Thuốc chẹn beta: chỉ định, loại và tác dụng phụ

Thuốc chẹn beta, còn được gọi là thuốc chẹn bêta hoặc thuốc cường giao cảm beta, là chất đối kháng của thụ thể β1 và β2, do đó có tác dụng ức chế hệ thần kinh giao cảm. Thông qua hoạt động của họ, thuốc chẹn beta ảnh hưởng đến hoạt động của hầu như toàn bộ cơ thể. Trong nhiều năm, thuốc chẹn bêta là loại thuốc cơ bản trong tim mạch, nhưng chúng cũng được sử dụng trong nhiều bệnh khác.

Thuốc chẹn bêta là loại thuốc được sử dụng chủ yếu trong tim mạch (chủ yếu ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và bệnh nhân thiếu máu cơ tim), nhưng cũng được sử dụng trong điều trị các bệnh khác. Thuốc chẹn beta hoạt động trong cơ thể bằng cách ức chế hệ thần kinh giao cảm.

Hệ thần kinh giao cảm thuộc hệ thống thần kinh tự trị, có chức năng điều chỉnh công việc của nhiều hệ thống trong cơ thể chúng ta. Hệ thống thần kinh giao cảm cũng có thể được gọi là chất kích thích vì nó giúp một người đối phó với các tình huống căng thẳng. Người ta biết rằng hệ thống thần kinh giao cảm là một hệ thống "chiến đấu và bay" vì các hành động của nó, chẳng hạn như tăng nhịp tim, co mạch máu và tăng hô hấp, giúp cơ thể chống lại các mối đe dọa khác nhau.

Các thụ thể beta-adrenergic nằm ở nhiều cơ quan khác nhau. Các thụ thể Β1 được tìm thấy chủ yếu ở tim, và nhờ có chúng, nhịp tim tăng lên, sức co bóp của nó tăng lên và dẫn truyền trong hệ thống dẫn truyền kích thích tăng lên. Ngoài ra, thụ thể β1 còn làm tăng tiết renin ở thận và kích hoạt men amylase trong tuyến tiêu hóa.

Đến lượt nó, các thụ thể β2 đóng một vai trò quan trọng trong việc giãn mạch vành và có tác dụng làm giãn cơ trơn của phế quản, bàng quang, tử cung và đường tiêu hóa (do đó, sự đi qua ruột giảm). Sự kích thích các thụ thể β2 cũng ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của chúng ta bằng cách tăng quá trình phân giải glycogenogenolysis và gluconeogenesis trong gan, tăng phân giải lipid trong mô mỡ và tăng glycogenolysis trong cơ xương. Hành động này nhằm giải phóng năng lượng dự trữ từ các mô, sau đó có thể được cơ thể sử dụng trong tình huống ít nhiều căng thẳng.

Do đó, sự phong tỏa các thụ thể beta-adrenergic sẽ dẫn đến việc hủy bỏ tất cả các tác dụng được mô tả ở trên. Vì vậy, thuốc chẹn beta hoạt động như sau:

• ở tim: hiệu ứng chronotropic âm (giảm nhịp tim), hiệu ứng conotropic âm (giảm sức co bóp của cơ tim), hiệu ứng dromotropic âm (giảm dẫn truyền nhĩ thất), và cũng làm giảm cung lượng tim do giảm thể tích đột quỵ, tăng lưu lượng máu. mạch vành và tiêu thụ oxy thấp hơn của cơ tim;
• trong mạch máu: giảm sức cản ngoại vi và giãn mạch;
• co thắt cơ trơn;
• ức chế tiết renin, làm giảm huyết áp;
• giảm sản xuất thủy dịch trong mắt và do đó, giảm nhãn áp.

Ngoài ra, thuốc chẹn beta sẽ ức chế các tác động chuyển hóa đã mô tả ở trên trên các mô.

Cũng đọc: Điều trị tăng huyết áp - làm thế nào để chọn thuốc để giảm huyết áp? Bệnh cơ tim: bệnh cơ tim. Điều trị chứng đau nửa đầu

Beta-blockers: phân chia và phân loại

Thuốc chẹn beta có thể được phân chia do các đặc điểm phân biệt sau:

• tính chọn lọc đối với các thụ thể β1 (cái gọi là "tính chọn lọc của thẻ")

Thuốc chẹn beta có thể chọn lọc hoặc không chọn lọc đối với một số thụ thể nhất định. Điều này có nghĩa là một số trong số chúng chỉ hoạt động bằng cách ức chế các thụ thể β1, và một số tác động lên các thụ thể β1 và β2 đồng thời. Tuy nhiên, cần nhớ rằng tính chọn lọc này chỉ mang tính chất tương đối, tức là các thuốc chẹn beta chọn lọc thậm chí có thể có ảnh hưởng nhẹ đến cả hai loại thụ thể và tính chọn lọc có thể bị mất hoàn toàn khi dùng quá liều một thuốc chẹn beta nhất định. Các loại thuốc sau đây là thuốc chẹn beta không chọn lọc: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol và sotalol. Lần lượt, các thuốc chẹn beta chọn lọc liên quan đến thụ thể β1 là acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.

• hoạt động chủ vận một phần (với cái gọi là hoạt động thần kinh giao cảm nội tại - ISA)

Các thuốc chẹn beta này, ngoài việc ức chế các thụ thể beta, cho thấy một hoạt động nhỏ trong việc kích thích các thụ thể này, có thể được gọi là ngăn chặn "ít hơn" hoặc "không hoàn toàn".

• tác động không đặc hiệu trên màng tế bào
  
  
• tác dụng giãn mạch một phần

Ngoài tác dụng cơ bản, các thuốc chẹn beta này còn được đặc trưng bởi khả năng làm giãn mạch máu. Nhóm này bao gồm: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Mỗi loại thuốc này làm giãn mạch theo một cơ chế khác nhau. Nebivolol gián tiếp giải phóng oxit nitric, có tác dụng giãn mạch. Carvedilol gây ức chế đồng thời thụ thể α1 (tương tự như labetalol), và celiprolol cho thấy hoạt động kích thích đồng thời trên thụ thể β2.

Thuốc chẹn beta: chỉ định

Thuốc chẹn beta được sử dụng cho nhiều tình trạng khác nhau. Tính đến tất cả các chỉ định điều trị bằng thuốc chẹn beta, chỉ định thường được sử dụng nhất là những chỉ định chọn lọc thụ thể β1. Do thực tế là thuốc chẹn beta được biết đến chủ yếu là thuốc điều trị tim mạch, các chế phẩm không chọn lọc được sử dụng ít thường xuyên hơn nhiều. Do ngăn chặn cả hai loại thụ thể, các thuốc chẹn beta không chọn lọc được sử dụng trong liệu pháp, ví dụ:

• run cơ bản
• rối loạn lo âu,
• dự phòng cơn đau nửa đầu.

Hành động như vậy được thể hiện, ngoại trừ propranolol, bằng cách ngăn chặn các thụ thể β2, cho thấy một số hoạt động trong hệ thần kinh trung ương. Propranolol cũng có thể được sử dụng trong điều trị cường giáp, vì ở một mức độ nào đó nó ức chế sự chuyển đổi thyroxine thành triiodothyronine, do đó làm giảm nồng độ hormone tuyến giáp hoạt động trong máu.

Một thuốc chẹn beta không chọn lọc khác, sotalol, là một loại thuốc chống loạn nhịp tim được sử dụng để điều hòa nhịp tim. Do tính “chọn lọc tim mạch” của chúng, các thuốc chẹn beta chọn lọc đã gần như thay thế hoàn toàn các “đồng nghiệp” không chọn lọc của chúng trong ngành tim mạch.

Thuốc chẹn beta chọn lọc không cho thấy hoạt động chuyển hóa như thuốc chẹn beta không chọn lọc, và do đó đặc biệt mong muốn ở những bệnh nhân bị tiểu đường hoặc bị rối loạn dung nạp glucose, vì chúng không ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrate và do đó dễ dàng duy trì mức đường huyết không đổi khi sử dụng chúng. Tính chọn lọc của thuốc chẹn bêta cũng đóng một vai trò quan trọng trong điều trị bằng dược phẩm ở phụ nữ có thai. Thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm giảm lưu lượng máu trong tử cung và nhau thai, trong khi thuốc chẹn beta chọn lọc an toàn hơn nhiều về mặt này.

Đề xuất bài viết:

Các triệu chứng của bệnh tim

Thuốc chẹn beta: chỉ định điều trị chính

Như đã đề cập trước đây, thuốc chẹn bêta là loại thuốc được xác định chủ yếu với các bệnh tim mạch. Tuy nhiên, việc sử dụng chúng rộng rãi hơn nhiều và ngày nay hầu như mọi bác sĩ chuyên khoa đều có thể tìm thấy chỉ định để kê đơn chúng và những chỉ định chính sẽ được mô tả bên dưới.

• Tim mạch - "vương quốc" của thuốc chẹn beta

Trong số các chỉ định tim mạch cho việc sử dụng thuốc chẹn beta, chúng ta có thể phân biệt một số chỉ định chính:

• bệnh tim thiếu máu cục bộ
• tăng huyết áp
• suy tim
• Rối loạn nhịp tim.

Thuốc chẹn beta, bằng cách ngăn chặn các thụ thể β1, bảo vệ tim chống lại sự kích thích quá mức của hệ thần kinh giao cảm, đặc biệt là trong các tình huống căng thẳng hoặc khi tập thể dục. Bằng cách giảm nhịp tim và làm suy yếu khả năng co bóp của nó, thuốc chẹn beta khiến tim hoạt động chậm hơn và ít hoạt động hơn, và do đó sử dụng ít máu và oxy hơn, đó là lý do tại sao nó ít bị thiếu hụt, biểu hiện điển hình của bệnh tim thiếu máu cục bộ. đau mạch vành.

Ngoại lệ là đau thắt ngực co thắt mạch. Trong trường hợp này, đơn trị liệu thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh, vì vậy khi được chẩn đoán, thuốc chẹn bêta chỉ được dùng cùng với thuốc giãn mạch, chẳng hạn như nitrat hoặc thuốc chẹn kênh canxi.

Thuốc chẹn bêta trong điều trị bệnh thiếu máu cơ tim được chỉ định đặc biệt ở những bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim hoặc được chẩn đoán là tăng huyết áp động mạch. Thuốc chẹn bêta được coi là thuốc "bảo vệ tim mạch" vì chúng là một trong những yếu tố quan trọng trong dự phòng thứ phát của nhồi máu cơ tim. Người ta tin rằng nếu không có chống chỉ định sử dụng, thuốc chẹn beta nên được sử dụng cho tất cả các bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ.

Thuốc chẹn bêta, cùng với thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể AT1, thuốc lợi tiểu và thuốc đối kháng canxi, là những thuốc đầu tay trong điều trị tăng huyết áp động mạch. Nó đã được chứng minh rằng chúng có ảnh hưởng tích cực đến thời gian và chất lượng cuộc sống ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của thuốc chẹn bêta trong điều trị cao huyết áp phần lớn được xác định bởi tuổi của bệnh nhân. Tăng huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi chủ yếu do tăng sức cản mạch ngoại vi, do đó thuốc chẹn bêta trong tình huống này không nhất thiết sẽ làm hạ huyết áp ở mức độ như ở bệnh nhân 50-60. tuổi, trong đó sinh lý bệnh của tăng huyết áp chủ yếu dựa trên hoạt động mạnh hơn của hệ thần kinh giao cảm.

Thuốc chẹn beta làm giảm huyết áp chính xác như thế nào vẫn chưa được xác định. Điều này có thể được thực hiện bằng cách giảm cung lượng tim, giảm hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone hoặc hệ thần kinh giao cảm, và giảm giải phóng norepinephrine từ các khớp thần kinh.

Trong điều trị tăng huyết áp, thuốc chẹn bêta có thể được sử dụng đơn trị liệu, và nếu cần, chúng có thể được kết hợp thành công với thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chẹn kênh canxi. Thuốc chẹn beta cũng có thể được sử dụng để điều trị huyết áp cao ở phụ nữ đang cho con bú, nhưng hãy cẩn thận về liều lượng của chúng vì nồng độ cao của chúng trong máu của người mẹ có thể gây ra giảm huyết áp hoặc nhịp tim chậm ở trẻ.

Trước đây, thuốc chẹn beta được coi là chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim, nhưng hiện nay, sau nhiều thử nghiệm lâm sàng, các phân tích đã chỉ ra rằng thuốc chẹn beta có tác động rất lớn đến việc kéo dài tuổi thọ và tăng chất lượng của nó ở những bệnh nhân mắc bệnh này. . Thuốc chẹn bêta trong suy tim nên được sử dụng cho tất cả bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái (được coi là phân suất tống máu thất trái dưới 40%) và các triệu chứng của suy tim NYHA độ II đến IV, cũng như ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng. tâm thất sau cơn đau tim.Thuốc chẹn beta được sử dụng trong suy tim chủ yếu bao gồm bisoprolol, metoprolol succinate, nebivolol và carvedilol.

Thuốc chẹn bêta là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm II theo phân loại của Vaughan Williams. Chỉ có sotalol được xếp vào loại III. Thuốc chẹn bêta được sử dụng để điều trị nhịp tim nhanh xoang, nhịp nhanh kịch phát trên thất và các cơn co thắt phụ thất. Miễn là không có chống chỉ định, thuốc chẹn bêta nên được đưa vào điều trị rối loạn nhịp tim vì chúng được coi là thuốc chống loạn nhịp cơ bản giúp giảm tỷ lệ tử vong đã được chứng minh thêm.

Đề xuất bài viết:

Tăng huyết áp - mọi thứ bạn cần biết

Thuốc chẹn beta trong điều trị bệnh tăng nhãn áp

Thuốc chẹn beta cũng được ứng dụng trong nhãn khoa. Chúng là những loại thuốc đầu tay để điều trị bệnh tăng nhãn áp góc mở. Thuốc chẹn beta làm giảm nhãn áp bằng cách giảm sản xuất thủy dịch. Thuốc chẹn beta được sử dụng nhiều trong điều trị bệnh tăng nhãn áp vì ngoài việc rất hiệu quả, chúng không ảnh hưởng đến chiều rộng hoặc chỗ ở của đồng tử. Ngoài ra, chúng có thời gian tác dụng kéo dài nên bạn chỉ cần sử dụng 2 lần / ngày.

Timolol vẫn là thuốc chẹn beta mạnh nhất trong điều trị bệnh tăng nhãn áp. Nếu hiệu quả điều trị không đạt yêu cầu, các thuốc khác, chẳng hạn như chất ức chế anhydrase carbonic hoặc chất tương tự prostaglandin, có thể được thêm vào thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn beta tại chỗ cũng có thể gây ra các tác dụng phụ toàn thân, chẳng hạn như loạn nhịp tim, nhịp tim chậm và các triệu chứng hen. Do đó, thuốc chẹn bêta không thể được sử dụng trong điều trị bệnh tăng nhãn áp ở bệnh nhân hen, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất và viêm mũi dị ứng nặng.

Đau nửa đầu và thuốc chẹn beta

Propranolol và metoprolol là những loại thuốc được công nhận trong việc ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu. Chúng đặc biệt được khuyên dùng cho những bệnh nhân có gánh nặng về tim, trong khi đối với những bệnh nhân bị hen suyễn, tiểu đường hoặc trầm cảm, những loại thuốc này bị chống chỉ định. Để dự phòng có hiệu quả nhất có thể, thuốc chẹn beta nên được sử dụng với liều lượng thích hợp mỗi ngày, trong thời gian tối thiểu là ba tháng và lý tưởng là trong sáu tháng.

Thuốc chẹn beta: các chỉ định điều trị khác

Thuốc chẹn beta kết hợp với thuốc chẹn alpha được sử dụng để điều trị u thực bào, hoặc u pheochromocytoma. Chống chỉ định là labetalol và carvedilol, ức chế đồng thời các thụ thể α và β, vì trình tự “tắt” các yếu tố tương ứng của hệ thần kinh giao cảm là quan trọng. Do đó, thuốc chẹn beta chỉ được thêm vào liệu pháp sau khi thuốc chẹn alpha đã đạt đến áp suất tối ưu để có thể làm chậm nhịp tim.

Như đã đề cập trước đây, thuốc chẹn beta có thể hữu ích trong việc điều trị tuyến giáp hoạt động quá mức và chứng run. Trong run cơ, chủ yếu dùng thuốc chẹn bêta không chọn lọc, vì cơ chế bệnh sinh của các triệu chứng này chủ yếu dựa trên sự kích thích của thụ thể β2. Thuốc chẹn beta có thể được sử dụng trong điều trị triệu chứng bệnh Parkinson kết hợp với các loại thuốc chống Parkinson khác. Một thực tế thú vị là beta-blockers nằm trong danh sách các chất doping bị cấm, bởi vì chúng làm giảm chấn động cơ, chúng có thể được sử dụng trong các môn thể thao đòi hỏi độ chính xác và bình tĩnh cao, chẳng hạn như trong bắn súng. Thuốc chẹn beta cũng được sử dụng để điều trị lo lắng. Tuy nhiên, cần nhớ rằng chúng chỉ ảnh hưởng đến các triệu chứng lo âu cơ thể, chẳng hạn như run, đánh trống ngực và khó thở, và không loại bỏ cảm giác lo lắng hiện diện trong tâm hồn chúng ta.

Đáng biết

Thuốc chẹn beta: "phục hồi" là gì?

Thuật ngữ "phục hồi" đề cập đến cái gọi là hiệu ứng phục hồi. Trong quá trình điều trị bằng thuốc chẹn beta, khi các thụ thể hiện có bị chặn một phần hoặc hoàn toàn, cơ thể sẽ cố gắng bù đắp điều này bằng cách tạo ra các thụ thể mới. Ngoài ra, việc sản xuất norepinephrine được tăng lên, bởi vì mức độ hiện tại của nó do sự phong tỏa các thụ thể không đủ để hormone hoạt động trên chúng. Do đó, nếu vì bất kỳ lý do gì mà thuốc chẹn beta đột ngột bị ngừng sử dụng, cơ thể sẽ bị sốc vì hoạt động của hệ thần kinh giao cảm sẽ tăng lên do có nhiều thụ thể beta hơn và nồng độ norepinephrine cao hơn. Do đó, liều thuốc chẹn beta nên được giảm từ từ và việc ngừng thuốc hoàn toàn lan rộng theo thời gian, để cơ thể dần quen với sự kích thích mạnh hơn của hệ thần kinh giao cảm, điều này sẽ tránh được tác dụng phụ.

Thuốc chẹn beta: tác dụng phụ

Cũng giống như thuốc chẹn beta có thể có tác dụng hữu ích trong việc điều trị nhiều bệnh, việc sử dụng chúng có thể dẫn đến tác dụng phụ ở nhiều cơ quan. Phổ biến nhất là:

• các khiếu nại về đường tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn và nôn, tiêu chảy hoặc táo bón;
• khiếu nại liên quan đến việc phong tỏa quá mức các thụ thể beta trong hệ thống tim mạch, ví dụ nhịp tim chậm, hạ huyết áp, tay chân lạnh, blốc nhĩ thất;
• rối loạn liên quan đến hoạt động trung tâm của một số thuốc chẹn beta, ví dụ như trầm cảm, chóng mặt, rối loạn tập trung, rối loạn trí nhớ, rối loạn thị giác, ảo giác;
• Các phản ứng có hại trong hệ hô hấp có thể biểu hiện như cơn hen kịch phát hoặc gây ra các cơn hen;
• một số người bị liệt dương có thể phàn nàn;
• rối loạn chuyển hóa carbohydrate, đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường. Thuốc chẹn beta được coi là yếu tố gây tiểu đường quan trọng, tức là những chất này làm tăng đáng kể nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường. Rất nguy hiểm nếu che dấu các triệu chứng của hạ đường huyết. Glucose trong máu giảm dẫn đến kích thích hệ giao cảm, theo điều kiện sinh lý là cảnh báo nguy hiểm cho cơ thể. Nếu thuốc chẹn beta ngăn chặn hệ thần kinh giao cảm, bệnh nhân sẽ không bị hạ đường huyết ngày càng tăng, trong trường hợp nghiêm trọng thậm chí có thể dẫn đến tử vong.

Thuốc chẹn beta: chống chỉ định

Thuốc chẹn bêta được chống chỉ định nghiêm ngặt ở những bệnh nhân bị hen suyễn cấp độ 2 và độ 3 hoặc blốc nhĩ thất. Chống chỉ định tương đối, tức là những chống chỉ định có thể chấp nhận được trong một số điều kiện nhất định, cũng bao gồm: bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, bệnh động mạch ngoại vi (ví dụ, xơ vữa động mạch nặng), hạ huyết áp nặng hoặc nhịp tim chậm, đau thắt ngực do co mạch, hội chứng chuyển hóa và rối loạn dung nạp glucose. Thuốc chẹn beta cũng không nên được sử dụng cho các vận động viên và bệnh nhân hoạt động thể chất.

Tương tác của thuốc chẹn beta với các loại thuốc khác

Việc sử dụng thuốc chẹn bêta cùng với thuốc chẹn canxi hoặc các thuốc chống loạn nhịp tim khác có thể làm tăng tác dụng chống trầm cảm của chúng, vì vậy bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ, nếu cần. Thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta. Ở những bệnh nhân đái tháo đường sử dụng insulin, thuốc chẹn bêta có thể làm tăng hoặc kéo dài tình trạng hạ đường huyết, vì khi dùng đồng thời cả hai thuốc, thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng của insulin. Ngược lại, tác dụng của các thuốc sulfonylurea trị đái tháo đường có thể bị chống lại bởi các thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn beta có thể làm tăng và kéo dài tác dụng độc hại của rượu. Đây chỉ là một số tương tác với thuốc chẹn beta, danh sách còn dài hơn nhiều, vì vậy hãy luôn thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, vì thuốc chẹn beta được sử dụng không đúng cách có thể gây hại nhiều hơn lợi.

Quan trọng

Ngộ độc với thuốc chẹn beta

Các triệu chứng ngộ độc thuốc chẹn beta có thể xuất hiện không chỉ sau khi dùng quá liều, mà còn là một phản ứng riêng của cơ thể mà chúng ta không bao giờ có thể đoán trước được. Ngộ độc thuốc chẹn bêta sẽ có biểu hiện như nhịp tim chậm, tụt huyết áp, loạn nhịp tim, buồn ngủ, chóng mặt, hạ đường huyết. Xử trí trong trường hợp này bao gồm có thể dùng than hoạt (nếu đã qua ít thời gian kể từ khi ngộ độc), cũng như dùng các thuốc đối phó giao cảm như atropine hoặc liều cao beta-mimetics, sẽ làm đảo ngược tác dụng của thuốc chẹn beta.