yếu tố khác có thể làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp co giật, nên ngừng thuốc. Ở tất cả bệnh nhân (đặc biệt là người cao tuổi, có thể bị suy giảm chức năng thận), nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị. Cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc là chất nền OCT2, chẳng hạn như carvedilol, propanolol hoặc metformin. Cần đặc biệt lưu ý ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng. Nếu xảy ra phản ứng phản vệ hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng khác, hãy ngừng sử dụng thuốc và không bắt đầu lại. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có các triệu chứng tim mạch loạn nhịp và rối loạn dẫn truyền xoang nhĩ hoặc nhĩ thất (những tác dụng này gặp khi dùng quá liều). Có rất ít thông tin về sự an toàn của thuốc ở những bệnh nhân này. Tần suất chóng mặt và hoa mắt tăng lên trong khi điều trị bằng chế phẩm có thể liên quan đến nguy cơ té ngã cao hơn. Vì vậy, người bệnh nên sử dụng các dụng cụ hỗ trợ đi lại khi cần thiết. Chế phẩm không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: nhiễm trùng đường tiết niệu. Thường gặp: mất ngủ, lo lắng, nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt, loạn cảm, run, đánh trống ngực, khó thở, đau họng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, đau lưng, suy nhược. Ít gặp: sốc phản vệ, phù mạch, quá mẫn, co giật, cơn kịch phát của đau dây thần kinh sinh ba, hạ huyết áp, phát ban, mày đay, khó chịu ở ngực. Đã có những báo cáo sau lưu hành về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (bao gồm cả phản ứng phản vệ) với một hoặc nhiều triệu chứng sau: khó thở, tức ngực, hạ huyết áp, phù mạch, phát ban và mày đay. Trong các thử nghiệm lâm sàng, số lượng bạch cầu thấp được tìm thấy ở 2,1% của nhóm điều trị so với 1,9% của nhóm dùng giả dược. Nhiễm trùng đã xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng. Không thể loại trừ sự gia tăng tỷ lệ nhiễm trùng và hệ thống miễn dịch bị tổn hại.

Mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai. Thuốc không được dùng trong thời kỳ cho con bú.

Bình luận

Thuốc có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, vì nó có thể gây chóng mặt.

Tương tác

Chống chỉ định điều trị đồng thời với các chế phẩm khác có chứa fampridine (4-aminopyridine). Fampridine được thải trừ chủ yếu qua thận - khoảng 60% thuốc được thải trừ qua bài tiết tích cực qua thận. Protein làm trung gian vận chuyển tích cực của fampridine là OCT2, do đó, việc sử dụng đồng thời fampridine với các thuốc ức chế chất vận chuyển OCT2, chẳng hạn như cimetidine, bị chống chỉ định và trong trường hợp sử dụng đồng thời fampridine với các thuốc là chất nền OCT2, chẳng hạn như carvedilol, propranolol, hoặc metformin. chú ý khi tập luyện. Không có tương tác về dược động học khi fampridine được dùng đồng thời với interferon-beta. Không có tương tác dược động học khi fampridine được dùng đồng thời với baclofen.

Giá bán

Fampyra, giá 100% 1850.0 PLN

Chế phẩm có chứa chất: Fampridine