Hiệp ước Ramipril

1 viên nang chứa 10 mg ramipril.

Hoạt động

Ramipril được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, ramiprilat, một chất ức chế men chuyển (enzym xúc tác quá trình chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, cũng như phân hủy bradykinin giãn mạch). Giảm sản xuất angiotensin II và ức chế sự phân hủy bradykinin dẫn đến giãn mạch. Quản lý ramipril làm giảm tiết aldosterone. Ở những bệnh nhân cao huyết áp, nó dẫn đến giảm huyết áp ở tư thế nằm ngửa và đứng mà không làm tăng nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu xảy ra trong vòng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc, tác dụng tối đa thấy được sau 3-6 giờ, và tác dụng của một liều thường duy trì trong 24 giờ. Sau khi uống, ramipril được hấp thu nhanh chóng (thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu) , đạt Cmax trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng của chất chuyển hóa có hoạt tính, ramiprilat, là 45%. Cmax của ramiprilat đạt được sau 2-4 giờ sau khi dùng ramipril. Liên kết với protein huyết tương của ramipril là khoảng 73% và ramiprilat khoảng 56%. Ramipril được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành ramiprilat và các dẫn xuất khác. Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận. Sau khi dùng nhiều liều ramipril mỗi ngày một lần, T0,5 hiệu quả của ramiprilat là 13-17 giờ đối với liều 5-10 mg và lâu hơn đối với liều thấp hơn 1,25-2,5 mg.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Tăng huyết áp. Riêng tùy thuộc vào hồ sơ bệnh nhân và kiểm soát huyết áp. Thuốc có thể được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc hạ huyết áp từ các nhóm khác. Liều khởi đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosterone được kích hoạt mạnh có thể bị tụt huyết áp quá mức sau liều ban đầu; ở nhóm bệnh nhân này, liều khởi đầu là 1,25 mg và nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát y tế. Liều có thể được tăng gấp đôi trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần để đạt được giá trị huyết áp mục tiêu. Liều tối đa là 10 mg / ngày. Thuốc thường được dùng một lần một ngày. Phòng chống các bệnh tim mạch. Liều khởi đầu là 2,5 mg một lần một ngày. Liều nên được tăng dần khi bệnh nhân dung nạp được. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều sau 1-2 tuần điều trị, và sau 2-3 tuần nữa để tăng lên liều duy trì mục tiêu là 10 mg x 1 lần / ngày. Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường có albumin niệu vi lượng. Liều khởi đầu là 1,25 mg một lần một ngày. Liều nên được tăng dần. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều lên 2,5 mg x 1 lần / ngày sau 2 tuần điều trị, sau đó lên 5 mg sau 2 tuần nữa Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường có ít nhất một yếu tố nguy cơ tim mạch. Liều khởi đầu là 2,5 mg một lần một ngày. Liều lượng nên được tăng dần theo sự dung nạp của bệnh nhân. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều lên 5 mg một lần mỗi ngày sau 1-2 tuần điều trị, và sau đó lên 10 mg sau 2-3 tuần nữa. Liều mục tiêu là 10 mg / ngày. Bệnh thận không do đái tháo đường xác định bằng protein niệu ≥ 3 g / ngày. Liều khởi đầu là 1,25 mg một lần một ngày. Liều nên được tăng dần. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều lên 2,5 mg x 1 lần / ngày sau 2 tuần điều trị, và 5 mg sau 2 tuần nữa. Ở những bệnh nhân ổn định ổn định khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu, liều khởi đầu khuyến cáo là 1,25 mg x 1 lần / ngày. Liều nên được thực hiện mỗi 1-2 tuần, lên đến liều tối đa 10 mg / ngày. Tốt hơn là dùng chế phẩm chia làm 2 lần. Dự phòng thứ phát sau nhồi máu cơ tim cấp có suy tim. Ở một bệnh nhân ổn định về mặt lâm sàng và huyết động, 48 giờ sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp, liều khởi đầu là 2,5 mg x 2 lần / ngày trong 3 ngày. Nếu không dung nạp liều ban đầu 2,5 mg, nên cho 1,25 mg x 2 lần / ngày trong 2 ngày trước khi tăng liều lên 2,5 mg, sau đó 5 mg x 2 lần / ngày. Nếu không thể tăng liều lên 2,5 mg x 2 lần / ngày nên ngừng điều trị. Liều hàng ngày nên được tăng dần lên gấp đôi trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 ngày cho đến khi đạt được liều mục tiêu 5 mg x 2 lần / ngày. Bất cứ khi nào có thể, liều duy trì nên được chia làm 2 lần. Không có đủ dữ liệu về việc điều trị bệnh nhân suy tim nặng (NYHA IV) ngay sau nhồi máu cơ tim, và khi đưa ra quyết định điều trị cho bệnh nhân trong nhóm này, nên bắt đầu điều trị với liều 1,25 mg mỗi ngày một lần (nên đặc biệt thận trọng khi tăng liều lượng). Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Hạ huyết áp có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu sau khi bắt đầu dùng ramipril. Nếu có thể, nên ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng ramipril. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp đang dùng thuốc lợi tiểu, nên bắt đầu điều trị bằng ramipril với liều 1,25 mg. Chức năng thận và nồng độ kali máu cần được theo dõi. Liều lượng bổ sung của chế phẩm nên được xác định tùy thuộc vào giá trị huyết áp mục tiêu. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, liều hàng ngày phải dựa trên độ thanh thải creatinin (CCr) - CCr ≥ 60 ml / phút: liều ban đầu không thay đổi, liều tối đa hàng ngày 10 mg; CCr 30-60 ml / phút: liều khởi đầu không thay đổi, liều tối đa hàng ngày 5 mg; CCr 10-30 ml / phút: liều khởi đầu 1,25 mg / ngày, liều tối đa hàng ngày 5 mg; ở bệnh nhân tăng huyết áp đang thẩm tách máu, liều khởi đầu là 1,25 mg / ngày và liều tối đa hàng ngày là 5 mg, nên dùng thuốc vài giờ sau khi thẩm tách máu xong. Ở bệnh nhân suy gan, chỉ nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và liều tối đa hàng ngày là 2,5 mg. Ở bệnh nhân cao tuổi, liều khởi đầu nên thấp hơn và tăng liều dần dần, nên cân nhắc liều khởi đầu 1,25 mg. Cách cho. Thuốc viên có thể được uống trước, trong hoặc sau bữa ăn, và nên được dùng với chất lỏng vào cùng một thời điểm trong ngày. Các viên thuốc không nên được nghiền nát hoặc nhai.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp. Phòng ngừa bệnh tim mạch: giảm tỷ lệ mắc và tử vong do tim mạch ở bệnh nhân: bệnh tim mạch rõ ràng có nguồn gốc xơ vữa động mạch (tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc đột quỵ hoặc bệnh mạch máu ngoại vi) hoặc bệnh tiểu đường và ít nhất một bệnh tim mạch yếu tố rủi ro. Điều trị bệnh thận: bệnh thận cầu thận tiểu đường mới phát được xác định bởi sự hiện diện của albumin niệu vi lượng; bệnh thận do đái tháo đường được đánh giá bằng protein niệu ở bệnh nhân có ít nhất một yếu tố nguy cơ tim mạch; Bệnh thận không do đái tháo đường xác định bằng protein niệu ≥3 g / ngày. Điều trị suy tim có triệu chứng. Phòng ngừa thứ phát ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim cấp: giảm tỷ lệ tử vong trong giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân có các triệu chứng lâm sàng của suy tim - việc chuẩn bị nên được bắt đầu trong> 48 giờ sau khi bắt đầu nhồi máu cơ tim cấp (kể từ ngày thứ ba sau nhồi máu).

Chống chỉ định

Quá mẫn với ramipril, các chất ức chế ACE khác hoặc các thành phần khác của chế phẩm. Tiền sử phù mạch (di truyền, vô căn, gây ra bởi thuốc ức chế men chuyển trước đó hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II). Các quy trình xử lý ngoài cơ thể dẫn đến sự tiếp xúc của máu với các bề mặt tích điện âm. Hẹp hoặc hẹp động mạch thận hai bên đáng kể đến một thận hoạt động duy nhất. Quý II và III của thai kỳ. Không dùng cho bệnh nhân hạ huyết áp hoặc huyết động không ổn định. Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy giảm chức năng thận (mức lọc cầu thận, GFR 2).

Các biện pháp phòng ngừa

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân tăng hoạt hóa hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, do nguy cơ giảm đáng kể huyết áp và suy giảm chức năng thận (cần giám sát y tế, bao gồm theo dõi huyết áp, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị hoặc sau khi thay đổi liều lượng của thuốc) - nó liên quan đến bệnh nhân: bị tăng huyết áp động mạch nặng; với suy tim sung huyết mất bù; với sự suy giảm đáng kể về mặt huyết động đối với dòng vào hoặc ra của thất trái (ví dụ, hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá); với chứng hẹp một bên của động mạch thận với một quả thận hoạt động thứ hai; với sự mất cân bằng chất lỏng và điện giải hiện có hoặc có thể xảy ra (bao gồm cả bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu); bị xơ gan và / hoặc cổ trướng; đang trải qua một cuộc phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê với các tác nhân có thể gây hạ huyết áp (nên ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển một ngày trước khi phẫu thuật). Trước khi bắt đầu điều trị bằng chế phẩm, nên điều chỉnh tình trạng thiếu hụt điện giải và / hoặc giảm thể tích máu; tuy nhiên, ở bệnh nhân suy tim, lợi ích của việc truyền dịch cần được cân nhắc cẩn thận với nguy cơ quá tải thể tích. Ở những bệnh nhân bị suy tim thoáng qua hoặc mãn tính sau nhồi máu cơ tim, và ở những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu cục bộ tim hoặc não trong trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng, giai đoạn đầu của điều trị với chế phẩm cần được giám sát y tế đặc biệt. Nên đánh giá chức năng thận trước khi sử dụng ramipril và theo dõi trong quá trình điều trị; bệnh nhân suy thận cần theo dõi đặc biệt cẩn thận. Có nguy cơ rối loạn chức năng thận khi sử dụng chế phẩm, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc sau khi ghép thận. Cần theo dõi số lượng bạch cầu để phát hiện khả năng giảm bạch cầu; Nên kiểm tra thường xuyên hơn trong giai đoạn đầu điều trị và ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, những bệnh nhân mắc đồng thời chứng hẹp bao quy đầu (ví dụ như lupus ban đỏ hoặc xơ cứng bì) và ở những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc khác có thể làm thay đổi hình ảnh máu.Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ tăng kali huyết (suy thận, trên 70 tuổi, bệnh tiểu đường không kiểm soát được, đang dùng muối kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và các chất khác làm tăng nồng độ kali trong máu, cũng như ở bệnh nhân mất nước, suy tim cấp tính hoặc đợt cấp của suy tim mãn tính, nhiễm toan chuyển hóa) - theo dõi mức độ kali trong máu. Do nguy cơ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phản vệ và phản vệ đối với nọc độc côn trùng và các chất gây dị ứng khác, nên tạm thời ngừng điều trị thuốc ức chế men chuyển trước khi giải mẫn cảm. Nên ngừng sử dụng chế phẩm trong trường hợp bắt đầu bị phù mạch và điều trị cấp cứu tại bệnh viện. Phù mạch ruột nên được đưa vào chẩn đoán phân biệt với đau bụng. Phù mạch do ức chế men chuyển thường gặp hơn ở bệnh nhân da đen. Thuốc ức chế men chuyển có thể kém hiệu quả hơn trong việc giảm huyết áp ở bệnh nhân da đen. Ho do ức chế men chuyển nên được coi là một phần của chẩn đoán phân biệt với ho. Tính an toàn và hiệu quả của ramipril ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập. Sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và suy thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó, việc phong tỏa kép hệ thống RAA với việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren không được khuyến cáo. Nếu việc sử dụng phong tỏa kép của hệ thống RAA là hoàn toàn cần thiết, nó chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa và các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, chẳng hạn như chức năng thận, nồng độ điện giải và huyết áp, cần được theo dõi chặt chẽ. Thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: tăng kali máu, đau đầu, chóng mặt, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, ngất, ho khó chịu không có đờm, viêm phế quản, viêm xoang, khó thở, viêm niêm mạc đường tiêu hóa, rối loạn tiêu hóa, khó chịu ở bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban (đặc biệt là phát ban dát sẩn), co thắt cơ, đau cơ, đau ngực, mệt mỏi. Ít gặp: thiếu máu cục bộ cơ tim (bao gồm đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim), nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, phù ngoại vi, tăng bạch cầu ái toan, chóng mặt, loạn cảm, mất vị giác, rối loạn nhịp tim, rối loạn thị giác (bao gồm cả nhìn mờ) thị lực), co thắt phế quản (bao gồm cả các triệu chứng hen suyễn trở nên tồi tệ hơn), sưng niêm mạc mũi, viêm tuyến tụy (đôi khi gây tử vong), tăng nồng độ men tụy, phù mạch ở ruột non, đau bụng trên (bao gồm cả viêm dạ dày), táo bón , khô miệng, suy thận (bao gồm cả suy thận nặng), đa niệu, trầm trọng thêm protein niệu từ trước, tăng nitơ urê máu, tăng creatinin máu, đau khớp, chán ăn, giảm cảm giác thèm ăn, bốc hỏa, sốt, tăng nồng độ men gan và / hoặc bilirubin liên hợp, p liệt dương nghiêm trọng, giảm ham muốn tình dục, tâm trạng chán nản, rối loạn lo âu, căng thẳng, bồn chồn (đặc biệt là vận động), rối loạn giấc ngủ (bao gồm cả buồn ngủ), phù mạch (trong trường hợp ngoại lệ, hẹp đường thở do phù mạch có thể gây tử vong), ngứa, đổ mồ hôi ngoài. Hiếm gặp: số lượng bạch cầu giảm (bao gồm giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt), số lượng hồng cầu giảm, hemoglobin giảm, số lượng tiểu cầu giảm, thay đổi ý thức, run, rối loạn thăng bằng, viêm kết mạc, rối loạn thính giác, ù tai, co mạch, giảm tưới máu, viêm viêm mạch, viêm lưỡi, vàng da ứ mật, tổn thương tế bào gan, viêm da tróc vảy, mày đay, nấm móng, suy nhược. Rất hiếm: cảm quang. Chưa biết: bất sản tủy xương, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, phản ứng phản vệ hoặc phản vệ, tăng nồng độ kháng thể kháng nhân, giảm nồng độ natri trong máu, rối loạn chú ý, thiếu máu cục bộ hệ thần kinh trung ương (bao gồm đột quỵ do thiếu máu cục bộ và cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua), suy giảm kỹ năng vận động tâm thần, cảm giác bỏng rát, rối loạn khứu giác, hiện tượng Raynaud, viêm miệng áp-tơ, suy gan nặng, viêm gan ứ mật hoặc tiêu tế bào (cực kỳ hiếm khi gây tử vong), hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, pemphigus, đợt cấp của bệnh vẩy nến, viêm giống vẩy nến da, phát ban phồng rộp hoặc lichenoid trên da hoặc niêm mạc, rụng tóc, nữ hóa tuyến vú.

Mang thai và cho con bú

Việc chuẩn bị không được khuyến khích trong ba tháng đầu của thai kỳ và chống chỉ định trong ba tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ. Không có dữ liệu dịch tễ học thuyết phục về nguy cơ gây quái thai do tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Trừ khi việc tiếp tục điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển được coi là cần thiết, bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai nên được chuyển sang các phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế đã được thiết lập về độ an toàn để sử dụng trong thai kỳ. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng ngay việc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và bắt đầu liệu pháp thay thế nếu thích hợp. Điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển / thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ dẫn đến nhiễm độc thai nghén (làm suy giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm hóa sọ) và trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu). Nếu tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển xảy ra từ đầu quý 2 của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Trẻ sơ sinh của bà mẹ dùng thuốc ức chế men chuyển cần được theo dõi cẩn thận về hạ huyết áp, thiểu niệu và tăng kali huyết. Cho con bú: Do thiếu dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng ramipril trong thời kỳ cho con bú, thuốc này không được khuyến cáo và chỉ định các phác đồ điều trị thay thế với các đặc điểm an toàn được xác định rõ hơn khi cho con bú, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.

Bình luận

Một số tác dụng phụ nhất định (ví dụ như các triệu chứng của huyết áp thấp như chóng mặt) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng, gây rủi ro trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (ví dụ: lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc). Những tình huống này chủ yếu xảy ra khi bắt đầu điều trị và sau khi chuyển đổi sản phẩm. Sau liều đầu tiên hoặc những lần tăng liều tiếp theo, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong vài giờ.

Tương tác

Không sử dụng chất ức chế men chuyển khi thực hiện các thủ thuật ngoài cơ thể dẫn đến việc máu tiếp xúc với các bề mặt tích điện âm (thẩm tách máu hoặc lọc máu với một số màng có tính thẩm thấu cao, ví dụ như polyacrylonitrile, và hấp thụ lipoprotein tỷ trọng thấp với dextran sulphat), do tăng nguy cơ phản ứng nghiêm trọng Điều trị phản vệ - nếu cần, nên cân nhắc sử dụng một loại lọc máu khác hoặc một nhóm thuốc hạ huyết áp khác. Muối kali, heparin, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và các thuốc khác làm tăng nồng độ kali trong máu (bao gồm thuốc đối kháng angiotensin II, trimethoprim, tacrolimus, cyclosporin) được sử dụng với ramipril làm tăng nguy cơ tăng kali huyết - cần theo dõi nồng độ kali máu trong khi điều trị phối hợp. Thuốc hạ huyết áp (bao gồm cả thuốc lợi tiểu) và các chất khác có tác dụng hạ huyết áp (ví dụ nitrat, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc gây mê, ngộ độc rượu nặng, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) do sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan đến việc tăng tỷ lệ các tác dụng ngoại ý như hạ huyết áp, tăng kali huyết và rối loạn chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc chỉ sử dụng một chất đối kháng RAA. Thuốc giao cảm và các thuốc vận mạch khác (ví dụ isoproterenol, dobutamine, dopamine, epinephrine) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của ramipril - nên theo dõi huyết áp. Sử dụng ramipril với allopurinol, thuốc ức chế miễn dịch, corticosteroid, procainamide, thuốc kìm tế bào hoặc các chất khác có thể ảnh hưởng đến số lượng tế bào máu làm tăng nguy cơ phản ứng huyết học. Thuốc ức chế men chuyển có thể làm giảm bài tiết lithi, làm tăng độc tính của nó - nồng độ lithi trong máu cần được theo dõi trong khi điều trị kết hợp. Hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng ramipril với thuốc trị đái tháo đường đường uống hoặc insulin - cần theo dõi nồng độ đường huyết. NSAID (bao gồm cả axit acetylsalicylic) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của chế phẩm; Ngoài ra, tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận và tăng kali huyết. Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với chất ức chế mTOR kinase (ví dụ: temsirolimus, everolimus, sirolimus) hoặc vildagliptin có nguy cơ cao bị phù mạch. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị.

Giá bán

Ramipril Accord, giá 100% PLN 12,59

Chế phẩm có chứa chất: Ramipril