Bupropion là một loại thuốc có đặc tính hướng thần. Hiện nay, nó được sử dụng chủ yếu như một loại thuốc chống trầm cảm không điển hình. Chất này không gây nghiện, đồng thời có khả năng làm giảm cảm giác thèm thuốc ở người nghiện cao.
Mục lục
- Cơ chế hoạt động của bupropion
- Buprion - lịch sử của thuốc
- Bupropion để điều trị trầm cảm
- Bupropion trong điều trị nghiện nicotine
- Bupropion trong điều trị béo phì
- Phản ứng có hại do bupropion gây ra
Bupropion là một hợp chất hóa học hữu cơ từ nhóm cathinones. Các chế phẩm có chứa bupropion được nghiên cứu và đưa ra thị trường dược phẩm như một loại thuốc dùng trong điều trị nghiện. Điều này là do khả năng của chất này làm giảm cảm giác thèm thuốc. Cũng vì lý do này, bupropion có tiềm năng sử dụng như một loại thuốc giảm thức ăn trong điều trị béo phì.
Cơ chế hoạt động của bupropion
Bupropion được sử dụng như một loại thuốc có đặc tính chống trầm cảm. Cơ chế hoạt động chính của thuốc này là ngăn chặn sự tái hấp thu dopamine và noradrenaline trong não.
Nhiều loại thuốc chống trầm cảm hoạt động bằng cách hạn chế sự tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh serotonin và noradrenaline.
Bupropion là một loại thuốc bất thường vì nó ảnh hưởng đến tái hấp thu dopamine (DA). Dopamine là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng có nồng độ thấp liên quan đến những thay đổi trong não xảy ra trong giai đoạn trầm cảm. Hầu hết các loại thuốc chống trầm cảm không ảnh hưởng đến mức độ của chất dẫn truyền thần kinh này.
Buprion - lịch sử của thuốc
Bupropinone được phát hiện vào năm 1969 bởi Nariman Mehta. Cuối cùng, loại thuốc này đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt như một loại thuốc chống trầm cảm vào năm 1985. Lần đầu tiên, bupropion được giới thiệu ra thị trường với tên gọi Wellbutrin.
Loại thuốc đầu tiên có chứa bupropion đã nhanh chóng bị thu hồi khỏi thị trường. Điều này xảy ra vào năm 1986, chưa đầy một năm sau khi được áp dụng liệu pháp. Hóa ra trong thực tế lâm sàng, chất được sử dụng với liều lượng khuyến cáo đã gây ra cơn co giật ở nhiều bệnh nhân. Cuối cùng, các nghiên cứu sâu hơn đã xác định rằng tác dụng co giật phụ thuộc vào liều lượng. Trong trường hợp của Wellbutrin, nó là từ 400 đến 600 mg.
Năm 1989, bupropion trở lại hành nghề y tế. Để giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ, liều tối đa hàng ngày đã được giảm xuống. Lượng chất tối đa mỗi ngày là 450 mg. Việc chuẩn bị được khuyến nghị được thực hiện thành ba lần chia một ngày.
Một dạng thuốc khác đảm bảo an toàn hơn là dạng giải phóng chậm. Nó được giới thiệu bởi GlaxoSmithKline dưới cái tên Wellbutrin SR. FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt dạng thuốc này vào năm 1996. Việc chuẩn bị được khuyến khích thực hiện hai lần một ngày.
Năm 1997, bupropion đã được FDA phê duyệt như một chất để điều trị chứng nghiện nicotine. Chế phẩm Zyban đã được giới thiệu ra thị trường, dành cho những người nghiện thuốc lá muốn cai nghiện.
Năm 2003, FDA đã phê duyệt một dạng bupropion giải phóng bền vững khác dưới tên Wellbutrin XL. Nó là đủ để dùng thuốc một lần một ngày. Do cơ chế phóng thích thay đổi, liều lượng giảm và việc sử dụng chế phẩm ít thường xuyên hơn, tần suất co giật sau khi sử dụng thuốc này là tương tự hoặc thậm chí thấp hơn so với các thuốc chống trầm cảm khác. Tuy nhiên, vẫn khuyến cáo đặc biệt thận trọng khi sử dụng bupropion ở những người có nguy cơ bị co giật.
Bupropion để điều trị trầm cảm
Dopamine được coi là một chất dẫn truyền thần kinh "khoái cảm". Nó rất quan trọng đối với khả năng cảm nhận niềm vui cũng như hoạt động của trung tâm khen thưởng của não. Mức độ của nó quyết định khả năng tham gia vào các hoạt động, động cơ, cũng như đáp ứng nhu cầu cuộc sống và sinh lý. Những người bị trầm cảm thường gặp vấn đề với các hoạt động hỗ trợ các chức năng sống, chẳng hạn như ngủ và ăn uống.
Bupropion được sử dụng trong điều trị trầm cảm theo mùa như một chế phẩm độc lập hoặc trong điều trị kết hợp với các thuốc chống trầm cảm khác. Thuốc này thường được kết hợp với các chế phẩm từ nhóm SSRI. Bupropion cũng đã được phê duyệt để ngăn ngừa trầm cảm theo mùa.
Một đặc điểm quan trọng giúp phân biệt bupropion với hầu hết các loại thuốc chống trầm cảm là nó không ảnh hưởng xấu đến chức năng tình dục.Hầu hết các loại thuốc được sử dụng trong điều trị trầm cảm đều làm xấu đi đời sống tình dục của bệnh nhân.
Bupropion không có tác dụng phụ dẫn đến giảm ham muốn và rối loạn cương dương. Cũng có nghiên cứu cho thấy rằng loại thuốc này có thể hữu ích trong việc điều trị rối loạn chức năng tình dục.
Bupropion trong điều trị nghiện nicotine
Bupropion cũng là một chất đối kháng thụ thể nicotinic. Nhờ đó, thuốc làm giảm cảm giác thèm nicotine và các hiệu ứng cai nghiện khó chịu. Vì lý do này, nó đặc biệt được sử dụng trong điều trị chứng nghiện nicotine.
Ngoài ra, bupropion ức chế tái hấp thu dopamine, ảnh hưởng đến hệ thống khen thưởng, điều này rất quan trọng đối với trạng thái nghiện nicotine.
Từ quan điểm hóa học, loại ma túy này giống cathinone và phenylethylamine, tức là các chất có đặc tính kích thích tâm thần mạnh.
Hơn nữa, tác dụng kích thích do bupropion tạo ra trong hệ thần kinh trung ương tương tự như tác dụng của nicotine. Do đó, liều thấp của loại thuốc này có thể hoạt động như một chất thay thế nicotine trong quá trình điều trị cắt cơn.
Năm 1997, các nghiên cứu đã được thực hiện để đánh giá tác động của bupropion đối với chứng nghiện nicotin. 615 bệnh nhân tham gia nghiên cứu. Họ được chọn ngẫu nhiên để nhận giả dược hoặc bupropion 100, 150 hoặc 300 mg mỗi ngày. Công việc nghiên cứu kéo dài trong bảy tuần. Những người bị trầm cảm không thể tham gia nghiên cứu. Điều này nhằm loại trừ ảnh hưởng của tác dụng chống trầm cảm đến kết quả.
Nghiên cứu đã xác nhận tác dụng có lợi của liệu pháp bupropion. Trong các thử nghiệm, tỷ lệ bệnh nhân bỏ thuốc thành công là 19,0% ở nhóm dùng giả dược, 28,8% ở nhóm 100 mg bupropion, 38,6% ở nhóm bupropion 150 mg và 44,2% ở nhóm 300 mg bupropion. Kết quả được xác nhận bằng các phép đo carbon monoxide trong không khí thở ra.
Bupropion trong điều trị béo phì
Có những nghiên cứu lâm sàng cho thấy tiềm năng của bupropin trong điều trị béo phì. Tuy nhiên, chất này vẫn chưa được phê duyệt để điều trị bệnh này. Tuy nhiên, trên thị trường dược phẩm, có một chế phẩm chứa bupropion kết hợp với naltrexone.
GlaxoSmithKline trước đây đã quảng cáo Wellbutrin có chứa bupropion cho các mục đích khác với các mục đích được FDA chấp thuận. Nhà sản xuất đã trình bày loại thuốc này như một phương thuốc chữa bệnh béo phì và rối loạn chức năng tình dục. Đó là một hoạt động bất hợp pháp. Cuối cùng, GlaxoSmithKline đã bị phạt 3 tỷ đô la.
Bupropion được sử dụng kết hợp với naltrexone để quản lý cân nặng lâu dài. Hai thành phần này có thể ảnh hưởng đến các khu vực của não liên quan đến việc điều chỉnh lượng thức ăn. Điều này bao gồm vùng dưới đồi, có liên quan đến việc điều chỉnh cảm giác thèm ăn. Vì lý do này, một chế phẩm kết hợp có chứa bupropion được sử dụng trong điều trị béo phì.
Một khía cạnh quan trọng khác đối với việc sử dụng thuốc này trong điều trị rối loạn cân nặng là tác dụng của nó trên hệ thống dopaminergic. Dopamine có tầm quan trọng đặc biệt đối với trung tâm khen thưởng. Việc thiếu kiểm soát việc tiêu thụ thực phẩm thường liên quan đến công việc của trung tâm này trong não.
Phản ứng có hại do bupropion gây ra
Các tác dụng phụ phổ biến nhất do bupropion gây ra bao gồm:
- mất ngủ
- Đau đầu
- khô miệng
- rối loạn đường tiêu hóa
- buồn nôn và ói mửa
- phản ứng quá mẫn như phát ban
- ăn mất ngon
- sự kích thích
- cáu gắt
- chấn động
- chóng mặt
- rối loạn vị giác
- mờ mắt
- ù tai
- tăng huyết áp
- đỏ da
- đổ mồ hôi
- sốt
- đau ở ngực
- yếu đuối
Co giật là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của bupropion. Nguy cơ co giật phụ thuộc vào loại thuốc và liều lượng. Dạng phóng thích kéo dài của chế phẩm làm giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ này.
Những người có nhiều nguy cơ bị co giật:
- bị thương ở đầu
- đang sử dụng các loại thuốc khác làm giảm ngưỡng kích thích co giật
- bị tiểu đường và đang dùng thuốc điều trị
- nghiện rượu
- dùng các chế phẩm kích thích hoặc giảm sự thèm ăn
Bác sĩ giám sát liệu pháp nên được thông báo về tất cả các tình huống này.
Khi nào không sử dụng bupropion?
Bupropion không nên được sử dụng bởi những người:
- ai bị co giật
- được chẩn đoán với một khối u của hệ thống thần kinh trung ương
- bị xơ gan
- người đã từng có tiền sử mắc chứng cuồng ăn hoặc biếng ăn
- sử dụng chất ức chế MAO
Văn chương:
- Bupropion - một loại thuốc chống trầm cảm hiệu quả với tác dụng thuận lợi trong lĩnh vực tình dục, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) trong PubChem, Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ.
- Bupropion (DB01156) - thông tin về hoạt chất (.). Ngân hàng Thuốc.
- Bán buôn R.D. et al: So sánh giữa bupropion giải phóng duy trì và giả dược để cai thuốc lá. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, truy cập trực tuyến
Đọc thêm bài viết của tác giả này
