Sabril®

1 viên bột. hoặc 1 gói chứa 500 mg vigabatrin.

Hoạt động

Một loại thuốc chống co giật là chất ức chế chọn lọc, không thể đảo ngược của GABA aminotransferase (enzym chịu trách nhiệm phân hủy GABA). Vigabatrin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, không phụ thuộc vào thức ăn. Không có mối quan hệ trực tiếp giữa nồng độ của thuốc trong huyết tương và hiệu quả của thuốc. Thời gian tác dụng phụ thuộc nhiều hơn vào tốc độ tổng hợp GABA aminotransferase hơn là nồng độ thuốc trong huyết tương. Khoảng 70% liều duy nhất được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. T0.5 là 5-8 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Việc điều trị bằng chế phẩm này chỉ nên được bắt đầu bởi bác sĩ chuyên về động kinh, bác sĩ thần kinh hoặc bác sĩ thần kinh nhi khoa. Kiểm tra trong quá trình điều trị nên dưới sự giám sát của các bác sĩ chuyên khoa. Nếu sau khi điều trị thích hợp, không có cải thiện đáng kể trong việc kiểm soát cơn co giật, thì không nên tiếp tục dùng vigabatrin. Thuốc nên được rút dần dần dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Người lớn: hiệu quả tối đa thường thấy với liều 2-3 g mỗi ngày. Liều khởi đầu là 1 g; nó nên được thêm vào các loại thuốc chống động kinh hiện nay. Sau đó, nên tăng dần liều hàng ngày 0,5 g mỗi tuần tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Liều tối đa được đề nghị là 3 g mỗi ngày. Trẻ em: liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg / kg / ngày. Trẻ em về b. 10-15 kg - 0,5-1 g mỗi ngày; trẻ em về b. 15-30 kg - 1-1,5 g / ngày; trẻ em về b. 30-50 kg - 1,5-3 g / ngày; trẻ em về b. > 50 kg - 2-3 g / ngày. Không được vượt quá liều khuyến cáo tối đa cho mỗi nhóm. Trẻ sơ sinh - đơn trị liệu cho cơn động kinh ở trẻ sơ sinh (hội chứng West): liều khởi đầu là 50 mg / kg. mỗi ngày. Nếu cần thiết, nó có thể được tăng dần lên trong một tuần. Liều lên đến 150 mg / kg hàng ngày được dung nạp tốt. Bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin: nên cân nhắc điều chỉnh liều lượng hoặc tần suất dùng thuốc. Nên dùng viên nén hoặc hạt nhỏ 1 hoặc 2 lần một ngày, trước hoặc sau bữa ăn. Nên hòa tan hạt với nước, nước hoa quả hoặc sữa ngay lập tức. trước khi tiêu dùng.

Chỉ định

Điều trị phối hợp với các thuốc chống động kinh khác ở những bệnh nhân có cơn co giật khởi phát cục bộ chịu lửa có hoặc không có tổng quát thứ phát, khi tất cả các thuốc chống động kinh khác được sử dụng kết hợp không đủ hoặc không được dung nạp. Đơn trị liệu động kinh ở trẻ sơ sinh (hội chứng West).

Chống chỉ định

Quá mẫn với vigabatrin hoặc các thành phần khác của chế phẩm.

Các biện pháp phòng ngừa

Chế phẩm không nên được sử dụng như một liệu pháp đơn trị, ngoại trừ trong điều trị co giật động kinh ở trẻ sơ sinh. Giới hạn thị giác đã được quan sát thấy ở khoảng 1/3 số bệnh nhân dùng vigabatrin. Sự khởi đầu của các triệu chứng thường xảy ra sau vài tháng hoặc vài năm sử dụng vigabatrin. Mức độ hạn chế trường thị giác có thể nghiêm trọng đến mức có thể gây ra những hậu quả thực tế cho bệnh nhân. Hầu hết các bệnh nhân có khiếm khuyết được xác nhận bằng phép đo chu vi không có triệu chứng hạn chế trường thị giác. Do đó, tác dụng không mong muốn nói trên có thể được chẩn đoán một cách đáng tin cậy bằng phép đo chu vi hệ thống, thường chỉ có thể xảy ra ở bệnh nhân trên 9 tuổi. Một phương pháp được phát triển đặc biệt dựa trên tiềm năng khơi gợi thị giác (VEP) để kiểm tra thị lực ngoại vi ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên có sẵn theo yêu cầu từ nhà sản xuất. Phương pháp này vẫn chưa được chính thức xác nhận để phát hiện các khuyết tật trường thị giác liên quan đến việc sử dụng vigabatrin. Ghi điện não đồ có thể hữu ích, nhưng nó chỉ có thể được sử dụng ở người lớn không hợp tác với đo chu vi hoặc ở bệnh nhân rất nhỏ. Các giới hạn về trường thị giác là không thể thay đổi được ngay cả sau khi ngừng điều trị bằng vigabatrin. Không thể loại trừ sự gia tăng mất thị trường khi ngưng dùng vigabatrin. Do đó, chỉ nên sử dụng vigabatrin sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ so với các thuốc khác. Vigabatrin không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có các khiếm khuyết thị giác đáng kể về mặt lâm sàng. Bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng vigabatrin nên được kiểm tra hệ thống các khiếm khuyết thị giác khi bắt đầu điều trị và 6 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị. Dựa trên các dữ liệu hiện có, có thể kết luận rằng khiếm khuyết trường thị giác (VFD) là đồng tâm trong hầu hết các trường hợp, ảnh hưởng đến cả hai mắt và đáng kể ở bên mũi hơn là ở bên thái dương. Ở trung tâm của trường thị giác (trong vòng 30 độ), mất trường thị giác hình khuyên ở phần mũi thường được quan sát thấy. Mất trường thị giác được báo cáo ở những bệnh nhân dùng vigabatrin dao động từ nhẹ đến nặng.Nguy cơ hạn chế trường thị giác ở nam giới có thể nhiều hơn ở nữ giới. Kiểm tra trường trực quan (đo chu vi) nên được thực hiện bằng cách sử dụng phép đo chu vi tĩnh đã được tiêu chuẩn hóa (phương pháp Humphrey hoặc Octopus) hoặc phép đo chu vi động học (phương pháp Goldmann). Phương pháp đo chu vi tĩnh là phương pháp được khuyến khích. Điện cơ chỉ có thể được sử dụng ở người lớn không tương thích với đo chu vi. Điện thế dao động đầu tiên và phản ứng với kích thích bằng kích thích nhấp nháy 30 Hz trong điện đồ có vẻ tương quan với VFD liên quan đến việc sử dụng vigabatrin. Các phản ứng này bị chậm lại và giảm so với bình thường. Những thay đổi như vậy không được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng vigabatrin mà không bị VFD. Cả bệnh nhân và người chăm sóc phải nhận được mô tả chính xác về tần suất và ảnh hưởng của rối loạn trường thị giác trong khi điều trị bằng vigabatrin. Bệnh nhân nên được khuyến cáo báo cáo bất kỳ vấn đề thị lực và triệu chứng mới nào có thể liên quan đến trường nhìn bị thu hẹp. Nếu các rối loạn thị giác được chẩn đoán trong quá trình quan sát trong quá trình điều trị, nên đưa ra quyết định ngừng dần dần vigabatrin. Nếu tiếp tục điều trị, cần quan sát thường xuyên hơn (đo chu vi). Không nên dùng đồng thời Vigabatrin với các thuốc khác gây độc cho võng mạc. Ít khi có thể thực hiện xét nghiệm đo chu vi ở trẻ em <9 tuổi. Các rủi ro liên quan đến việc điều trị phải được cân nhắc cẩn thận so với lợi ích của thuốc ở trẻ em. Hiện tại, không có phương pháp nào được thiết lập để chẩn đoán hoặc loại trừ các rối loạn thị giác ở trẻ em không thể thực hiện đo chu vi tiêu chuẩn. Nếu một phương pháp dựa trên xét nghiệm tiềm năng gợi mở thị giác cụ thể theo không gian (VEP), nếu nó cho thấy phản ứng trường thị giác trung tâm bình thường nhưng không có phản ứng ngoại vi, thì nên xem xét đánh giá nguy cơ lợi ích của vigabatrin và cân nhắc việc ngừng điều trị. Sự hiện diện của thị lực ngoại vi không loại trừ khả năng phát triển các rối loạn trường thị giác. Điện cơ có thể hữu ích, nhưng chỉ nên dùng cho trẻ em <3 tuổi. Nên theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân được điều trị bằng vigabatrin về các tác dụng phụ về thần kinh. Các yếu tố nguy cơ phát triển bệnh thụt tháo bao gồm: liều khởi đầu cao hơn khuyến cáo, tăng liều nhanh hơn khuyến cáo và suy thận. Thận trọng khi dùng Vigabatrin cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần, trầm cảm hoặc rối loạn hành vi. Các trường hợp bất thường trên MRI não đã được báo cáo, đặc biệt là ở trẻ nhỏ được điều trị bằng liều cao vigabatrin đối với hội chứng West. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những phát hiện này hiện vẫn chưa được biết. Rối loạn vận động bao gồm loạn trương lực cơ, rối loạn vận động và tăng huyết áp đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh trong điều trị co giật. Sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của vigabatrin nên được đánh giá trên cơ sở từng bệnh nhân. Nếu các rối loạn vận động mới phát triển trong khi điều trị bằng vigabatrin, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng dần dần. Ý tưởng và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh, và bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và xem xét điều trị thích hợp nếu cần thiết. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <60 ml / phút và người cao tuổi. Những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận về các tác dụng phụ như an thần hoặc lú lẫn.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: buồn ngủ, khiếm khuyết thị giác, mệt mỏi, kích động (trẻ em), bồn chồn (trẻ em). Thường gặp: tăng cân, rối loạn ngôn ngữ, đau và chóng mặt, loạn cảm, suy giảm khả năng tập trung và trí nhớ, chậm phát triển trí tuệ (suy nghĩ bất thường), run, mờ mắt, nhìn đôi, rung giật nhãn cầu, buồn nôn, đau bụng, phù nề, cáu kỉnh, tâm thần vận động không yên, gây hấn, căng thẳng, trầm cảm, phản ứng hoang tưởng. Ít gặp: mất điều hòa, rối loạn vận động (bao gồm loạn trương lực cơ, rối loạn vận động và tăng trương lực đơn thuần hoặc kết hợp với chụp cộng hưởng từ), phát ban, giảm hưng cảm, hưng cảm, rối loạn tâm thần. Hiếm gặp: Các triệu chứng bệnh não (an thần, sững sờ và lú lẫn kèm theo hoạt động sóng chậm trên điện não không đặc hiệu; những phản ứng này hoàn toàn có thể hồi phục khi giảm liều hoặc ngừng dùng vigabatrin), rối loạn võng mạc (như teo võng mạc ngoại vi), phù mạch, mày đay, tự tử. Rất hiếm: viêm hoặc teo dây thần kinh thị giác, viêm gan, ảo giác. Chưa biết: những bất thường trên MRI não có thể là dấu hiệu của phù do nhiễm độc tế bào. Sự giảm ALT và AST đã được quan sát thấy. Điều trị lâu dài với vigabatrin có thể làm giảm nhẹ hemoglobin, điều này hiếm khi có ý nghĩa lâm sàng. Các rối loạn tâm thần đã được báo cáo, hầu hết tự khỏi sau khi giảm liều hoặc ngừng dần dần vigabatrin. Trầm cảm là một phản ứng phổ biến, nhưng hiếm khi phải ngừng dùng vigabatrin. Một số bệnh nhân bị tăng tần suất co giật, bao gồm cả chứng động kinh trạng thái. Bệnh nhân co giật cơ có thể đặc biệt dễ bị ảnh hưởng này. Hiếm khi, có thể có mới hoặc trầm trọng hơn các cơn co giật cơ hiện có. Việc ngừng điều trị đột ngột có thể dẫn đến co giật.

Mang thai và cho con bú

Vigabatrin chỉ nên dùng trong thai kỳ khi thật cần thiết. Đã có báo cáo về những bất thường (dị tật bẩm sinh hoặc sẩy thai tự nhiên) ở trẻ sơ sinh của những bà mẹ được điều trị bằng vigabatrin. Do số lượng dữ liệu hạn chế, căn bệnh tiềm ẩn (động kinh) và việc sử dụng đồng thời các thuốc chống động kinh khác, nên không thể kết luận chính xác liệu việc sử dụng vigabatrin trong thai kỳ có làm tăng nguy cơ dị tật hay không. Cần xem xét lại nhu cầu điều trị chống động kinh khi phụ nữ có kế hoạch mang thai hoặc nếu phụ nữ có thai. Nguy cơ dị tật ở con của bà mẹ sử dụng thuốc chống động kinh cao gấp 2-3 lần so với dân số chung (bao gồm: sứt môi, dị tật tim mạch và dị tật ống thần kinh). Điều trị bằng nhiều AED có thể làm tăng nguy cơ dị tật nhiều hơn so với sử dụng đơn trị liệu. Việc ngừng đột ngột điều trị chống động kinh hiệu quả có thể dẫn đến tình trạng bệnh nặng hơn ở người mẹ và có thể gây hại cho thai nhi. Vigabatrin đi vào sữa mẹ - không khuyến khích cho con bú. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản.

Bình luận

Nếu ngừng điều trị, nên giảm dần liều lượng thuốc trong 2-4 tuần. buồn ngủ và khiếm khuyết trường thị giác. Cần đặc biệt thận trọng khi điều khiển phương tiện cơ giới, vận hành các cơ cấu chuyển động và thực hiện các hoạt động nguy hiểm khác có thể đe dọa tính mạng hoặc sức khỏe của bệnh nhân. Có thể dẫn đến kết quả ALT và AST giảm. Vigabatrin có thể làm tăng số lượng axit amin trong nước tiểu, điều này có thể dẫn đến kết quả dương tính giả trong các xét nghiệm đối với một số rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp (ví dụ như axit α-aminoadipine niệu).

Tương tác

Vigabatrin không bị chuyển hóa, không gắn với protein huyết tương và không cảm ứng enzym cytochrom P-450 ở gan, tương tác với các thuốc khác khó xảy ra. Trong các thử nghiệm lâm sàng, quan sát thấy sự giảm dần nồng độ phenytoin trong máu từ 16-33%, trong hầu hết các trường hợp, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng. Không có tương tác nào được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng vigabatrin với carbamazepine, phenobarbital hoặc natri valproate.

Giá bán

Sabril®, giá 100% PLN 141,86

Chế phẩm có chứa chất: Vigabatrin