Valsartan Krka

1 viên bột. chứa 80 mg hoặc 160 mg valsartan. Các viên thuốc có chứa lactose.

Hoạt động

Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II hoạt động, mạnh và đặc hiệu. Nó hoạt động có chọn lọc trên tiểu thụ thể AT1 bằng cách ngăn chặn tác động của angiotensin II. Nó không thể hiện hoạt tính chủ vận thụ thể AT1, cũng không phải là chất ức chế men chuyển angiotensin (kininase II) - một loại men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin. Valsartan không liên kết hoặc ngăn chặn các thụ thể hormone và kênh ion khác có liên quan đến việc điều chỉnh chức năng tim mạch. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 2 giờ, mức giảm huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4 - 6 giờ và duy trì trong 24 giờ Sinh khả dụng là 23%. Nó liên kết nhiều với protein huyết tương (94-97%), chủ yếu là với albumin. Nó chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua mật (83%) và nước tiểu (13%), ít chuyển hóa thành chất chuyển hóa hydroxy không hoạt động về mặt dược lý. T0.5 là 6 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Tăng huyết áp. Liều khuyến cáo là 80 mg một lần một ngày. Tác dụng hạ huyết áp rõ rệt trong vòng 2 tuần và đạt được hiệu quả đầy đủ trong vòng 4 tuần. Ở một số bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều lên 160 mg, tối đa là 320 mg. Chế phẩm này có thể được sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác. Việc bổ sung thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide sẽ làm giảm huyết áp nhiều hơn ở những bệnh nhân này. Nhồi máu cơ tim gần đây. Ở những bệnh nhân ổn định về mặt lâm sàng, có thể bắt đầu điều trị sớm nhất là 12 giờ sau nhồi máu cơ tim, liều khởi đầu là 20 mg x 2 lần / ngày, sau đó tăng dần liều trong vài tuần đến 40 mg, 80 mg và 160 mg, dùng 2 lần / ngày. Liều mục tiêu tối đa là 160 mg x 2 lần / ngày. Nói chung, nên dùng 80 mg x 2 lần / ngày trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị, và nên nhập liều mục tiêu tối đa 160 mg x 2 lần / ngày trong vòng 3 tháng, dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân. Nếu có triệu chứng hạ huyết áp hoặc rối loạn chức năng thận, cần xem xét giảm liều. Valsartan có thể được sử dụng cho những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác để điều trị nhồi máu cơ tim như thuốc làm tan huyết khối, axit acetylsalicylic, thuốc chẹn beta, statin và thuốc lợi tiểu. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế ACE. Đánh giá bệnh nhân sau NMCT luôn phải bao gồm đánh giá chức năng thận. Suy tim. Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg x 2 lần / ngày. Chuẩn độ liều đến 80 mg và 160 mg hai lần mỗi ngày nên được thực hiện trong khoảng thời gian ít nhất hai tuần đến liều cao nhất, theo sự dung nạp của bệnh nhân. Cần xem xét giảm liều nếu dùng đồng thời thuốc lợi tiểu. Liều tối đa hàng ngày được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng là 320 mg valsartan chia làm nhiều lần. Valsartan có thể được sử dụng để điều trị suy tim. Tuy nhiên, liệu pháp phối hợp ba thuốc (valsartan, một chất ức chế ACE và một thuốc chẹn beta) không được khuyến khích. Đánh giá bệnh nhân suy tim luôn phải bao gồm đánh giá chức năng thận. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không có ứ mật, liều tối đa là 80 mg mỗi ngày. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có độ thanh thải creatinin> 10 ml / phút và ở người cao tuổi. Trẻ em và thanh niên. Tăng huyết áp. Trẻ em 6-18 tuổi: khoảng 30 ml / phút. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận và nồng độ kali trong máu. Ở trẻ em và thanh thiếu niên bị suy gan nhẹ đến trung bình, liều không được vượt quá 80 mg. Thuốc viên nên được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn, cùng với nước.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp cơ bản ở người lớn và tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi. Điều trị bệnh nhân người lớn ổn định về mặt lâm sàng bị suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không triệu chứng sau nhồi máu cơ tim gần đây (12 giờ đến 10 ngày). Điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân người lớn khi không dùng được thuốc ức chế men chuyển hoặc phối hợp với thuốc ức chế men chuyển khi không dùng được thuốc chẹn bêta.

Chống chỉ định

Quá mẫn với valsartan hoặc với bất kỳ tá dược nào. Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật. Quý II và III của thai kỳ. Sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (bao gồm valsartan) hoặc thuốc ức chế men chuyển và aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR 2).

Các biện pháp phòng ngừa

Do thiếu kinh nghiệm về an toàn, nên thận trọng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <10 ml / phút và bệnh nhân đang thẩm tách. Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi khi bắt đầu điều trị bằng chế phẩm ở bệnh nhân hạ natri máu và / hoặc mất nước, ví dụ do dùng thuốc lợi tiểu liều cao. Trước khi bắt đầu điều trị, nên điều chỉnh tình trạng suy giảm natri và / hoặc thể tích máu tuần hoàn, ví dụ bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Tính an toàn của thuốc chưa được thiết lập ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp một thận hoạt động đơn lẻ. Dùng valsartan trong thời gian ngắn cho bệnh nhân tăng huyết áp mạch thận thứ phát sau hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động thận, nồng độ creatinin máu hoặc nitơ urê máu. Tuy nhiên, vì các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể làm tăng urê máu và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên, nên theo dõi thường xuyên chức năng thận. Không có kinh nghiệm về tính an toàn của chế phẩm ở những bệnh nhân vừa được ghép thận. Nó không được sử dụng cho những bệnh nhân mắc chứng tăng aldosteron nguyên phát. Đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình mà không có ứ mật. Ở những bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim gần đây, việc sử dụng đồng thời valsartan và captopril không được khuyến khích - việc sử dụng kết hợp làm tăng nguy cơ tác dụng phụ so với đơn trị liệu. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim. Đánh giá bệnh nhân sau NMCT luôn phải bao gồm đánh giá chức năng thận. Việc sử dụng chế phẩm ở bệnh nhân sau cơn đau tim thường làm giảm huyết áp, nhưng việc ngừng thuốc thường không cần thiết. Ở bệnh nhân suy tim, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn bêta và valsartan làm tăng nguy cơ tác dụng phụ mà không có lợi ích lâm sàng, do đó không khuyến cáo điều trị phối hợp. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy tim. Việc sử dụng chế phẩm ở bệnh nhân suy tim thường làm giảm huyết áp, nhưng việc ngừng sử dụng chế phẩm do tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không cần thiết. Ở những bệnh nhân mà chức năng thận có thể phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng), việc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển có liên quan đến thiểu niệu và / hoặc tăng urê máu và trong một số trường hợp hiếm gặp là suy thận cấp. bệnh thận và / hoặc tử vong; Không thể loại trừ rằng việc sử dụng valsartan có thể liên quan đến suy thận. Việc điều trị bằng chế phẩm nên được ngừng ngay lập tức ở những bệnh nhân bị phù mạch và không được sử dụng lại ở những bệnh nhân này. Do nguy cơ hạ huyết áp, ngất, tăng kali huyết và rối loạn chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp), không khuyến cáo phong tỏa RAA kép (ví dụ bằng cách kết hợp thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II với thuốc ức chế men chuyển hoặc aliskiren); nếu việc sử dụng khóa kép RAA là hoàn toàn cần thiết, nó chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của chuyên gia. Không nên dùng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc ức chế men chuyển cho bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường. Chức năng thận và kali huyết thanh nên được theo dõi cẩn thận trong khi điều trị với valsartan. Điều này đặc biệt quan trọng trong các tình trạng có thể làm xấu đi chức năng thận (sốt, mất nước). Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế về việc sử dụng valsartan ở trẻ em và thanh thiếu niên bị suy gan nhẹ đến trung bình. Valsartan không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên có độ thanh thải creatinin <30 ml / phút và những người đang lọc máu. Tính an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em <6 tuổi chưa được xác định. Việc sử dụng valsartan ở trẻ em và thanh thiếu niên <18 tuổi bị suy tim và sau cơn nhồi máu cơ tim gần đây không được khuyến cáo. Do thành phần lactose, chế phẩm không được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Hoạt động không mong muốn

Tăng huyết áp. Ít gặp: chóng mặt, ho, đau bụng, mệt mỏi. Chưa biết: giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, quá mẫn (kể cả bệnh huyết thanh), tăng kali huyết, hạ natri máu, viêm mạch, tăng men gan, tăng bilirubin trong máu, phù mạch, phát ban, ngứa, đau cơ , suy thận và suy giảm chức năng thận, tăng nồng độ creatinin trong máu. Bọn trẻ. Ngoại trừ các rối loạn tiêu hóa riêng biệt (đau bụng, buồn nôn, nôn) và chóng mặt, không có sự khác biệt đáng kể về loại, tần suất và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại giữa hồ sơ an toàn ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi và dân số trưởng thành. Trong suốt một năm điều trị, không có tác động nào của thuốc lên các chức năng nhận thức thần kinh và sự phát triển của trẻ em từ 6 đến 16 tuổi. Một nghiên cứu báo cáo 2 trường hợp tử vong và một số trường hợp cá biệt do tăng lượng transaminase gan đáng kể.Những sự kiện này xảy ra trên một quần thể bệnh nhân có các bệnh đồng mắc đáng kể. Mối quan hệ nhân quả đối với việc điều trị bằng valsartan chưa được thiết lập. Tăng kali máu thường được quan sát thấy ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi mắc đồng thời bệnh thận mãn tính. Sau nhồi máu cơ tim và / hoặc suy tim. Thường gặp: chóng mặt, chóng mặt tư thế, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, suy thận và rối loạn chức năng thận. Ít gặp: tăng kali huyết, ngất, nhức đầu, chóng mặt, suy tim, ho, buồn nôn, tiêu chảy, phù mạch, suy thận cấp, tăng creatinin máu, suy nhược, mệt mỏi. Không rõ: giảm tiểu cầu, quá mẫn (kể cả bệnh huyết thanh), hạ natri máu, viêm mạch, tăng men gan, phát ban, ngứa, đau cơ, tăng nồng độ nitơ urê huyết.

Mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong ba tháng đầu của thai kỳ (có nguy cơ gây quái thai). Chống chỉ định sử dụng trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II dùng trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ có tác dụng độc hại đối với sự phát triển của thai nhi (suy giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm hình thành hộp sọ) và trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu) - nếu tiếp xúc với thuốc diễn ra từ quý thứ hai mang thai, nên kiểm tra siêu âm sọ và thận của thai nhi; trẻ em có mẹ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai cần được theo dõi cẩn thận về tình trạng hạ huyết áp. Việc sử dụng valsartan trong khi cho con bú không được khuyến khích.

Bình luận

Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Tương tác

Phong tỏa kép hệ thống RAA, ví dụ bằng cách sử dụng chất đối kháng thụ thể angiotensin II với chất ức chế men chuyển hoặc aliskiren làm tăng tỷ lệ hạ huyết áp, tăng kali máu và rối loạn chức năng thận, so với việc sử dụng một mình thuốc đối kháng RAA - sự kết hợp này không được khuyến cáo; Nếu cần thiết phải phối hợp như vậy, thì nên tiến hành dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa, bao gồm theo dõi cẩn thận chức năng thận, nồng độ điện giải và huyết áp. Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc ức chế men chuyển và không nên dùng đồng thời cho bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường. Chống chỉ định sử dụng valsartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy giảm chức năng thận (GFR2). Đã quan sát thấy sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và độc tính khi dùng đồng thời các chất ức chế men chuyển. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời valsartan và lithium. Nếu điều trị kết hợp như vậy cho thấy cần thiết, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi trong máu. Theo dõi nồng độ kali huyết tương được khuyến cáo nếu cần sử dụng đồng thời valsartan và các thuốc ảnh hưởng đến nồng độ kali: thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các chất khác có thể làm tăng nồng độ kali trong máu. Khi dùng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II với NSAID (ức chế chọn lọc COX-2, acid acetylsalicylic> 3 g / ngày và NSAID không chọn lọc), có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp. Ngoài ra, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và NSAID có thể làm tăng nguy cơ xấu đi chức năng thận và tăng kali huyết. Do đó, khuyến cáo rằng chức năng thận được theo dõi khi bắt đầu điều trị và bệnh nhân được cung cấp đủ nước. Valsartan là chất nền của phương tiện hấp thu OATP1B1 / OATP1B3 ở gan và MRP2 ở gan. Sử dụng đồng thời các chất ức chế phương tiện hấp thu (ví dụ như rifampicin, cyclosporin) hoặc phương tiện vận chuyển (ví dụ: ritonavir) có thể làm tăng tác dụng của valsartan trong cơ thể. Cần thận trọng khi bắt đầu và kết thúc điều trị đồng thời với các loại thuốc này. Trong các nghiên cứu tương tác thuốc - thuốc với valsartan, không tìm thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào với: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine và glibenclamide. Khi tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên, những người thường có rối loạn chức năng thận đồng thời, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời valsartan và các chất khác ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, có thể gây tăng kali huyết; chức năng thận và nồng độ kali trong máu cần được theo dõi chặt chẽ.

Giá bán

Valsartan Krka, giá 100% PLN 26,86

Chế phẩm có chứa chất: Valsartan