Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): chỉ định, chống chỉ định, loại

Thuốc chống đông máu hay còn gọi là thuốc chống đông máu là một nhóm lớn thuốc có nhiệm vụ chính là làm chậm quá trình đông máu. Đây là một quá trình ngăn ngừa mất máu do tổn thương mô và gián đoạn mạch. Kiểm tra những chỉ định và chống chỉ định của việc sử dụng thuốc chống đông máu và những tác dụng phụ mà chúng có thể gây ra. Tìm hiểu về nhiều loại thuốc chống đông máu.

Mục lục

1. Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): chỉ định
2. Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): chống chỉ định
3. Cơ chế (thác) đông máu
4. Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): các loại
• Thuốc đối kháng vitamin K
• Thuốc ức chế gián tiếp hoạt động của thrombin
• Thuốc ức chế Xa yếu tố trực tiếp uống
• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin

Thuốc chống đông máu, có nhiệm vụ ức chế quá trình đông máu, chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị huyết khối tắc mạch, các biến chứng có thể phát triển trong quá trình rung nhĩ, cũng như trong điều trị rối loạn đông máu bẩm sinh.

$config[ads_text1] not found

Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): chỉ định

Trong số các chỉ định chính cho việc sử dụng thuốc ức chế đông máu là:

• dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu) và các biến chứng của nó ở bệnh nhân nằm viện, bất động lâu ngày (ví dụ bệnh nhân lớn tuổi, bất tỉnh trong tình trạng lâm sàng nghiêm trọng, bệnh nhân bó bột), sau phẫu thuật rộng và bị do ung thư
  
  
• phòng ngừa đột quỵ do thiếu máu cục bộ và huyết khối ở bệnh nhân rung nhĩ, cũng như trong phẫu thuật tim, bao gồm cả cấy ghép van tim nhân tạo
  
  
• thrombophilia, là một rối loạn bẩm sinh của hệ thống đông máu, đặc trưng bởi xu hướng tăng hình thành cục máu đông. Nó xảy ra ở những người, trong số những người khác, do di truyền tăng nồng độ các yếu tố đông máu và đồng yếu tố, tăng phospho máu, thiếu hụt bẩm sinh antithrombin và protein C và S (là chất chống đông máu tự nhiên trong cơ thể người), cũng như đột biến di truyền của yếu tố đông máu loại V Leiden
  
  
• điều trị hội chứng antiphospholipid (còn được gọi là hội chứng khángardiolipin).Hội chứng kháng phospholipid là một bệnh tự miễn chưa rõ nguyên nhân, đặc trưng bởi sự hiện diện của các kháng thể kháng phospholipid. Bệnh thường gặp ở nữ nhiều hơn nam. Nó gây ra huyết khối mạch máu và các biến chứng sản khoa dưới dạng sẩy thai liên tiếp và khó khăn trong việc duy trì thai kỳ.

Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): chống chỉ định

Thuốc ức chế đông máu nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Có 2 nhóm chống chỉ định, tuyệt đối và tương đối, phải được bác sĩ lưu ý trước khi kê đơn và bắt đầu điều trị.

Chống chỉ định tuyệt đối

• chảy máu đáng kể trên lâm sàng
• chảy máu nội sọ tươi
• chảy máu dưới nhện tự phát hoặc chấn thương
• bệnh xuất huyết di truyền hoặc mắc phải
• quá mẫn cảm với thuốc

Chống chỉ định tương đối

• các bệnh đường tiêu hóa liên quan đến nguy cơ chảy máu cao (đặc biệt là viêm loét dạ dày tá tràng và dạ dày) và các triệu chứng xuất huyết tiêu hóa
• tăng áp lực tĩnh mạch cửa có triệu chứng
• suy gan tiến triển và suy thận
• tăng huyết áp động mạch kiểm soát kém (> 200 / 110mmHg)
• một khối u não
• tình trạng ngay sau khi phẫu thuật não, tủy sống và cơ quan thị lực
• mổ xẻ động mạch chủ
• lên đến 24 giờ sau khi phẫu thuật, sinh thiết nội tạng hoặc chọc dò động mạch
• chọc dò thắt lưng chẩn đoán hoặc điều trị (trong vòng 24 giờ)
• bệnh võng mạc tiểu đường
• viêm màng ngoài tim cấp tính
• Giảm tiểu cầu miễn dịch phụ thuộc vào heparin (HIT)
• mang thai (thuốc ức chế vitamin K uống có thể gây quái thai!)

Cơ chế (thác) đông máu

Quá trình đông máu xảy ra do sự hoạt hóa của các tiểu cầu (dưới ảnh hưởng của kích thích các thụ thể khác nhau trên bề mặt của chúng), các yếu tố huyết tương và các yếu tố mạch máu.

$config[ads_text3] not found

Có hai cơ chế cơ bản khởi động quá trình đông máu: ngoại mạch và nội mạch.

Với sự tham gia của nhiều yếu tố đông máu, tham gia vào một loạt các phản ứng protelitic theo tầng và chuyển từ dạng không hoạt động thành protease hoạt động (ví dụ yếu tố VIII không hoạt động thành yếu tố VIIIa hoạt động), prothrombin cuối cùng được chuyển thành thrombin (dưới ảnh hưởng của yếu tố hoạt động Xa).

Thrombin tạo thành là một loại enzym đóng vai trò quan trọng trong quá trình đông máu. Nó gây ra không chỉ fibrinogen hòa tan tạo ra fibrin không hòa tan (tức là fibrin) và hình thành cục máu đông, mà còn kích hoạt nhiều yếu tố đông máu. Hoạt động của thrombin bị ức chế bởi antithrombin chống đông nội sinh.

Thuốc chống đông máu (thuốc chống đông máu): các loại

Có nhiều cách phân loại thuốc chống đông máu. Chúng thường được phân chia theo đường sử dụng (chế phẩm uống, tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da), cơ chế hoạt động và mục đích sử dụng.

Có 4 nhóm thuốc ức chế đông máu chính: thuốc đối kháng vitamin K, thuốc ức chế gián tiếp hoạt động của thrombin, thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin và thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của yếu tố đông máu Xa.

1. Thuốc đối kháng vitamin K

Trong số các loại thuốc thuộc nhóm thuốc đối kháng vitamin K, acenocoumarol và warfarin được phân biệt. Điều đáng nói, warfarin là một trong những loại thuốc chống đông máu được bệnh nhân trên toàn thế giới sử dụng phổ biến nhất.

• thuốc đối kháng vitamin K - cơ chế hoạt động

Vitamin K cần thiết cho quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu trong gan. Khi sử dụng thuốc đối kháng vitamin K, các yếu tố đông máu tạo thành (yếu tố II, VII, IX, X và protein C và S) không có giá trị đầy đủ và không kích hoạt quá trình đông máu.

• thuốc đối kháng vitamin K - đường dùng

Cả acenocoumarol và warfarin đều là những loại thuốc được dùng bằng đường uống.

• Thuốc đối kháng vitamin K - sự khác biệt chính giữa acenocoumarol và warfarin

Sự khác biệt cơ bản giữa acenocoumarol và warfarin là thời gian mà sau đó thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu (acenocoumarol 2-3h, warfarin 1.5h) và thời gian bán thải sinh học của chúng (acenocoumarol 8-10h, warfarin 36-42h).

• thuốc đối kháng vitamin K - chỉ định dùng

Thuốc đối kháng vitamin K là loại thuốc cơ bản được sử dụng dự phòng ở những bệnh nhân tăng khuynh hướng phát triển huyết khối tắc mạch, bị rung nhĩ (dự phòng thuyên tắc động mạch), với van tim nhân tạo cấy ghép, và cũng như một biện pháp phòng ngừa thứ phát của nhồi máu cơ tim.

Tuy nhiên, trong điều trị thuyên tắc huyết khối, ban đầu bệnh nhân được dùng heparin vì tác dụng nhanh, và thuốc đối kháng vitamin K chỉ được sử dụng sau vài ngày để tiếp tục điều trị.

• thuốc đối kháng vitamin K - theo dõi các thông số đông máu

Các xét nghiệm máu thường xuyên trong phòng thí nghiệm và theo dõi các thông số đông máu (chính xác thời gian prothrombin (PT) được biểu thị bằng INR, tức là tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR)) là rất quan trọng.

Lựa chọn liều lượng thuốc phù hợp không phải là việc đơn giản và cần có cách tiếp cận riêng với từng bệnh nhân.

Tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng và sức khỏe của bệnh nhân, giá trị INR được khuyến nghị trong phòng ngừa và điều trị các bệnh huyết khối là 2-3.

Nên duy trì giá trị INR cao hơn (trong khoảng 2,5-3,5) ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ huyết khối (ví dụ với van tim nhân tạo được cấy ghép).

Cũng cần lưu ý rằng tác dụng của warfarin bị thay đổi bởi nhiều loại thuốc và thực phẩm. Sau đó cần phải thay đổi liều lượng của thuốc, thường xuyên theo dõi các thông số xét nghiệm và theo dõi cẩn thận thời gian đông máu.

Các chất không làm thay đổi hoạt động của warfarin bao gồm, nhưng không giới hạn ở, paracetamol, ethanol, benzodiazepin, opioid và hầu hết các loại thuốc kháng sinh.

• thuốc đối kháng vitamin K - tác dụng phụ

Các biến chứng quan sát được ở những bệnh nhân sử dụng thuốc kháng vitamin K bao gồm chảy máu, phản ứng dị ứng, phàn nàn về đường tiêu hóa, hoại tử da, hoại tử tim do thiếu máu cục bộ, hội chứng bàn chân tím, rụng tóc và chứng vón cục (tức là cương cứng kéo dài, đau đớn).

Cần nhớ rằng phụ nữ có thai không được dùng cả warfarin và acenocoumarol trong mọi trường hợp, vì chúng có tác dụng gây quái thai. Đây là những loại thuốc đi qua nhau thai và có thể gây chảy máu cho thai nhi, cũng như các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng liên quan đến cấu trúc xương của em bé!

• thuốc đối kháng vitamin K - quá liều

Trong trường hợp sử dụng thuốc quá nhiều mà không ra máu, thông thường chỉ cần giảm liều lượng thuốc là đủ hoặc tạm ngừng dùng thuốc.

Tuy nhiên, trong trường hợp chảy máu, không chỉ nên ngừng sử dụng chế phẩm mà đôi khi còn cho uống hoặc tiêm tĩnh mạch các chế phẩm vitamin K, huyết tương tươi đông lạnh (giàu yếu tố đông máu), chất cô đặc của phức hợp prothrombin hoặc yếu tố đông máu tái tổ hợp VIIa.

2. Thuốc ức chế gián tiếp hoạt động của thrombin

Thuốc chống đông máu hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của thrombin bao gồm heparin không phân đoạn, heparin trọng lượng phân tử thấp và fondaparinux.

A) Heparin không phân đoạn

• Heparin không phân đoạn - cơ chế hoạt động

Heparin là một loại thuốc hoạt động bằng cách làm tăng hoạt động của antithrombin (nó là một chất ức chế đông máu tự nhiên làm bất hoạt thrombin và yếu tố đông máu Xa). Chúng cùng nhau tạo thành phức hợp heparin-antithrombin, không chỉ vô hiệu hóa tác dụng đông máu của thrombin mà còn cả các yếu tố đông máu khác (yếu tố IXa, Xa, XIa và XIIa).

• Heparin không phân đoạn - đường dùng

Heparin được dùng dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc bôi tại chỗ (dưới dạng thuốc mỡ, gel và kem). Do nguy cơ tụ máu nên không được tiêm bắp.

• Heparin không phân đoạn - theo dõi các thông số đông máu

Tác dụng chống đông máu của heparin được đánh giá trên cơ sở các xét nghiệm máu trong phòng thí nghiệm, cụ thể là thời gian thromboplastin từng phần được kích hoạt (APTT).

Bác sĩ chọn liều lượng thuốc riêng cho từng bệnh nhân và tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của họ. Giá trị APTT tham chiếu ở bệnh nhân dùng heparin phải nằm trong khoảng 1,5-2,5.

• Heparin không phân đoạn - chỉ định

Do tác dụng chống đông máu mạnh, heparin không phân đoạn được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông trong động mạch và tĩnh mạch trong quá trình truyền máu thay thế hoặc làm đông máu, trong lọc máu bằng thận nhân tạo, ở những bệnh nhân trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI). , và cả trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim.

Heparin ở dạng thuốc mỡ và kem được sử dụng để bôi ngoài da trong trường hợp viêm tắc tĩnh mạch nông, trong điều trị giãn tĩnh mạch chi dưới và chấn thương mô mềm.

• Heparin không phân đoạn - tác dụng phụ

Các biến chứng quan sát được ở bệnh nhân sử dụng heparin không phân đoạn bao gồm chảy máu, phản ứng dị ứng, rụng tóc (và thậm chí rụng tóc có thể hồi phục), hoại tử da và loãng xương. Một trong những tác dụng phụ của heparin không phân đoạn là giảm tiểu cầu do heparin (HIT), có hai loại bệnh:

• HIT type 1 được chẩn đoán ở khoảng 15% bệnh nhân dùng heparin. Nó phát triển trong vòng 2-4 ngày đầu tiên sử dụng và thường liên quan đến việc giảm nhẹ lượng tiểu cầu trong máu (dưới 25%). Trong trường hợp này, không cần thiết phải ngừng điều trị chống đông máu bằng heparin và số lượng tiểu cầu tự nhiên trở lại bình thường. Không có di chứng lâm sàng.
  
  
• HIT loại 2 được chẩn đoán ở khoảng 3% bệnh nhân dùng heparin và thường phát triển sau 4-10 ngày sử dụng. Bệnh do kháng thể chống lại yếu tố tiết ra từ tiểu cầu. Các tập hợp tiểu cầu hình thành sẽ nhanh chóng bị loại bỏ khỏi máu, dẫn đến giảm tiểu cầu thoáng qua. Mặt khác, HIT loại 2 có liên quan đến tăng nguy cơ hình thành huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch do tăng hình thành thrombin. Những hậu quả này phát triển đến 30-75% bệnh nhân HIT!

Vì lý do này, tất cả bệnh nhân dùng heparin phải được theo dõi thường xuyên giảm tiểu cầu (tiểu cầu). Trong trường hợp HIT, nên ngừng ngay việc sử dụng heparin không phân đoạn và bắt đầu dùng thuốc chống đông máu, cơ chế hoạt động của thuốc này là trung hòa trực tiếp thrombin.

• Heparin không phân đoạn - chống chỉ định

Không nên sử dụng heparin không phân đoạn cho những bệnh nhân được chẩn đoán là giảm tiểu cầu với heparin (HIT), quá mẫn với thuốc, chảy máu tích cực, rối loạn đông máu (bệnh máu khó đông, giảm tiểu cầu nặng, ban xuất huyết), tăng huyết áp nặng, tụ máu nội sọ, viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn, bệnh lao hoạt động đường tiêu hóa có nguy cơ xuất huyết (đặc biệt là viêm loét dạ dày, tá tràng).

Không nên dùng heparin không phân đoạn cho người suy thận, gan cũng như phụ nữ có thai, trừ khi có chỉ định rõ ràng và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân cho phép.

Những người đang dùng heparin và mới trải qua phẫu thuật (đặc biệt là ở hệ thần kinh trung ương) hoặc phẫu thuật mắt, sinh thiết cơ quan và chọc dò thắt lưng nên cảnh giác và nên thường xuyên kiểm tra thời gian đông máu.

• Heparin không phân đoạn - quá liều

Trong trường hợp dùng quá liều lượng thuốc và bị chảy máu, nên ngừng sử dụng chế phẩm và bệnh nhân nên được sử dụng một chất đối kháng heparin không phân đoạn cụ thể, tức là protamine sulphat. Nó kết hợp với heparin để tạo thành một phức hợp không có hoạt tính chống đông máu.

B) Heparin trọng lượng phân tử thấp

Heparin trọng lượng phân tử thấp là một trong những loại thuốc chống đông máu hoạt động bằng cách trung hòa yếu tố Xa. Trong số đó, có enoxaparin, nadroparin và dalteparin.

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - cơ chế hoạt động

Các heparin trọng lượng phân tử thấp cho thấy cơ chế hoạt động tương tự như heparin không phân đoạn, tức là chúng liên kết với phân tử antithrombin, nhưng chúng ức chế yếu tố Xa mạnh hơn nhiều và làm bất hoạt thrombin ít hơn. Hơn nữa, heparin trọng lượng phân tử thấp có thời gian tác dụng lâu hơn heparin trọng lượng phân tử thấp.

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - đường dùng

Heparin trọng lượng phân tử thấp được tiêm dưới da.

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - theo dõi các thông số đông máu

Trong trường hợp sử dụng heparin trọng lượng phân tử thấp ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, không cần theo dõi các thông số đông máu cũng như điều chỉnh liều lượng (trừ bệnh nhân suy thận, người béo phì có BMI trên 35 kg / m² và phụ nữ có thai).

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - tác dụng phụ

Các biến chứng quan sát được ở bệnh nhân sử dụng heparin trọng lượng phân tử thấp bao gồm chảy máu, giảm tiểu cầu và loãng xương.

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - chống chỉ định

Thận trọng khi dùng heparin trọng lượng phân tử thấp cho những bệnh nhân đã biết suy thận và những người béo phì có trọng lượng cơ thể vượt quá 150 kg, vì liều lượng của thuốc được xác định trên mỗi kg trọng lượng cơ thể của bệnh nhân.

• Heparin trọng lượng phân tử thấp - quá liều

Cần lưu ý rằng, không giống như heparin không phân đoạn, heparin trọng lượng phân tử thấp không bị protamine làm bất hoạt một cách hiệu quả và hoàn toàn.

C) Fondaparinux

• Fondaparinux - cơ chế hoạt động

Fondaparinux là một loại thuốc có cơ chế hoạt động tương tự như các heparin trọng lượng phân tử thấp. Nó liên kết mạnh mẽ và đặc biệt với antithrombin, giúp khử hoạt tính hiệu quả của yếu tố Xa.

• Fondaparinux - đường dùng

Fondaparinux được dùng mỗi ngày một lần bằng cách tiêm dưới da.

• Fondaparinux - chỉ định

Fondaparinux chủ yếu được sử dụng trong việc ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở những người đang trải qua các thủ thuật chỉnh hình (ví dụ như phẫu thuật thay khớp háng hoặc đầu gối), phòng ngừa và điều trị huyết khối tĩnh mạch và trong quá trình nhồi máu cơ tim.

• Fondaparinux - quá liều

Thật không may, hiện tại không có tác nhân trung hòa hoạt động của fondaparinux, protamine sulfate không ức chế các đặc tính chống đông máu của nó.

3. Thuốc uống ức chế trực tiếp yếu tố Xa

A) Rivaroxaban

Rivaroxaban là một loại thuốc tương đối mới trên thị trường dược phẩm.

• Rivaroxaban - cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động của rivaroxaban dựa trên sự trung hòa trực tiếp của yếu tố đông máu Xa, phân tử thuốc liên kết với vị trí hoạt động của yếu tố Xa và do đó bất hoạt nó.

Bằng cách ức chế hoạt động của yếu tố Xa, chúng ngăn chặn việc sản xuất thrombin, và do đó hình thành cục máu đông (cần nhấn mạnh rằng chúng không ức chế thrombin đã được sản xuất và hoạt động). Cũng cần lưu ý rằng nó được đặc trưng bởi sự khởi đầu và kết thúc nhanh chóng.

• Rivaroxaban - đường dùng

Điều đáng chú ý là đây là thuốc ức chế yếu tố Xa đầu tiên được sử dụng bằng đường uống nên việc sử dụng nó rất thuận tiện cho bệnh nhân, nhưng tiếc là nó lại đi kèm với giá thuốc cao.

• Rivaroxaban - theo dõi các thông số đông máu

Khi rivaroxaban được sử dụng với liều khuyến cáo ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, không cần theo dõi các thông số đông máu cũng như điều chỉnh liều. Ở những người được chẩn đoán bị suy thận, cần điều chỉnh liều lượng.

• Rivaroxaban - chỉ định

Rivaroxaban được sử dụng cho bệnh nhân để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch và các biến chứng đe dọa tính mạng của nó (đặc biệt ở những người trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn - thay khớp háng hoặc đầu gối), cũng như ở những người được chẩn đoán mắc bệnh rung nhĩ. Trong tình huống này, nó làm giảm nguy cơ đột quỵ, thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu.

• Rivaroxaban - tác dụng phụ

Tác dụng phụ của rivaroxaban là mệt mỏi, khó thở, da xanh xao, buồn nôn và tăng transaminase gan. Cần lưu ý rằng chảy máu không phải là một biến chứng phổ biến được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng rivaroxaban, trong khi nguy cơ xuất hiện của nó tăng lên đáng kể khi sử dụng đồng thời các loại thuốc khác, ví dụ như thuốc chống viêm không steroid.

• Rivaroxaban - quá liều

Rất tiếc, hiện tại không có chất trung hòa nào
rivaroxaban và các chất ức chế yếu tố Xa đường uống khác.

B) Apiksaban

Một loại thuốc tương tự như rivaroxaban.

4. Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin

Các chất ức chế trực tiếp thrombin bao gồm hirudin, hirudin tái tổ hợp (lepirudin và deszyrudin), và các chất tương tự tổng hợp của nó (bivalirudin và argatroban).

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - cơ chế hoạt động

Tác dụng của các chất ức chế trực tiếp thrombin dựa trên sự liên kết với vị trí hoạt động của thrombin, để chúng tạo thành một phức hợp (chúng không hoạt động giống như heparin phân đoạn hoặc heparin trọng lượng phân tử thấp thông qua antithrombin). Thrombin ràng buộc mất đặc tính chống đông máu vì nó không thể liên kết với fibrinogen.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - đường dùng

Đường dùng của thuốc ức chế trực tiếp thrombin khác nhau tùy thuộc vào hoạt chất trong thuốc. Lepirudin và bivalirudin chỉ được sử dụng qua đường tiêm, trong khi dabigatran được sử dụng bằng đường uống.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - theo dõi các thông số đông máu

Tác dụng chống đông máu của hirudin và các chất tương tự của nó được đánh giá dựa trên kết quả của các xét nghiệm máu trong phòng thí nghiệm, cụ thể là thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt, tức là APTT. Bác sĩ chọn liều lượng thuốc riêng cho từng bệnh nhân và tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của họ. Điều đáng nói là dabigatran không yêu cầu theo dõi các thông số đông máu nên việc sử dụng thuốc rất thuận tiện và thoải mái cho bệnh nhân.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - chỉ định

Các chất ức chế trực tiếp thrombin, đặc biệt là argatroban, được sử dụng trong điều trị giảm tiểu cầu bằng heparin (HIT). Trong tim mạch can thiệp, chúng được điều trị chống huyết khối trong can thiệp mạch vành qua da (PCI). Ngoài ra, dabigatran là một loại thuốc được khuyến cáo để giảm nguy cơ VTE và các biến chứng đe dọa tính mạng của nó. Nó cũng nên được sử dụng bởi bệnh nhân rung nhĩ để ngăn ngừa đột quỵ do thiếu máu cục bộ và thuyên tắc hệ thống.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - tác dụng phụ

Các biến chứng quan sát được ở những bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế thrombin trực tiếp bao gồm, trước hết là chảy máu (đặc biệt là từ đường tiêu hóa), cũng như phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng (chủ yếu sau lepirudin). Phụ nữ có thai và đang cho con bú không nên dùng thuốc thuộc nhóm này.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - chống chỉ định

Lepirudin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đã biết suy thận, cũng như những người đã dùng nó trước đó. Nó đã được chứng minh rằng khoảng một nửa số bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch lepirudin phát triển các kháng thể chống lại phức hợp lepirudin-thrombin, có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.

Điều đáng chú ý là các bệnh về thận không bắt buộc phải thay đổi liều lượng của argatroban, nhưng không được dùng cho người bị suy gan.

Dabigatran là thuốc đào thải qua thận, do đó, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, bác sĩ cần lưu ý thận trọng và thay đổi liều lượng dựa trên kết quả xét nghiệm máu (bác sĩ sẽ tính đến giá trị độ thanh thải creatinin và GFR). Dabigatran được chống chỉ định trong trường hợp suy thận hoặc gan.

• Thuốc ức chế trực tiếp hoạt động của thrombin - quá liều

Thật không may, hiện không có tác nhân hiệu quả để chống lại tác dụng của các chất ức chế thrombin trực tiếp.