Abilify

1 lọ (1,3 ml) chứa 9,75 mg aripiprazole.

Hoạt động

Thuốc chống loạn thần. Aripiprazole thể hiện tác dụng chủ vận một phần kết hợp tại thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT1a và đối kháng tại thụ thể serotonin 5-HT2a. Trong ống nghiệm, nó cho thấy ái lực cao với các thụ thể dopamine D2 và D3, serotonin 5-HT1a và 5-HT2a, và ái lực vừa phải với dopamine D4, serotonin 5-HT2c và 5-HT7, cũng như các thụ thể α-1 adrenergic và histamine H1. Aripiprazole cũng thể hiện ái lực vừa phải với các vị trí tái hấp thu serotonin, nhưng không có ái lực đáng kể với các thụ thể muscarinic. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi tiêm bắp là 100%. AUC của aripiprazole trong 2 giờ đầu tiên sau khi tiêm bắp cao hơn 90% so với AUC sau khi dùng cùng một liều của công thức viên nén. Ở nồng độ điều trị, aripiprazole và dehydro-aripiprazole (chất chuyển hóa có hoạt tính) liên kết hơn 99% với protein huyết thanh, chủ yếu là albumin. Aripiprazole được chuyển hóa nhiều qua gan, qua trung gian của các enzym CYP3A4 và CYP2D6. Ở trạng thái ổn định, chất chuyển hóa có hoạt tính, dehydro-aripiprazole, chiếm khoảng 40% AUC của aripiprazole trong huyết tương. Aripiprazole được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu - 27% và phân - 60%. T0,5 là khoảng 75 giờ ở bệnh nhân tăng hoạt tính CYP2D6 và khoảng 146 giờ ở bệnh nhân giảm hoạt động của CYP2D6.

Liều lượng

Tiêm bắp (vào cơ delta hoặc sâu vào cơ mông, tránh vùng nhiều mỡ). Người lớn. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 9,75 mg (1,3 ml) khi tiêm một lần. Liều hiệu quả là 5,25-15 mg tiêm một lần. Liều thấp hơn 5,25 mg (0,7 ml) có thể được đưa ra dựa trên đánh giá lâm sàng của cá nhân, điều này cũng bao gồm việc cân nhắc các loại thuốc đã được sử dụng để điều trị duy trì hoặc cấp tính. Có thể tiêm mũi thứ hai 2 giờ sau lần tiêm đầu tiên dựa trên đánh giá lâm sàng, không quá 3 lần tiêm trong mỗi 24 giờ. Liều tối đa hàng ngày của aripiprazole là 30 mg (bao gồm tất cả các dạng aripiprazole). Trẻ em và thanh thiếu niên: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0-17 tuổi chưa được thiết lập. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Không cần điều chỉnh liều ở người suy gan nhẹ đến trung bình. Do không đủ dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng, nên điều chỉnh liều lượng một cách cẩn thận; liều cao nhất hàng ngày là 30 mg nên được sử dụng đặc biệt thận trọng ở nhóm bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Ở bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên), nên cân nhắc liều khởi đầu thấp hơn, nếu hoàn cảnh lâm sàng cho phép. Nên giảm liều aripiprazole khi dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2D6. Khi chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 được rút khỏi liệu pháp kết hợp, nên tăng liều aripiprazole. Liều aripiprazole nên được tăng lên khi dùng chung với các chất cảm ứng mạnh CYP3A4. Sau khi ngừng chất cảm ứng CYP3A4, nên giảm liều aripiprazole về liều khuyến cáo một lần nữa. Chế phẩm đã sẵn sàng để sử dụng và dành cho mục đích sử dụng ngắn hạn.

Chỉ định

Xử trí nhanh chóng tình trạng lo âu và rối loạn hành vi ở bệnh nhân tâm thần phân liệt người lớn hoặc bệnh nhân có giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực I khi điều trị bằng đường uống không thích hợp. Nên ngừng điều trị bằng dung dịch aripiprazole để tiêm ngay khi thích hợp về mặt lâm sàng và nên bắt đầu điều trị bằng aripiprazole đường uống.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Các biện pháp phòng ngừa

Không dùng chế phẩm qua đường tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da. Hiệu quả của dung dịch aripiprazole để tiêm trong rối loạn lo âu và hành vi chưa được xác định trong các điều kiện khác ngoài tâm thần phân liệt và các giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực I. Nếu điều trị bằng benzodiazepine đường tiêm được coi là cần thiết ngoài việc điều trị với aripiprazole cho Dạng tiêm, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về tình trạng an thần quá mức và hạ huyết áp thế đứng. Bệnh nhân dùng dung dịch aripiprazole để tiêm cần được theo dõi cẩn thận về hạ huyết áp tư thế. Huyết áp, nhịp tim, nhịp hô hấp và mức độ ý thức cần được theo dõi thường xuyên. Tính an toàn và hiệu quả của dung dịch aripiprazole để tiêm chưa được đánh giá ở bệnh nhân say rượu hoặc ma túy. Với điều trị chống loạn thần, cải thiện lâm sàng có thể xảy ra trong vòng vài ngày đến vài tuần. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong suốt thời gian này. Bệnh nhân đang điều trị chống loạn thần cần được theo dõi các dấu hiệu của hành vi tự sát. Sự xuất hiện của hành vi tự sát đã được báo cáo ngay sau khi bắt đầu hoặc chuyển đổi liệu pháp chống loạn thần. Điều trị bằng aripiprazole ở những bệnh nhân có nguy cơ cao nên được theo dõi cẩn thận. Aripiprazole nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh tim mạch (tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh thiếu máu cục bộ, suy tim hoặc rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, các tình trạng dễ bị hạ huyết áp (mất nước, suy giảm thể tích và điều trị bằng thuốc hạ huyết áp) hoặc tăng huyết áp động mạch, kể cả tiến triển hoặc ác tính. Do nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (VTE), tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có đối với VTE nên được xác định trước và trong khi điều trị bằng sản phẩm và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử gia đình kéo dài QT. Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn vận động muộn xuất hiện, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng thuốc.Các triệu chứng này có thể xấu đi tạm thời hoặc thậm chí phát sinh sau khi ngừng điều trị. Akathisia và parkinson đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em với aripiprazole. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của các rối loạn ngoại tháp khác xảy ra, nên giảm liều và theo dõi lâm sàng chặt chẽ. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân xuất hiện mà không có các biểu hiện khác của NMS, nên ngừng điều trị bằng tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả aripiprazole. Aripiprazole nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật hoặc có các tình trạng liên quan đến động kinh. Bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến bệnh Alzheimer được điều trị bằng aripiprazole có nguy cơ tử vong cao hơn so với giả dược (bệnh nhân điều trị bằng aripiprazole có tỷ lệ mắc bệnh là 3,5%, giả dược lên đến 1,7%). ; hầu hết các trường hợp tử vong dường như liên quan đến tim mạch (ví dụ như suy tim, đột tử) hoặc liên quan đến nhiễm trùng (ví dụ: viêm phổi). Các phản ứng có hại về não (ví dụ như đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua), bao gồm cả những phản ứng gây tử vong, đã được báo cáo ở người cao tuổi. Việc chuẩn bị không được chỉ định trong điều trị các chứng loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ. Bệnh nhân được điều trị bằng bất kỳ loại thuốc chống loạn thần nào, bao gồm cả aripiprazole, cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến tăng đường huyết (như khát quá mức, đa niệu, tăng cảm giác thèm ăn và suy nhược); bệnh nhân đái tháo đường hoặc các yếu tố nguy cơ đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên về tình trạng kiểm soát đường huyết suy giảm. Bạn có thể gặp các triệu chứng của phản ứng dị ứng khi dùng aripiprazole. Tăng cân nên được theo dõi trong quá trình điều trị ở thanh thiếu niên bị rối loạn lưỡng cực, và nên giảm liều nếu tăng cân có ý nghĩa lâm sàng. Việc sử dụng thuốc chống loạn thần có liên quan đến việc làm chậm nhu động thực quản và nguy cơ hít phải - thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị viêm phổi do hít phải. Bệnh lý nghiện cờ bạc đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng ma túy (bất kể những bệnh nhân này có từng đánh bạc hay không, những bệnh nhân có tiền sử nghiện cờ bạc có thể có nguy cơ bị ảnh hưởng này nhiều hơn và cần được theo dõi chặt chẽ), tăng ham muốn tình dục, cưỡng chế nhu cầu tiêu tiền, ham ăn hoặc ép buộc ăn quá nhiều, và các hành vi bốc đồng hoặc cưỡng ép khác. trong trường hợp có những thúc giục như vậy, nên cân nhắc điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị. Mặc dù tần suất tồn tại cao của rối loạn lưỡng cực I và ADHD, dữ liệu về sự an toàn của việc sử dụng đồng thời chế phẩm và chất kích thích rất hạn chế - cần hết sức thận trọng khi sử dụng đồng thời các loại thuốc này. Không có kinh nghiệm ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: đái tháo đường, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn (đặc biệt là vận động), rối loạn vận động, rối loạn ngoại tháp, run, nhức đầu, an thần, buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt, táo bón, khó tiêu, buồn nôn, tăng tiết nước, nôn, mệt mỏi. Ít gặp: tăng prolactin máu, tăng đường huyết, trầm cảm, quá mẫn, rối loạn vận động chậm phát triển, loạn trương lực cơ, nhìn đôi, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp tâm trương, hạ huyết áp thế đứng, nấc cụt, khô miệng. Chưa biết: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng (ví dụ: phản ứng phản vệ, phù mạch bao gồm sưng lưỡi, sưng mặt, ngứa hoặc nổi mày đay), hôn mê hyperosmolar do tiểu đường, nhiễm ceton acid, hạ natri máu, chán ăn, sụt cân, tăng cân cố gắng tự tử, suy nghĩ tự tử và tự tử hoàn thành, nghiện cờ bạc bệnh lý, rối loạn kiểm soát xung động, háu ăn, buộc phải tiêu tiền, chứng cuồng ăn, hành vi hung hăng, quá kích động, lo lắng, hội chứng ác tính an thần (NMS), co giật lớn, hội chứng serotonin, rối loạn ngôn ngữ, đột tử không rõ nguyên nhân, xoắn đỉnh, kéo dài QT, loạn nhịp thất, ngừng tim, nhịp tim chậm, huyết khối tĩnh mạch (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu), tăng huyết áp, ngất, viêm phổi hít, co thắt thanh quản, co thắt hầu họng, viêm tụy , khó nuốt, tiêu chảy, khó chịu ở bụng, khó chịu ở dạ dày, suy gan, viêm gan, vàng da, tăng alanin aminotransferase (ALT), tăng aspartate aminotransferase (AST), tăng gammaglutamyltransferase (GGTP), tăng phosphatase kiềm , phản ứng dị ứng, rụng tóc, đổ mồ hôi nhiều, phá vỡ cơ vân (tiêu cơ vân), đau cơ, cứng khớp, tiểu không tự chủ, bí tiểu, hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh, chứng hẹp bao quy đầu, rối loạn điều hòa nhiệt độ (ví dụ: hạ thân nhiệt, tăng oxy máu), đau ngực, phù ngoại vi, tăng glucose máu, glycosylated hemoglobin tăng, glucose huyết dao động, creatine phosphokinase tăng. Các triệu chứng của loạn trương lực cơ (co thắt bất thường kéo dài của các nhóm cơ) có thể xảy ra ở những bệnh nhân mẫn cảm trong vài ngày đầu điều trị. Mặc dù các triệu chứng này có thể xảy ra ở liều thấp, nhưng chúng xảy ra thường xuyên hơn và mức độ nghiêm trọng hơn với hiệu lực cao và ở liều cao hơn của thuốc chống loạn thần thế hệ đầu tiên. Tăng nguy cơ loạn trương lực cơ cấp tính đã được quan sát thấy ở nam giới và các nhóm tuổi trẻ hơn. Tăng và giảm nồng độ prolactin huyết thanh từ ban đầu cho cả bệnh nhân dùng aripiprazole đã được quan sát thấy.

Mang thai và cho con bú

Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích mong đợi giải thích rõ ràng cho nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm aripiprazole) trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ bị phản ứng có hại, bao gồm các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai thuốc, có thể khác nhau về mức độ nghiêm trọng và thời gian sau khi sinh. . Đã quan sát thấy kích động, tăng trương lực, hạ huyết áp, run, buồn ngủ, hội chứng suy hô hấp hoặc rối loạn ăn uống. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận. Aripiprazole được bài tiết qua sữa mẹ, phải đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngưng aripiprazole có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ. Aripiprazole không làm giảm khả năng sinh sản dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu độc tính trên hệ sinh sản.

Bình luận

Aripiprazole có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc do có thể ảnh hưởng đến thần kinh trung ương và thị lực (ví dụ: an thần, buồn ngủ, ngất, nhìn mờ, nhìn đôi).

Tương tác

Tác dụng bắt nguồn từ các nghiên cứu với aripiprazole đường uống. Do tính đối kháng α1-adrenergic, aripiprazole có thể làm tăng tác dụng của một số thuốc hạ huyết áp. Do tác dụng chính trên thần kinh trung ương của aripiprazole, nên thận trọng khi dùng đồng thời aripiprazole với các thuốc có tác dụng phụ lên thần kinh trung ương (như an thần) hoặc với rượu. Thận trọng khi dùng với các thuốc gây kéo dài QT hoặc rối loạn điện giải. Dùng đồng thời dung dịch lorazepam pha tiêm không làm thay đổi dược động học của dung dịch aripiprazol pha tiêm. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu về liều duy nhất với việc tiêm bắp aripiprazole (15 mg) cho đối tượng khỏe mạnh đồng thời với tiêm bắp lorazepam (2 mg), mức độ nghiêm trọng của an thần khi dùng đồng thời cao hơn so với khi dùng riêng aripiprazole. Thuốc famotidine đối kháng thụ thể H2 làm giảm tốc độ hấp thu của aripiprazole, nhưng tác dụng này không liên quan về mặt lâm sàng. Aripiprazole được chuyển hóa theo một số cách bao gồm các enzym CYP2D6 và CYP3A4. Tuy nhiên, nó không được chuyển hóa bởi các enzym từ nhóm CYP1A, do đó không cần thiết phải sử dụng liều lượng đặc biệt cho người hút thuốc lá. Chất ức chế mạnh CYP2D6 quinidine làm tăng AUC của aripiprazole lên 107%, trong khi Cmax không thay đổi. AUC và Cmax của dehydro-aripiprazole, chất chuyển hóa có hoạt tính, giảm 32% và 47%. Khi dùng đồng thời quinidine và aripiprazole, nên giảm liều aripiprazole khoảng một nửa liều quy định. Các chất ức chế mạnh khác của CYP2D6, chẳng hạn như fluoxetine và paroxetine, có thể có tác dụng tương tự và liều lượng nên được giảm tương tự trong những trường hợp như vậy. Một chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole) làm tăng AUC và Cmax của aripiprazole tương ứng là 63% và 37%, và AUC và Cmax của dehydro-aripiprazole tương ứng là 77% và 43%. Ở nhóm CYP2D6 thấp, việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm tăng nồng độ aripiprazole trong huyết tương, so với các chất ức chế CYP2D6 cường độ cao. Khi ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác được dùng đồng thời với aripiprazole, lợi ích mong đợi sẽ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bệnh nhân. Khi ketoconazole được dùng đồng thời với aripiprazole, nên giảm khoảng một nửa liều aripiprazole được chỉ định. Các thuốc khác ức chế mạnh hoạt động của CYP3A4, chẳng hạn như itraconazole và chất ức chế protease HIV, có thể có tác dụng tương tự như ketoconazole và liều lượng nên được giảm tương tự trong những trường hợp này. Khi ngừng sử dụng chất ức chế CYP2D6 hoặc 3A4, nên tăng liều aripiprazole đến mức trước khi bắt đầu điều trị đồng thời. Khi các chất ức chế yếu CYP3A4 (ví dụ, diltiazem hoặc escitalopram) hoặc CYP2D6 được sử dụng đồng thời với aripiprazole, nồng độ aripiprazole có thể tăng nhẹ. Sau khi dùng đồng thời carbamazepine, một chất cảm ứng mạnh của CYP3A4, Cmax và AUC trung bình hình học của aripiprazole giảm lần lượt 68% và 73% trong số các thông số này với riêng aripiprazole (30 mg). Tương tự, đối với dehydro-aripiprazole, Cmax và AUC trung bình hình học sau khi dùng đồng thời carbamazepine lần lượt thấp hơn 69% và 71% so với những người chỉ điều trị bằng aripiprazole. Do đó, nên tăng gấp đôi liều aripiprazole khi dùng đồng thời với carbamazepine. Các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh khác (như rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine và St. John's Wort) được cho là có tác dụng tương tự và do đó liều lượng nên được tăng lên tương tự. Khi ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, nên giảm liều aripiprazole xuống liều khuyến cáo. Dùng đồng thời valproate hoặc lithium với aripiprazole không dẫn đến bất kỳ thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với nồng độ aripiprazole. Dùng đồng thời dung dịch aripiprazole để tiêm không làm thay đổi dược động học của dung dịch lorazepam để tiêm. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu về liều duy nhất với việc tiêm bắp aripiprazole (15 mg) cho đối tượng khỏe mạnh đồng thời với việc tiêm bắp lorazepam (2 mg), huyết áp thế đứng quan sát được khi kết hợp cao hơn so với khi chỉ dùng lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều aripiprazole 10-30 mg / ngày không có ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa của cơ chất CYP2D6 (dextromethorphan / 3-methoxymorphinan), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazole) và 3A4 (dextromethorphan). Hơn nữa, in vitro, aripiprazole và dehydro-aripiprazole không làm thay đổi chuyển hóa qua trung gian CYP1A2. Do đó, các tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym này khó có thể xảy ra. Khi dùng aripiprazole cùng với valproate, lithium hoặc lamotrigine, không có sự thay đổi liên quan về mặt lâm sàng về nồng độ valproate, lithium hoặc lamotrigine. Các trường hợp hội chứng serotonin đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng aripiprazole và các dấu hiệu và triệu chứng có thể xảy ra cho tình trạng này có thể xảy ra, đặc biệt khi sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic khác như SSRIs / SNRIs hoặc các thuốc được biết là làm tăng mức aripiprazole.

Giá bán

Abilify, 100% giá 19,82 PLN

Chế phẩm có chứa chất: Aripiprazole