Dafalgan Codeine

1 viên bột. chứa 500 mg paracetamol và 30 mg codein phosphat.

Hoạt động

Thuốc giảm đau. Sự kết hợp của paracetamol và codeine gây ra tác dụng giảm đau lâu hơn và mạnh hơn so với tác dụng của từng thành phần riêng biệt. Paracetamol giảm đau và hạ sốt. Kết quả của việc ức chế axit arachidonic cyclooxygenase, nó ức chế sự tổng hợp của prostaglandin trong hệ thần kinh trung ương. Tác dụng của hành động này là làm giảm độ nhạy cảm với tác động của các chất trung gian như kinin và serotonin, được đánh dấu bằng sự gia tăng ngưỡng đau. Sự giảm nồng độ prostaglandin ở vùng dưới đồi là nguyên nhân gây ra tác dụng hạ sốt của paracetamol. Codein là thuốc giảm đau tác dụng trung ương. Nó hoạt động thông qua các thụ thể opioid. Tác dụng giảm đau của nó là do chuyển đổi thành morphin. Codein đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị cơn đau do cảm giác cấp tính, đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc giảm đau khác (như paracetamol). Paracetamol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt Cmax sau khoảng 30-60 phút. Nó liên kết nhẹ với protein huyết tương. Nó được chuyển hóa ở gan bằng cách liên hợp với axit glucuronic và liên hợp với sunphat; các sản phẩm khớp nối không hoạt động và không độc hại. Một lượng nhỏ được chuyển hóa bởi cytochrom P-450 thành chất chuyển hóa trung gian gây độc với gan (N-acetyl-p-benzoquinimine), chất này trong điều kiện bình thường sẽ nhanh chóng bị bất hoạt bởi glutathione khử và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine ​​hoặc acid mercapturic. Trong trường hợp dùng liều cao paracetamol, dự trữ glutathione ở gan có thể bị cạn kiệt, dẫn đến tích tụ đáng kể chất chuyển hóa độc hại trong gan và có thể dẫn đến tổn thương gan. Paracetamol được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa; Khoảng 5% paracetamol được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. T 0,5 là 2 giờ ở người lớn. Codein được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa (sinh khả dụng 40-70%), đạt Cmax sau khoảng 60 phút. Nó được chuyển hóa trong gan thành morphin và norcodeine và bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng glucuronid. T0.5 là 2-4 giờ, bài tiết hoàn toàn qua nước tiểu sau 48 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Codein nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Thời gian điều trị nên được giới hạn trong 3 ngày. Người lớn và thanh thiếu niên ≥15 tuổi (cân nặng ≥50 kg): Mỗi lần 1 viên. bột. Nếu cần, có thể lặp lại liều nhưng không quá 6 giờ một lần, trong trường hợp đau dữ dội có thể uống 2 viên mỗi lần. bột. Thông thường không nhất thiết phải sử dụng liều hàng ngày cao hơn 6 viên. bột. Tuy nhiên, trong trường hợp đau rất nặng, có thể tăng liều hàng ngày lên tối đa 8 viên. bột. Liều tối đa hàng ngày của paracetamol, bao gồm tất cả các loại thuốc paracetamol, là 4 g; codein - 240 mg. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt.Ở bệnh nhân cao tuổi, liều khởi đầu nên giảm một nửa liều thông thường của người lớn; liều sau đó có thể được điều chỉnh theo dung nạp và cần thiết. Do ở dạng dược phẩm (bột viên nén), ngăn chia viên thuốc, thuốc không được khuyến cáo cho người cao tuổi (khuyến cáo sử dụng thuốc ở dạng viên nén sủi bọt). Ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng, liều khuyến cáo là 500 mg paracetamol và 30 mg codein (1 viên), và khoảng cách tối thiểu giữa các liều phải tuân theo lịch trình sau: CCr 10-50 ml / phút 6 giờ; CCr Phương pháp quản trị. Nuốt toàn bộ viên thuốc với một cốc nước; không vỡ, không nhai.

Chỉ định

Đau vừa và cường độ cao, không thuyên giảm khi dùng thuốc giảm đau ngoại vi (paracetamol với codein không có tác dụng gây đau ma, thần kinh). Thuốc được sử dụng ở thanh thiếu niên cân nặng > 50 kg (> 15 tuổi) để điều trị cơn đau cấp vừa phải không thuyên giảm bằng các thuốc giảm đau khác như paracetamol hoặc ibuprofen (dùng một mình) và ở người lớn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với paracetamol, propacetamol hydrochloride (tiền chất paracetamol), codein, opioid hoặc bất kỳ tá dược nào. Suy gan nặng hoặc bệnh gan mất bù hoạt động. Suy thận nặng. Bệnh do rượu. Điều trị bằng thuốc ức chế MAO và lên đến 14 ngày sau khi kết thúc điều trị. Suy hô hấp, bất kể mức độ nghiêm trọng của nó. Hen phế quản hoặc suy hô hấp (opioid, đặc biệt là morphin và các dẫn xuất của nó, bao gồm codein, có thể giải phóng histamine). Trẻ em từ ≤15 tuổi, cân nặng ≤ 50 kg (không nên dùng codein cho trẻ em <12 tuổi do nguy cơ ngộ độc opioid liên quan đến sự chuyển hóa biến đổi và không thể đoán trước của codein thành morphin). Trẻ em và thanh thiếu niên (đến 18 tuổi) trải qua phẫu thuật cắt amidan và / hoặc hầu (phẫu thuật cắt bỏ tuyến) như một phần của điều trị hội chứng ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn (tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng và đe dọa tính mạng). Bệnh nhân được chuyển hóa rất nhanh bởi CYP2D6 (sự chuyển đổi nhanh chóng của codein thành morphin dẫn đến nồng độ morphin trong máu cao hơn dự kiến ​​và tăng nguy cơ ngộ độc opioid, ngay cả ở liều khuyến cáo thông thường). Sử dụng đồng thời với thuốc giảm đau có tác dụng chủ vận - đối kháng, tức là: buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine. Ba tháng đầu của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú.

Các biện pháp phòng ngừa

Do paracetamol, thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân: rối loạn gan nhẹ và trung bình, bao gồm hội chứng Gilbert (tăng bilirubin gia đình); suy thận vừa và nặng; với sự thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (nguy cơ thiếu máu huyết tán); nghiện rượu mãn tính và ở những bệnh nhân uống nhiều rượu (3 đồ uống có cồn trở lên mỗi ngày); chán ăn, ăn vô độ hoặc suy mòn; dự trữ glutathione ở gan thấp, ví dụ, rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, đói hoặc suy nhược, nhiễm trùng huyết; ở những người suy dinh dưỡng lâu dài; ở những người mất nước và trong trường hợp thiếu ôxy máu. Do nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng, nên ngừng thuốc trong trường hợp phát ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác. Do codeine, nên thận trọng ở những bệnh nhân: có nguy cơ bị ức chế hô hấp (ví dụ khi các thuốc khác được sử dụng đồng thời và có các yếu tố di truyền dược lý); ở người cao tuổi (tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là những tác dụng phụ ức chế hệ hô hấp); với chấn thương đầu hoặc các chấn thương nội sọ khác (do khả năng tăng ức chế chức năng hô hấp và tăng áp lực nội sọ); với chứng động kinh (opioid làm giảm ngưỡng co giật); sau phẫu thuật tiêu hóa gần đây, bị tắc ruột hoặc bị bệnh cấp tính ở bụng (táo bón, có thể khó điều trị bằng thuốc nhuận tràng, buồn nôn và nôn) là những tác dụng phụ có thể xảy ra khi điều trị opioid; có thể cần thiết theo dõi chức năng ruột); mắc các bệnh về đường mật (sỏi mật), tuyến tiền liệt phì đại hoặc dòng nước tiểu bị cản trở (opioid có thể gây bí tiểu do làm giảm trương lực của cơ trơn bàng quang và làm căng bàng quang, và có thể ức chế phản xạ đi tiểu); sau khi phẫu thuật cắt bỏ túi mật (do nguy cơ phát triển viêm tụy cấp tính); với suy giáp, với suy vỏ thượng thận; với rối loạn nội tiết tố (opioid làm giảm nồng độ của kích thích tố); với tình trạng thiếu ôxy máu và hạ huyết áp (theo dõi các thông số huyết động); ở những bệnh nhân đang ho ra chất nhầy (codein có thể ức chế phản xạ ho); hiện tại hoặc tiền sử lệ thuộc opioid (nên xem xét điều trị giảm đau thay thế). Một số opioid, bao gồm morphin, có thể ức chế hệ thống miễn dịch. Codein được chuyển hóa bởi CYP2D6 thành morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính) - ở những bệnh nhân thiếu hoặc vắng mặt CYP2D6, tác dụng của thuốc có thể bị giảm; tăng nguy cơ ngộ độc thuốc ở những người chuyển hóa nhanh hoặc cực nhanh CYP2D6. Việc xác định kiểu gen CYP2D6 có thể được xem xét trước khi bắt đầu điều trị giảm đau; tuy nhiên, việc theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân đối với sự xuất hiện của các triệu chứng ngộ độc opioid vẫn cực kỳ quan trọng. Codeine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em có chức năng hô hấp bị suy giảm, bao gồm cả trẻ em bị rối loạn thần kinh cơ, rối loạn tim hoặc hô hấp nặng, nhiễm trùng đường hô hấp trên hoặc phổi, chấn thương đa cơ quan hoặc phẫu thuật lớn (những yếu tố này có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng ngộ độc morphin). Trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng chế phẩm này cần được theo dõi chặt chẽ về các triệu chứng tiến triển của sự ức chế codein trên thần kinh trung ương, chẳng hạn như buồn ngủ quá mức và giảm nhịp hô hấp. Sử dụng codeine liều cao trong thời gian dài có thể dẫn đến nghiện - việc sử dụng thuốc lâu dài không được khuyến khích. Không dung nạp thuốc hoặc giảm hiệu quả giảm đau có thể xảy ra khi sử dụng opioid lâu dài. Không hoàn toàn dung nạp chéo giữa các opioid. Sự dung nạp có thể phát triển ở một mức độ khác nhau với các opioid khác nhau. Sử dụng thuốc giảm đau trong thời gian dài, bao gồm cả thuốc opioid, làm tăng nguy cơ đau đầu do lạm dụng thuốc. Điều trị bằng opioid, đặc biệt là khi sử dụng mãn tính, có thể gây ra chứng tăng đường ở một số người. Đau thần kinh không giảm sau khi dùng codein và paracetamol. Thuốc chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trong một viên. bột.

Hoạt động không mong muốn

Những điều sau có thể xảy ra: giảm tiểu cầu, chóng mặt, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm tụy, suy nhược, khó chịu, phù nề, đau quặn mật, viêm gan, phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn, tăng aminotransferase gan (ALT và AST), phosphatase kiềm trong máu tăng, GGT tăng, INR tăng, tiêu cơ vân, chóng mặt, co giật cơ clone, gây mê, buồn ngủ, ngất, run, lú lẫn, lạm dụng ma túy, lệ thuộc vào ma túy, ảo giác, suy thận, bí tiểu , khó thở, suy hô hấp, phù mạch, ban đỏ, ngứa, phát ban, mày đay, hạ huyết áp. Cũng có thể có các tác dụng phụ cụ thể đối với các hoạt chất riêng lẻ. Paracetamol. Hiếm gặp: khó chịu, giảm huyết áp, tăng nồng độ transaminase gan. Rất hiếm: phản ứng quá mẫn, nhịp tim nhanh, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau quặn thận, hoại tử nhú, suy thận cấp, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, INR giảm, INR tăng. Rất hiếm trường hợp phản ứng quá mẫn cảm cần ngừng điều trị đã được báo cáo: đỏ da, phát ban, ban đỏ hoặc mày đay, phù mạch, khó thở, co thắt phế quản, đổ mồ hôi nhiều, huyết áp thấp cho đến các triệu chứng sốc phản vệ và phù Quincke, phản ứng da nghiêm trọng: nổi mụn mủ toàn thân cấp tính, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson. Codein. Khi được sử dụng ở liều điều trị, nó có thể gây ra các tác dụng phụ tương tự như những tác dụng phụ đã thấy với các opioid khác, nhưng những tác dụng này ít xảy ra hơn và nhẹ hơn. Có thể xảy ra: an thần, hưng phấn, rối loạn tâm trạng, co thắt đồng tử, bí tiểu, phản ứng quá mẫn cảm (ngứa, nổi mề đay và phát ban), táo bón, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, chóng mặt, co thắt phế quản, suy hô hấp, đau bụng cấp kèm theo các cơn đau đặc trưng của các bệnh về đường mật hoặc tuyến tụy, cho thấy có sự co thắt của cơ vòng Oddi (điều này chủ yếu áp dụng cho những bệnh nhân sau khi cắt bỏ túi mật). Ngứa là một tác dụng không mong muốn liên quan đến điều trị opioid. Cứng cơ và co giật do co thắt cơ có thể xảy ra khi sử dụng opioid. Việc sử dụng codeine với liều lượng cao hơn liều điều trị có nguy cơ gây nghiện và các triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra ở người được điều trị hoặc ở trẻ sơ sinh được sinh ra từ người mẹ phụ thuộc codeine.

Mang thai và cho con bú

Thuốc chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ (nguy cơ dị tật bẩm sinh do sử dụng codein trong thai kỳ). Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, chỉ có thể dùng các liều đơn khi thực sự cần thiết - liều cao của codein, thậm chí dùng trong thời gian ngắn trong thời kỳ chu sinh, có thể ức chế trung tâm hô hấp của trẻ sơ sinh; Sử dụng codeine lâu dài trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ra hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh, bất kể người mẹ dùng liều lượng nào. Trong thời gian cho con bú, chống chỉ định dùng thuốc, ngoại trừ trường hợp sử dụng khẩn cấp. Paracetamol và codein, và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (morphin) ở liều điều trị được khuyến cáo, đi vào sữa mẹ với lượng không đáng kể và không có khả năng gây hại cho trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân là người chuyển hóa rất nhiều CYP2D6, sữa của cô ấy có thể chứa hàm lượng morphin cao hơn, có thể gây ra các triệu chứng ngộ độc opioid ở trẻ sơ sinh, có thể dẫn đến tử vong. Phụ nữ cho con bú nên được thông báo về các nguy cơ và triệu chứng của ngộ độc opioid và trẻ sơ sinh và phụ nữ đang cho con bú cần được theo dõi chặt chẽ. Điều trị giảm đau thay thế được khuyến cáo ở những phụ nữ có sự chuyển hóa nhanh chóng của codein.

Bình luận

Không uống rượu trong khi dùng thuốc (tăng nguy cơ tổn thương gan - paracetamol; tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương - codeine). Việc sử dụng paracetamol có thể ảnh hưởng đến việc xác định nồng độ acid uric trong máu bằng phương pháp phosphotungstic và xác định đường huyết bằng phương pháp oxidase-peroxidase. Thuốc có thể gây ra kết quả dương tính giả trong các cuộc kiểm tra doping ở các vận động viên. Thuốc có thể làm suy giảm thể lực tâm sinh lý, đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc khác tác động lên thần kinh trung ương - không lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi dùng thuốc.

Tương tác

Trong khi dùng thuốc, không dùng các chế phẩm khác có chứa codein hoặc paracetamol, do nguy cơ quá liều. Paracetamol. Chống chỉ định sử dụng thuốc đồng thời với các chất ức chế MAO và trong vòng 2 tuần sau khi ngừng thuốc, do khả năng kích động và sốt cao. Thuốc làm tăng chuyển hóa ở gan (ví dụ như St. John's wort, thuốc chống động kinh, barbiturat, rifampicin) và rượu làm tăng độc tính với gan của paracetamol, ngay cả khi sử dụng liều khuyến cáo của paracetamol. Salicylamide làm tăng thời gian thải trừ của paracetamol. Cần thận trọng khi dùng đồng thời isoniazid và zidovudin. Sử dụng paracetamol với NSAID làm tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận. Sử dụng với thuốc chống đông coumarin (bao gồm warfarin) có thể làm thay đổi một chút giá trị INR - trong trường hợp này, tần suất theo dõi INR nên được tăng lên khi sử dụng đồng thời, cũng như trong một tuần sau khi ngừng paracetamol. Phenytoin có thể làm giảm hiệu quả của paracetamol và tăng nguy cơ nhiễm độc gan - tránh dùng paracetamol liều cao và / hoặc mãn tính ở bệnh nhân được điều trị bằng phenytoin; theo dõi bệnh nhân về độc tính trên gan. Probenecid làm giảm gần 2 lần độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với axit glucuronic - nên cân nhắc giảm liều paracetamol. Codein. Thuốc trầm cảm thần kinh trung ương, chẳng hạn như barbiturat, thuốc giải lo âu và thuốc chống trầm cảm (bao gồm cả TLPD), chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), benzodiazepine và thuốc ngủ có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của codeine trên thần kinh trung ương. Thuốc được chuyển hóa hoặc ức chế CYP2D6 như: SSRI's (paroxetine, fluoxetine, bupropion và sertraline), thuốc an thần kinh (chlorpromazine, haloperidol, levomepromazine, thioridazine) và TLPDs (imipramine, clomipramine, norteciptyline), quinidine, dexamethasone và rifampicin có thể làm giảm tác dụng giảm đau của codeine. Không sử dụng codeine với các chất chủ vận và đối kháng morphin, chẳng hạn như: buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine - tác dụng giảm đau bị giảm do sự ngăn chặn cạnh tranh của các thụ thể; Ngoài ra, nguy cơ mắc hội chứng cai nghiện tăng lên. Không sử dụng naltrexone - nguy cơ làm giảm tác dụng giảm đau; nên tăng liều các dẫn xuất morphin nếu cần. Rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc giảm đau opioid. Các dẫn xuất morphin khác có hoạt tính giảm đau (chẳng hạn như: alfentanil, dextromoramide, dextropropoxyphen, dihydrocodeine, fentanyl, hydromophrone, morphin, oxycodone, pethidine, phenoperidine, Remfentanil, sufentanil, tramadol), các dẫn xuất của morphin dân gian (Folkloshll). Các dẫn xuất morphin có tác dụng ức chế phản xạ ho (codein, ethylmorphin), cũng như benzodiazepin, barbiturat, methadone làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp, có thể gây tử vong trong trường hợp quá liều.Các thuốc an thần khác: các dẫn xuất morphin (thuốc giảm đau, thuốc trị ho và thuốc thay thế), thuốc an thần kinh, thuốc an thần, thuốc an thần benzodiazepine, thuốc giải lo âu không phải benzodiazepine (meprobamate), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm an thần có thể gây buồn ngủ ( amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine), thuốc kháng histamine H1 an thần, thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương, baclofen và thalidomide làm tăng nguy cơ trầm cảm thần kinh trung ương. Sử dụng đồng thời codeine và thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng ức chế ruột và dẫn đến tắc ruột liệt ruột.

Giá bán

Dafalgan Codeine, giá 100% PLN 18,23

Chế phẩm có chứa chất: Codein phosphat, Paracetamol