Xalacom®

1 ml dung dịch chứa 0,05 mg latanoprost và 5 mg timolol (dưới dạng maleat). Chế phẩm có chứa benzalkonium clorua.

Hoạt động

Chế phẩm này có chứa hai hoạt chất làm giảm nhãn áp do các cơ chế hoạt động khác nhau. Tác dụng kết hợp của cả hai loại thuốc làm giảm IOP nhiều hơn so với khi một trong hai loại thuốc được sử dụng một mình. Latanoprost là một chất tương tự prostaglandin F2α, một chất chủ vận chọn lọc thụ thể prostanoid FP. Nó làm giảm nhãn áp bằng cách tăng dòng chảy của thủy dịch - tăng dòng chảy màng mạch-màng cứng và giảm sức cản dòng chảy ra ngoài qua lưới trabecular. Nó không có ảnh hưởng đáng kể đến việc sản xuất thủy dịch và hàng rào dung dịch nước trong máu cũng như lưu thông máu nội nhãn. Sau khi tiêm vào túi kết mạc, nó được hấp thụ qua giác mạc và thủy phân thành axit hoạt tính sinh học của latanoprost. Nồng độ tối đa của thuốc trong thủy dịch xảy ra khoảng 2 giờ sau khi dùng. T0,5 trong huyết tương khoảng 17 phút. Sau khi dùng tại chỗ, sinh khả dụng toàn thân của axit latanoprost là 45%. Axit latanoprost liên kết 87% với protein huyết tương. Quá trình trao đổi chất chủ yếu diễn ra ở gan. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Timolol là thuốc chẹn β không chọn lọc, không có hoạt tính cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim và tác dụng ổn định màng không đặc hiệu. Timolol làm giảm nhãn áp bằng cách giảm sản xuất thủy dịch trong biểu mô thể mi. Không có tác động đáng kể nào được tìm thấy trên tính thấm của hàng rào dung dịch nước trong máu đối với protein huyết tương. Nồng độ tối đa trong thủy dịch xảy ra khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ. Một phần của liều thuốc thâm nhập vào máu - nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 10 - 20 phút. T0.5 trong huyết tương là 6 giờ, quá trình trao đổi chất diễn ra ở gan. Các chất chuyển hóa của timolol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi. Có xu hướng nồng độ latanoprost trong thủy dịch cao hơn gấp 2 lần sau khi dùng thuốc nhỏ mắt có chứa latanoprost và timolol so với đơn trị liệu.

Liều lượng

Người lớn (kể cả người cao tuổi): nhỏ 1 giọt vào hoặc vào cả hai mắt bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần. Nếu bỏ lỡ một liều, nên tiếp tục điều trị với liều kế tiếp. Nếu sử dụng các loại thuốc nhỏ mắt tại chỗ khác, hãy để ít nhất 5 phút giữa các lần dùng thuốc. Nếu trong khi nhỏ thuốc, ống mũi bị nén hoặc mí mắt nhắm lại trong 2 phút, sự hấp thu toàn thân sẽ giảm. Điều này có thể hạn chế tác dụng toàn thân của thuốc và tăng tác dụng tại chỗ.

Chỉ định

Giảm IOP ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở và IOP tăng ở những người không đáp ứng đủ với thuốc chẹn beta tại chỗ hoặc các chất tương tự prostaglandin.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Các bệnh liên quan đến tăng phản ứng phế quản, bao gồm hen phế quản, tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng. Nhịp chậm xoang, hội chứng xoang bệnh, blốc nút xoang nhĩ, blốc nhĩ thất giai đoạn hai. hoặc IIIst. không kiểm soát được bằng máy tạo nhịp tim, suy tim công khai, sốc tim.

Các biện pháp phòng ngừa

Thuốc chẹn beta trong timolol được hấp thu vào máu và gây ra các tác dụng phụ, cũng như các thuốc chẹn beta toàn thân, bao gồm cả những tác dụng liên quan đến hệ tim mạch và phổi (tỷ lệ mắc bệnh thấp hơn so với dùng toàn thân). Bệnh nhân bị bệnh tim mạch (ví dụ như bệnh mạch vành, hội chứng Prinzmetal, suy tim) và hạ huyết áp được điều trị bằng thuốc chẹn beta nên được đánh giá nghiêm túc và nên cân nhắc điều trị bằng các hoạt chất khác. Bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch cần được theo dõi các dấu hiệu xấu đi của các bệnh này hoặc các phản ứng có hại. Do tác dụng tiêu cực trên dẫn truyền, nên dùng thuốc chẹn bêta một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị block tim I. Ở những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng (ví dụ các dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud), cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Các triệu chứng về hô hấp, bao gồm tử vong do co thắt phế quản đột ngột ở bệnh nhân hen suyễn, đã được báo cáo sau khi dùng một số thuốc chẹn beta bằng mắt. Nó nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) nhẹ và / hoặc trung bình và chỉ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn. Thuốc chẹn bêta nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết tự phát hoặc bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt là những bệnh nhân tiểu đường không được kiểm soát tốt) vì chúng có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính. Thuốc chẹn beta cũng có thể che dấu các triệu chứng của tuyến giáp hoạt động quá mức. Việc ngừng điều trị đột ngột có thể khiến bệnh của bạn trở nên trầm trọng hơn. Thuốc chẹn bêta dùng cho mắt có thể gây khô mắt - những bệnh nhân bị bệnh giác mạc cần được điều trị thận trọng.Ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chẹn β toàn thân, có thể xảy ra sự gia tăng tác dụng hạ IOP hoặc tác dụng đã biết của thuốc chẹn β-adrenergic toàn thân với timolol. Những bệnh nhân như vậy nên được theo dõi chặt chẽ. Trong khi dùng thuốc chẹn bêta, bệnh nhân có tiền sử bệnh dị ứng hoặc tiền sử phản ứng phản vệ nghiêm trọng do các chất gây dị ứng khác nhau, có thể nhạy cảm hơn với việc tái tiếp xúc với chất gây dị ứng và có thể không đáp ứng với liều adrenaline thông thường được sử dụng để điều trị phản ứng phản vệ. Rách màng mạch sau các thủ thuật lọc đã được quan sát thấy khi sử dụng các loại thuốc làm giảm nhãn áp (ví dụ: timolol, acetazolamide). Thuốc chẹn bêta dùng trong mắt có thể ngăn chặn tác dụng toàn thân của thuốc chủ vận bêta, chẳng hạn như adrenaline. Bác sĩ gây mê nên được thông báo khi bệnh nhân đang dùng timolol. Nên cân nhắc việc ngừng dần dần thuốc chẹn β trước khi phẫu thuật lớn. Thuốc chẹn beta can thiệp vào khả năng của tim để đáp ứng với kích thích beta-adrenergic, điều này có thể làm tăng nguy cơ liên quan đến gây mê toàn thân trong phẫu thuật. Đã có báo cáo về tình trạng tụt huyết áp nghiêm trọng kéo dài khi gây mê và khó khởi động lại và duy trì nhịp tim. Trong khi phẫu thuật, tác dụng của thuốc chẹn β-adrenoceptor có thể bị đảo ngược bằng cách sử dụng liều thích hợp của thuốc chủ vận adrenergic. Không khuyến cáo sử dụng hai thuốc chẹn beta cục bộ hoặc hai thuốc prostaglandin cục bộ. Latanoprost có thể dần dần thay đổi màu mắt bằng cách tăng lượng sắc tố nâu trong mống mắt. Sự thay đổi màu sắc của mống mắt không liên quan đến bất kỳ tác dụng phụ hoặc thay đổi bệnh lý nào. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên và việc ngừng điều trị có thể được xem xét nếu có tăng sắc tố mống mắt, và tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng. Hiện tại, chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng latanoprost trong: bệnh tăng nhãn áp viêm, bệnh tăng nhãn áp tân mạch, bệnh tăng nhãn áp góc đóng mãn tính, bệnh tăng nhãn áp góc mở ở bệnh nhân tăng nhãn áp giả và bệnh tăng nhãn áp sắc tố. Latanoprost có ít hoặc không ảnh hưởng đến đồng tử, và vẫn chưa được sử dụng trong các đợt cấp của bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những trạng thái bệnh này cho đến khi có dữ liệu đầy đủ. Latanoprost nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc herpetic. Tránh dùng cho bệnh nhân bị viêm giác mạc hiện tại và bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc tái phát liên quan đến việc sử dụng các chất tương tự prostaglandin. Phù hoàng điểm, bao gồm cả dạng nang, đã được báo cáo khi điều trị bằng latanoprost, chủ yếu ở những bệnh nhân aphakic, giả phù với bao sau bị rách, và cả ở những bệnh nhân có nguy cơ bị phù hoàng điểm. Chế phẩm nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này. Yếu cơ ngày càng tăng do timolol maleat (ví dụ như nhìn đôi, tật cận thị, suy nhược toàn thân) đã được báo cáo ở một số bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ hoặc có các triệu chứng của bệnh nhược cơ. Chế phẩm này có chứa benzalkonium chloride, có thể gây viêm giác mạc và / hoặc viêm loét giác mạc độc hại hoặc kích ứng mắt và làm thay đổi màu sắc của kính áp tròng mềm. Ở những bệnh nhân bị hội chứng khô mắt và những bệnh nhân bị tổn thương giác mạc, việc sử dụng chế phẩm thường xuyên hoặc lâu dài cần được theo dõi chặt chẽ. Benzalkonium chloride có thể được hấp thụ qua kính áp tròng và cần được loại bỏ trước khi dùng. Ống kính có thể được áp dụng lại 15 phút sau khi nhỏ thuốc. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của chế phẩm ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: Tăng sắc tố mống mắt (đặc biệt ở những bệnh nhân có mống mắt có nhiều màu, ví dụ xanh nâu, nâu vàng hoặc xanh lam / nâu xám; sự thay đổi màu sắc của mống mắt rất chậm, không liên quan đến bất kỳ tác dụng phụ hoặc thay đổi bệnh lý nào) , nó có thể là vĩnh viễn; ở những bệnh nhân có mắt xanh, xám, lục hoặc nâu đồng nhất, sự đổi màu chỉ xảy ra trong một số trường hợp cá biệt). Phổ biến: đái tháo đường, tăng cholesterol máu, trầm cảm, nhức đầu, kích ứng mắt (bao gồm cảm giác châm chích, bỏng rát và ngứa), đau mắt, kích ứng mắt (bao gồm cảm giác châm chích, bỏng rát và ngứa), đau mắt, thị lực bất thường, viêm bờ mi, bệnh viêm kết mạc, kết mạc, đỏ mắt, viêm giác mạc, bệnh giác mạc, sợ ánh sáng, rậm lông và rối loạn da, dị tật biểu mô thủng, khô mắt, phù mi mắt. Không phổ biến: nhìn mờ, tăng tiết nước mắt, phát ban da, ngứa. Các tác dụng phụ bổ sung liên quan đến việc sử dụng các thành phần riêng lẻ của chế phẩm. Latanoprost: rất phổ biến: thay đổi ở mi và tóc ban đầu (tăng chiều dài, độ dày, sắc tố và số lượng); thường gặp: khiếm khuyết biểu mô thủng, khô mắt, phù nề mi mắt; không phổ biến: đau thắt ngực không ổn định, đau ngực; Chưa biết: viêm giác mạc herpetic, chóng mặt, viêm mống mắt và / hoặc viêm màng bồ đào, phù hoàng điểm bao gồm phù hoàng điểm, lông mi lệch hướng đôi khi dẫn đến kích ứng mắt, sưng và ăn mòn giác mạc, xuất hiện hàng đôi lông mi trên lỗ mở của tuyến giáp (bệnh distichiasis), thay đổi trong hốc mắt và mí mắt dẫn đến mí mắt sâu hơn, u mống mắt, đánh trống ngực, hen suyễn, cơn hen kịch phát, khó thở, sạm da mí mắt, phản ứng da trên mí mắt, đau cơ, đau khớp. Timolol: tần suất không xác định: phản ứng dị ứng toàn thân, bao gồm phù mạch, nổi mày đay, phản ứng phản vệ, hạ đường huyết, che dấu các triệu chứng hạ đường huyết, mất ngủ, ác mộng, mất trí nhớ, thay đổi hành vi và rối loạn tâm thần bao gồm cảm giác lú lẫn, ảo giác, bồn chồn, lú lẫn, lo lắng, ngất xỉu, đột quỵ, thiếu máu não, đợt cấp của bệnh nhược cơ, chứng loạn cảm, các dấu hiệu và triệu chứng của kích ứng mắt (ví dụ: bỏng, châm chích, ngứa, chảy nước mắt, đỏ), bong màng mạch sau phẫu thuật lọc, giảm cảm giác giác mạc, xói mòn giác mạc , ptosis, nhìn đôi, ù tai, nhịp tim chậm, phù nề, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, block nhĩ thất, ngừng tim, suy tim, giảm huyết áp, hiện tượng Raynaud, triệu chứng lạnh tay chân, co thắt phế quản (chủ yếu là ở những bệnh nhân có hiệu suất trước co thắt phế quản), khó thở, ho, nghẹt mũi, phù phổi, suy hô hấp, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, khô miệng, đau bụng, nôn mửa, xơ hóa sau phúc mạc, rụng tóc, pseudopemphigoid, phát ban dạng vảy nến hoặc trầm trọng hơn các triệu chứng của bệnh vẩy nến, rối loạn chức năng tình dục, giảm ham muốn tình dục, mệt mỏi. Ở một số bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương nghiêm trọng, rất hiếm trường hợp vôi hóa giác mạc đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc nhỏ mắt có chứa phosphat.

Mang thai và cho con bú

Chế phẩm không nên được sử dụng trong khi mang thai và cho con bú.

Bình luận

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng đổi màu của mống mắt của mắt được điều trị. Điều trị một bên mắt có thể dẫn đến dị tật vĩnh viễn. Bạn có thể bị mờ mắt tạm thời khi sử dụng thuốc nhỏ mắt - cho đến khi tình trạng này biến mất, không lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tương tác

Tăng nhãn áp nghịch lý đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời hai chất tương tự prostaglandin vào mắt. Do đó, việc sử dụng hai hoặc nhiều prostaglandin, chất tương tự prostaglandin hoặc các dẫn xuất của prostaglandin không được khuyến khích. Có thể tăng cường tác dụng của chế phẩm và gây hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm đáng kể khi sử dụng thuốc nhỏ mắt với thuốc chẹn bêta với thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn bêta, thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm cả amiodaron), glycosid digitalis, thuốc phó giao cảm. thải catecholamine và guanethidine. Các trường hợp tăng cường hệ thống của phong tỏa β (ví dụ, giảm nhịp tim, suy sụp) đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời timolol với các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ: quinidine, fluoxetine, paroxetine). Tác dụng lên nhãn áp hoặc tác dụng đã biết đối với thuốc chẹn β toàn thân có thể tăng lên khi sử dụng chế phẩm ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn β đường uống, do đó không khuyến cáo sử dụng hai hoặc nhiều thuốc chẹn β tại chỗ. Giãn đồng tử đã được báo cáo đôi khi khi dùng đồng thời thuốc chẹn bêta nhỏ mắt với adrenaline (epinephrine). Sự gia tăng huyết áp sau khi ngừng sử dụng clonidine đột ngột có thể ảnh hưởng đến thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc trị đái tháo đường. Chúng có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết.

Giá bán

Xalacom®, giá 100% PLN 40,79

Chế phẩm có chứa chất: Latanoprost, Timolol