Bactrim®

5 ml xi-rô chứa 240 mg co-trimoxazole (200 mg sulfamethoxazole và 40 mg trimethoprim); xi-rô chứa sorbitol. 1 viên chứa 480 mg co-trimoxazole (400 mg sulfamethoxazole và 80 mg trimethoprim). 1 viên sở trường chứa 960 mg co-trimoxazole (800 mg sulfamethoxazole và 160 mg trimethoprim).

Hoạt động

Hóa trị liệu - sự kết hợp giữa sulfonamide (sulfamethoxazole) với dẫn xuất diaminopyrimidine (trimethoprim), theo tỷ lệ 5: 1 - co-trimoxazole. Cả hai thành phần đều có tác dụng tổng hợp kháng khuẩn, phá vỡ các giai đoạn tổng hợp axit folic khác nhau. Các vi sinh vật thường nhạy cảm (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamase dương tính, β-lactamase âm tính), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia cholera khác, Edwards, Vibrio cholera cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Các sinh vật sau được coi là nhạy cảm dựa trên kinh nghiệm lâm sàng: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Các sinh vật nhạy cảm một phần (MIC = 80-160 mg / L): Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin và kháng methicillin), Staphylococcus spp. (Coagulase âm tính), St reptococcus pneumoniae (nhạy cảm với penicillin, kháng penicillin), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), chủ yếu là Acinetobacterin hydrophilia . Vi sinh vật kháng thuốc (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Cả hai thành phần của chế phẩm đều được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (sinh khả dụng tuyệt đối là 100%), đạt Cmax trong vòng 2-4 giờ. Sulfamethoxazole liên kết khoảng 66% với protein huyết tương và 37% với trimethoprim. Cotrimoxazole thâm nhập vào các mô và dịch cơ thể, incl. tuyến tiền liệt, tinh dịch, dịch tiết âm đạo, nước bọt, phổi, mật, dịch não tủy, thủy dịch, dịch kẽ và các dịch ngoại mạch khác trong cơ thể. Nó cũng đi qua nhau thai và vào sữa mẹ. Khoảng 20% ​​liều trimethoprim được chuyển hóa (bao gồm CYP3A4, CYP1A2 và CYP2C9); một số chất chuyển hóa có hoạt tính vi sinh. Khoảng 80% liều dùng sulfamethoxazole được chuyển hóa ở gan. Cả hai chất và các chất chuyển hóa của chúng được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận do quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận, làm cho nồng độ trong nước tiểu của cả hai hoạt chất cao hơn nhiều so với trong máu. Khoảng 2/3 liều trimethoprim và 1/4 liều sulfamethoxazole được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Một lượng nhỏ của mỗi chất được bài tiết qua phân. T0,5 của sulfamethoxazole là khoảng 11 giờ, của trimethoprim - khoảng 10 giờ. Ở những bệnh nhân suy thận nặng, T0,5 của cả hai chất đều kéo dài. Thẩm phân phúc mạc gián đoạn hoặc liên tục không ảnh hưởng đáng kể đến việc thải trừ co-trimoxazole. Sulfamethoxazole và trimethoprim được loại bỏ đáng kể bằng cách thẩm tách máu và lọc máu. Dược động học của sulfamethoxazole và trimethoprim ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng không khác biệt đáng kể so với ở người khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân bị xơ nang, độ thanh thải của trimethoprim ở thận và độ thanh thải của sulfamethoxazol trong chuyển hóa đều tăng lên; kết quả là, tổng độ thanh thải trong huyết tương tăng lên đối với cả hai chất và T0,5 trong giai đoạn thải trừ bị rút ngắn. Dược động học của sulfamethoxazole và trimethoprim ở trẻ em phụ thuộc vào tuổi: hạn chế ở trẻ sơ sinh trong 2 tháng đầu đời, tiếp theo là tăng thải trừ, tăng tổng độ thanh thải và rút ngắn T0.5 trong giai đoạn thải trừ; sự khác biệt đáng kể nhất ở trẻ sơ sinh (> 1,7 tháng đến 24 tháng) và nhỏ dần theo độ tuổi, so với trẻ nhỏ (1 tuổi đến 3,6 tuổi), trẻ em (7,5 tuổi và <10 tuổi) ) và người lớn.

Liều lượng

Bằng miệng. Trẻ em đến 12 tuổi (dưới dạng xi-rô): 36 mg / kg thể trọng / ngày co-trimoxazole (tức là 30 mg / kg thể trọng / ngày sulfamethoxazole và 6 mg / kg thể trọng / ngày trimethoprim), chia làm 2 lần (dùng lúc 12 giờ). Thông thường - trẻ sơ sinh từ 6 tuần tuổi đến 5 tháng tuổi: 2,5 ml mỗi 12 giờ; trẻ từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi: 5 ml mỗi 12 giờ; trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 10 ml cứ sau 12 giờ. Để điều trị viêm phổi do Pneumocystis jirovecii, sử dụng liều không quá 120 mg / kg / ngày co-trimoxazole (tức là 100 mg / kg / ngày sulfamethoxazole và 20 mg / kg thể trọng / ngày trimethoprim), chia làm nhiều lần, dùng cách nhau 6 giờ một lần, trong 14 ngày; trong điều trị dự phòng viêm phổi do Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / ngày co-trimoxazole (nghĩa là 750 mg / m2 / ngày sulfamethoxazole và 150 mg / m2 / ngày trimethoprim), chia làm 2 lần uống mỗi 12 h trong 3 ngày tiếp theo một tuần (liều tối đa hàng ngày là 1920 mg co-trimoxazole, tức là1600 mg sulfamethoxazole và 320 mg trimethoprim). Người lớn và trẻ em> 12 tuổi (dạng viên nén; bệnh nhân không nuốt được viên nén có thể dùng dạng siro): 960 mg, cứ 12 giờ một lần; trong trường hợp nhiễm trùng nặng, 1440 mg mỗi 12 giờ. Đối với điều trị lâu dài (hơn 14 ngày), liều tối thiểu là 480 mg mỗi 12 giờ. Trong các trường hợp nhiễm trùng cấp tính, nên dùng thuốc trong ít nhất 5 ngày hoặc cho đến ít nhất 2 ngày họ đã có dấu hiệu nhiễm trùng. Để điều trị viêm phổi do Pneumocystis jirovecii, sử dụng liều không quá 120 mg / kg / ngày của co-trimoxazole (tức là 100 mg / kg / ngày của sulfamethoxazole và 20 mg / kg / ngày của trimethoprim) chia làm nhiều lần. quản lý 6 giờ một lần trong 14 ngày; để dự phòng viêm phổi do Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg x 1 lần / ngày. Điều trị loét mềm: 960 mg mỗi 12 giờ; nếu không có dấu hiệu cải thiện rõ rệt sau 7 ngày, hãy cân nhắc dùng thuốc thêm 7 ngày nữa (tuy nhiên, việc không đáp ứng với điều trị có thể có nghĩa là bệnh do các chủng kháng thuốc gây ra). Điều trị viêm đường tiết niệu cấp không biến chứng: một lần (tốt nhất là trước khi đi ngủ) 1920-2880 mg. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin (CCr)> 30 ml / phút - liều lượng tiêu chuẩn; CCr 15-30 ml / phút - một nửa liều tiêu chuẩn; CCr Phương pháp quản trị. Hãy chuẩn bị sau bữa ăn.

Chỉ định

Nhiễm trùng do vi sinh vật nhạy cảm với co-trimoxazole trong điều trị người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên 6 tuần tuổi. Nhiễm trùng đường hô hấp - trong đợt cấp của viêm phế quản mãn tính. Viêm tai giữa. Nhiễm trùng đường tiêu hóa, bao gồm cả thương hàn và tiêu chảy của người đi du lịch. Điều trị và phòng ngừa (nguyên phát và thứ phát) viêm phổi do Pneumocystis jirovecii ở người lớn và trẻ em, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nặng. Nhiễm trùng đường tiết niệu và loét mềm. Nó có thể được sử dụng sau khi xem xét cân bằng lợi ích / nguy cơ, kiểm tra dữ liệu dịch tễ học và kiểm tra khả năng kháng thuốc của vi khuẩn. Khi quyết định xử lý chế phẩm, nên tính đến các khuyến cáo chính thức về việc sử dụng thuốc kháng khuẩn đúng cách. Thuốc chỉ nên được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm trùng khi được xác nhận hoặc nghi ngờ hợp lý rằng chúng là do vi khuẩn hoặc vi sinh vật khác nhạy cảm với co-trimoxazole gây ra. Trong trường hợp không có dữ liệu như vậy, quá trình thực nghiệm để lựa chọn liệu pháp kháng sinh thích hợp cần tính đến các điều kiện dịch tễ học và tính nhạy cảm của thuốc tại địa phương.

Chống chỉ định

Quá mẫn với co-trimoxazole hoặc với bất kỳ tá dược nào. Tổn thương nghiêm trọng nhu mô gan. Suy thận nặng với CCr <15 ml / phút. Sử dụng đồng thời dofetilide. Trẻ em đến 6 tuần tuổi.

Các biện pháp phòng ngừa

Không sử dụng co-trimoxazole, trừ trường hợp tuyệt đối cần thiết, ở những bệnh nhân: thiếu men G-6-PD (nguy cơ tan máu; nếu cần điều trị, chỉ dùng liều tối thiểu của thuốc); với các rối loạn huyết học nghiêm trọng. Các tác dụng phụ về huyết học liên quan đến sự thiếu hụt axit folinic có thể xảy ra ở người cao tuổi, ở những bệnh nhân bị thiếu hụt axit folinic từ trước hoặc ở bệnh nhân suy thận (các triệu chứng này biến mất sau khi dùng axit folinic). Đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, bị suy giảm chức năng thận và / hoặc gan hoặc trong trường hợp sử dụng đồng thời các loại thuốc khác (tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng); bị dị ứng nghiêm trọng hoặc có tiền sử hen phế quản; với rối loạn chuyển hóa porphyrin; bị suy giảm chức năng tuyến giáp. Ở những bệnh nhân đang điều trị kéo dài bằng co-trimoxazole, cần theo dõi thường xuyên xét nghiệm máu, xét nghiệm nước tiểu và chức năng thận. Cần đảm bảo uống đủ nước và bài niệu để ngăn ngừa đái ra tinh thể. Cần theo dõi cẩn thận chức năng thận và nồng độ kali máu ở những bệnh nhân bị suy giảm chuyển hóa kali, suy thận, điều trị bằng thuốc gây tăng kali huyết, cũng như ở những bệnh nhân dùng co-trimoxazole liều cao (ví dụ để điều trị viêm phổi do Pneumocystis jirovecii). Nếu ho hoặc khó thở xảy ra hoặc bất ngờ trở nên trầm trọng hơn trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được đánh giá lại và việc ngừng điều trị co-trimoxazole nên được xem xét do nguy cơ tăng bạch cầu ái toan hoặc viêm phế nang dị ứng. Bệnh nhân được điều trị bằng co-trimoxazole cần được theo dõi các phản ứng trên da. Trong trường hợp phát ban da, rối loạn huyết học nghiêm trọng hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khác, nên ngừng điều trị ngay lập tức. Co-trimoxazole không thể được sử dụng lại ở những bệnh nhân đã phát triển hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc sau khi sử dụng chế phẩm. Bệnh nhân thuộc nhóm "acetylators chậm" có thể dễ bị quá mẫn cảm với sulphonamid (hiện tượng đặc trưng). Do nội dung của sorbitol, xi-rô không nên được sử dụng cho những bệnh nhân không dung nạp fructose.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: buồn nôn, nôn, tăng transaminase, tăng nitơ urê máu, tăng creatinin máu, phát ban do thuốc, viêm da tróc vảy, phát ban, ban dát sẩn, phát ban dạng phát ban, ban đỏ, ngứa. Ít gặp: tiêu chảy, viêm ruột giả mạc, tăng bilirubin trong máu, viêm gan, nhiễm nấm (ví dụ như nấm candida), co giật, rối loạn chức năng thận, mày đay. Hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu (megaloblastic, tan máu, tự miễn, bất sản), viêm miệng, viêm lưỡi, đau tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch, ứ mật, hạ đường huyết (đặc biệt ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, bệnh gan, suy dinh dưỡng hoặc những người dùng co-trimoxazole liều cao), bệnh thần kinh (bao gồm bệnh thần kinh ngoại biên và chứng loạn cảm), ảo giác, tinh thể niệu. Rất hiếm: methaemoglobinaemia, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, viêm cơ tim dị ứng, ù tai, chóng mặt, viêm màng bồ đào, hoại tử gan, quá mẫn và phản ứng dị ứng (sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh), tiêu cơ vân, mất điều hòa, viêm màng não vô khuẩn, viêm da giả, viêm thận kẽ, tăng bài niệu, thâm nhiễm phổi, ban đỏ đa dạng, nhạy cảm với ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban do thuốc (với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân) , Ban xuất huyết Enoch-Schonlein. Chưa biết: viêm mạch võng mạc, viêm tụy cấp, hội chứng teo ống mật, tăng kali huyết (đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chuyển hóa kali, suy thận hoặc đang dùng thuốc làm tăng nồng độ kali, hoặc điều trị bằng trimethoprim liều cao dùng để điều trị viêm). Pneumocystis jirovecii), hạ natri máu, đau khớp, đau cơ, viêm mạch máu não, viêm mạch phổi, viêm mạch, viêm mạch hoại tử, u hạt kèm theo viêm đa mạch, viêm đa nút. Một số bệnh nhân bị viêm tụy cấp đã mắc các bệnh nghiêm trọng, kể cả AIDS. Ở bệnh nhân HIV, các loại tác dụng phụ tương tự như dân số nói chung, nhưng một số tác dụng phụ có thể phổ biến hơn và có hình ảnh lâm sàng khác - rất phổ biến: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sốt (thường xảy ra với sự xuất hiện của ban dát sần), tăng nồng độ transaminase, tăng kali huyết, phát ban dát sần, ngứa; không phổ biến: hạ natri máu, hạ đường huyết.

Mang thai và cho con bú

Nguy cơ dị tật thai nhi ở phụ nữ được điều trị bằng co-trimoxazole trong thời kỳ đầu mang thai chưa được chứng minh rõ ràng. Vì cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều đi qua nhau thai và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa axit folic, việc sử dụng co-trimoxazole trong thời kỳ mang thai chỉ nên được cân nhắc nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Trong trường hợp này, 5 mg axit folic hàng ngày được khuyến cáo cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ dự định có thai khi đang dùng co-trimoxazole. Nếu có thể, nên tránh sử dụng co-trimoxazole trong giai đoạn cuối của thai kỳ do nguy cơ vàng da ở trẻ sơ sinh. Cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều được bài tiết qua sữa mẹ. Mặc dù lượng trẻ bú sữa mẹ dùng là ít, nhưng nên cân nhắc nguy cơ đối với trẻ (hạch nền, quá mẫn) ​​so với lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ.

Bình luận

Cotrimoxazole có thể làm tăng kết quả creatinin máu (khoảng 10%) khi sử dụng phản ứng Jaffe với picrat kiềm; có thể gây ra các phép đo sai nồng độ methotrexate trong máu bằng kỹ thuật liên kết protein cạnh tranh sử dụng dihydrofolate reductase của vi khuẩn làm protein liên kết (không xảy ra nhiễu khi đo nồng độ methotrexate bằng phương pháp radioimmunoassay). Thông tin được chuẩn bị trên cơ sở SPC của 17.08.2017 SmPC hiện tại có sẵn tại www.roche.pl.

Tương tác

Trimethoprim là chất ức chế chất vận chuyển cation hữu cơ 2 (OCT2) và chất ức chế yếu của CYP2C8. Sulfamethoxazole là chất ức chế yếu CYP2C9. Tiếp xúc toàn thân với các thuốc do OCT2 vận chuyển (ví dụ như dofetilide, amantadine, memantine và lamivudine) có thể tăng lên khi dùng đồng thời với co-trimoxazole. Chế phẩm làm tăng đáng kể nồng độ và tiếp xúc với dofetilide, làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng, bao gồm xoắn đỉnh - chống chỉ định sử dụng với dofetilide. Bệnh nhân dùng amantadine hoặc memantine có thể tăng nguy cơ bị các biến cố thần kinh bất lợi, ví dụ, mê sảng và giật cơ. Tiếp xúc toàn thân với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8 (paclitaxel, amiodarone, dapsone, repaglinide, rosiglitazone và pioglitazone) có thể tăng lên khi dùng đồng thời với co-trimoxazole. Paclitaxel và amiodarone có chỉ số điều trị hẹp - không nên dùng đồng thời với co-trimoxazole. Cả dapsone và co-trimoxazole đều có thể gây ra methaemoglobinaemia, có khả năng xảy ra tương tác dược động học và dược lực học, và bệnh nhân cần được theo dõi về tình trạng methaemoglobinaemia khi dùng đồng thời; nếu có thể, hãy xem xét các liệu pháp thay thế. Bệnh nhân dùng repaglinide, rosiglitazone hoặc pioglitazone nên được theo dõi thường xuyên về hạ đường huyết. Tiếp xúc toàn thân với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 có thể tăng lên khi dùng đồng thời với co-trimoxazole; nó liên quan, trong số những người khác nw. thuốc: coumarin (warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon) - kiểm soát các thông số đông máu; phenytoin - theo dõi các triệu chứng ngộ độc phenytoin; sulfonylureas (glibenlamide, gliclazide, glipizide, chlorpropamide và tolbutamide) - kiểm tra mức đường huyết của bạn thường xuyên (có thể xảy ra hạ đường huyết). Tăng nồng độ digoxin trong máu có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời co-trimoxazole, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi - hãy kiểm tra nồng độ digoxin trong máu. Việc sử dụng co-trimoxazole với các thuốc được biết là gây ức chế tủy hoặc độc với thận, chẳng hạn như các chất tương tự nucleoside, tacrolimus, azathioprine hoặc mercaptopurine, làm tăng nguy cơ nhiễm độc tủy và thận - bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận khi dùng đồng thời. Nên tránh dùng đồng thời với clozapine, tức là một loại thuốc có thể gây mất bạch cầu hạt, nên tránh. Tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân cao tuổi đang điều trị đồng thời với một số thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazid - cần theo dõi thường xuyên số lượng tiểu cầu ở những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu. Sulfamethoxazole có thể cạnh tranh với sự gắn kết với protein huyết thanh và sự vận chuyển qua thận của methotrexate, do đó làm tăng phần methotrexate tự do và mức độ phơi nhiễm tổng thể của methotrexate trong cơ thể; trimethoprim có ái lực thấp với men dehydrofolate reductase ở người, nhưng có thể làm tăng độc tính của methotrexate, đặc biệt nếu có các yếu tố nguy cơ khác, chẳng hạn như: tuổi cao, giảm albumin máu, chức năng thận bất thường, giảm dự trữ tủy xương và sử dụng liều cao methotrexate - những bệnh nhân có nguy cơ cần được điều trị axit folic hoặc canxi folinate để chống lại tác dụng phụ của methotrexate đối với quá trình tạo máu. Đã có báo cáo về giảm tiểu cầu ở bệnh nhân dùng đồng thời trimethoprim và methotrexate. Cotrimoxazole dùng chung với pyrimethamine (với liều> 25 mg / tuần) có thể gây thiếu máu nguyên bào khổng lồ. Cotrimoxazole có tác dụng tiết kiệm kali - cần thận trọng khi dùng đồng thời co-trimoxazole với các thuốc khác làm tăng kali máu, ví dụ như thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và prednisolon. Suy giảm chức năng thận thoáng qua đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng co-trimoxazole và cyclosporine sau khi ghép thận. Cotrimoxazole làm tăng tác dụng của thuốc hạ đường huyết - nên kiểm soát đường huyết thường xuyên hơn và có thể thay đổi liều lượng thuốc trị tiểu đường trong và sau khi dùng co-trimoxazole.

Giá bán

Bactrim®, giá 100% PLN 12,58

Chế phẩm có chứa chất: Co-trimoxazole