Yasnal Q-Tab

1 viên bột. chứa 5 mg hoặc 10 mg donepezil hydrochloride; tabl. bột. chứa lactose. 1 viên orodispersible (Q-Tab) chứa 5 mg hoặc 10 mg donepezil hydrochloride; tabl. Q-Tabs chứa aspartame, glucose, sucrose và sorbitol.

Hoạt động

Chất ức chế đặc hiệu và có hồi phục của acetylcholinesterase - cholinesterase chính trong não. Ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, thuốc ở liều điều trị ức chế hoạt động của enzym khoảng 64-77%. Donepezil ức chế acetylcholinesterase hồng cầu có tương quan với những thay đổi trong thang điểm ADAS-Cog, đo lường các khía cạnh nhận thức được lựa chọn. Ảnh hưởng của donepezil trên việc thay đổi diễn biến của bệnh lý thần kinh chưa được nghiên cứu, do đó không có tác dụng nào đối với sự tiến triển của bệnh. Cmax trong máu xuất hiện 3 - 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 tuần Donepezil liên kết 95% với protein huyết tương. Nó được chuyển hóa ở gan với sự tham gia của cytochrom P450 thành nhiều chất chuyển hóa (một trong những chất chuyển hóa - 6-O-desmethyldonepezil có hoạt tính dược lý). Thuốc được thải trừ qua nước tiểu (khoảng 57%) và phân (khoảng 15%). T0.5 là khoảng 70 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn (kể cả người cao tuổi): ban đầu 5 mg x 1 lần / ngày trong ít nhất một tháng. Sau khi đánh giá hiệu quả lâm sàng của liều khởi đầu, có thể tăng liều lên 10 mg x 1 lần / ngày. Liều tối đa được đề nghị hàng ngày là 10 mg. Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng sa sút trí tuệ Alzheimer. Chẩn đoán nên được thực hiện theo các hướng dẫn đã được phê duyệt (ví dụ như DSM V, ICD 10). Điều trị bằng donepezil chỉ nên được tiến hành nếu việc sử dụng thuốc của bệnh nhân có thể được theo dõi thường xuyên. Điều trị duy trì nên được thực hiện miễn là quan sát thấy tác dụng có lợi; đánh giá lâm sàng thường xuyên về hoạt động của thuốc là cần thiết. Việc ngừng điều trị nên được xem xét khi không còn bằng chứng về tác dụng điều trị. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Vì mức độ phơi nhiễm có thể tăng lên ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, nên điều chỉnh việc tăng liều này theo sự dung nạp của từng bệnh nhân. Không có sẵn dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên. Việc chuẩn bị nên được thực hiện vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Đặt Q-Tab trên lưỡi và đợi nó tan rã, sau đó nuốt nó; có thể rửa sạch bằng nước.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng chứng sa sút trí tuệ mức độ nhẹ và vừa phải trong bệnh Alzheimer.

Chống chỉ định

Quá mẫn với donepezil hydrochloride, dẫn xuất piperidine hoặc các thành phần khác của chế phẩm. Thai kỳ.

Các biện pháp phòng ngừa

Việc sử dụng chế phẩm này ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ Alzheimer nặng, các dạng sa sút trí tuệ khác hoặc các dạng suy giảm trí nhớ khác (ví dụ: suy giảm nhận thức liên quan đến tuổi tác) chưa được nghiên cứu. Đặc biệt thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị hội chứng xoang bị bệnh hoặc rối loạn dẫn truyền trên thất khác, chẳng hạn như blốc nhĩ thất hoặc blốc nhĩ thất (thuốc có thể có tác dụng gây rối loạn nhịp tim); ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn (thuốc có tác dụng thông mật); ở những bệnh nhân có nhiều nguy cơ mắc bệnh loét, ví dụ như có tiền sử bệnh loét hoặc đang dùng NSAID (những bệnh nhân này nên được theo dõi các dấu hiệu loét). Nên tránh dùng đồng thời donepezil với các chất ức chế acetylcholinesterase khác, chất chủ vận hoặc chất đối kháng của hệ thống cholinergic. Donepezil có thể làm tăng sự giãn cơ do các dẫn xuất succinylcholine gây ra khi gây mê. Có thể xảy ra co giật hoặc ngất xỉu trong quá trình điều trị; khả năng bị tắc nghẽn tim hoặc ức chế xoang cần được xem xét. Donepezil làm thuốc lợi mật có thể ức chế dòng nước tiểu ra khỏi bàng quang và làm trầm trọng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp. Nên ngừng điều trị bằng Donepezil khi có các triệu chứng của hội chứng ác tính an thần kinh (NMS) hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng khác của NMS. Việc ngừng dùng donepezil nên được xem xét trong trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân. Do thành phần lactose trong tab. powl., chúng không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Do hàm lượng sucrose, glucose và sorbitol trong tab. Q-Tab, không nên dùng cho bệnh nhân không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase; tabl. Q-Tab có thể có hại cho những bệnh nhân bị phenylketon niệu vì chúng chứa aspartame.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: tiêu chảy, buồn nôn, nhức đầu. Thường gặp: cảm lạnh thông thường, chán ăn, ảo giác, kích động, hành vi hung hăng, mơ bất thường, ác mộng, ngất xỉu, chóng mặt, mất ngủ, nôn mửa, đau dạ dày, phát ban, ngứa, co thắt cơ, tiểu không tự chủ, mệt mỏi, đau đớn, tai nạn. Ít gặp: co giật, nhịp tim chậm, xuất huyết tiêu hóa, bệnh loét dạ dày và tá tràng, tăng tiết nước bọt, tăng nhẹ hoạt động của cơ creatine kinase trong máu. Hiếm gặp: các triệu chứng ngoại tháp, blốc nhĩ thất, blốc xoang nhĩ, rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan). Rất hiếm: Hội chứng ác tính an thần kinh, tiêu cơ vân.

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai là chống chỉ định, trừ khi thực sự cần thiết. Phụ nữ dùng donepezil không nên cho con bú. Bảng nghiên cứu ảnh hưởng Q-Tab cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở động vật.

Bình luận

Sa sút trí tuệ và các tác dụng phụ của thuốc như mệt mỏi, chóng mặt và chuột rút cơ (đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều) có thể làm suy giảm thể lực tâm sinh lý; Khả năng lái xe và sử dụng máy của bệnh nhân nên được đánh giá một cách hệ thống.

Tương tác

Donepezil và các chất chuyển hóa của nó không ức chế sự chuyển hóa của theophylline, warfarin, cimetidine và digoxin. Digoxin và cimetidin không làm thay đổi chuyển hóa donepezil. Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin) hoặc CYP2D6 (ví dụ: quinidine, fluoxetine) ức chế sự chuyển hóa của donepezil, làm tăng nồng độ của nó trong máu. Thuốc cảm ứng CYP3A4 và CYP2D6 (ví dụ như rifampicin, phenytoin, carbamazepine) và rượu làm giảm nồng độ donepezil trong máu. Cần đặc biệt thận trọng khi phối hợp donepezil với cả chất cảm ứng và chất ức chế cytochrome P-450. Donepezil có thể cản trở tác dụng của thuốc kháng cholinergic. Tác dụng tổng hợp có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời succinylcholine, các chất ức chế thần kinh cơ khác, chất chủ vận cholinergic hoặc thuốc chẹn β ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền của tim.

Giá bán

Yasnal Q-Tab, giá 100% PLN 39,81

Chế phẩm có chứa chất: Donepezil hydrochloride