Cephalosporin là kháng sinh nhóm β-lactam. Cơ chế hoạt động và cấu trúc của chúng tương tự như penicillin. Điểm giống nhau là các penicilin và cephalosporin có chung "lõi" - vòng β-lactam, với các cephalosporin có thêm một nguyên tử ở vòng bên.
Mục lục:
- Cephalosporin - chúng hoạt động như thế nào?
- Cephalosporin - phân loại
- Cephalosporin - có thể dùng cho phụ nữ mang thai không?
- Cephalosporin và biện pháp tránh thai
- Cephalosporin - tác dụng phụ
- Đề kháng với kháng sinh nhóm β-lactam
Cephalosporin, một kháng sinh nhóm β-lactam, được phân lập từ môi trường nuôi cấy nấmCephalosporium acremonium. Nó đã xảy ra vào năm 1948 - chúng được phân lập bởi nhà khoa học người Ý Giuseppe Brotzu. Trước đó, ông đã nhận thấy, các chất chiết xuất từ nấm có hoạt tính chống lại vi khuẩn gây bệnh salmonellosis, bệnh brucella, bệnh dịch hạch, bệnh tả và chống lại vi khuẩn Staphylococcus aureus. Tuy nhiên, nghiên cứu đã kết thúc ở đó.
Vào tháng 9 năm 1953, một nhóm do Edward Abraham và Guy Newton dẫn đầu đã phân lập được cephalosporin C, chất này có khả năng chống lại các beta-lactamase (tức là các enzym của vi khuẩn làm phá vỡ liên kết β-lactam). Cho đến năm 1961, cephalosporin đầu tiên được sản xuất ở quy mô công nghiệp và nó đã được giới thiệu vào năm 1964 tại thị trường Mỹ.
Cephalosporin - chúng hoạt động như thế nào?
Cephalosporin ức chế việc xây dựng thành tế bào vi khuẩn, tức là chúng có tác dụng diệt khuẩn. Chúng liên kết với các enzym của vi khuẩn và ức chế sự phát triển của chúng thông qua sự tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn. Hiện tại, cephalosporin thế hệ 1, 2, 3, 4 và 5 được sử dụng. Sự khác biệt giữa các loại thuốc kháng sinh là gì? Mức độ thế hệ càng cao, tác dụng chống lại vi khuẩn gram âm càng mạnh.
Cephalosporin - phân loại
- Các cephalosporin thế hệ thứ nhất có tác dụng trên gram dương mạnh hơn gram âm. Nó được sử dụng để điều trị cầu khuẩn và trực khuẩn, ví dụ E.colihoặc trực khuẩn của bệnh viêm phổi. Chúng không thích hợp để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn salmonella và Proteus. Chúng không hoạt động chống lại enterococci, MRSA hoặc các loài Listeria. Điều quan trọng có thể là chúng là thuốc thay thế penicillin cho các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu khó điều trị. Chúng không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên cho các bệnh nhiễm trùng ở trẻ em!
- Các cephalosporin thế hệ thứ hai hoạt động chống lại vi khuẩn Gram âm nhiều hơn là chống lại vi khuẩn Gram dương. Chúng có khả năng diệt khuẩn trong trường hợp cầu khuẩn Sterptococcus, Haemophilus influenzae, E-coli và vi khuẩn kỵ khí Gram dương. Chúng đã được sử dụng, ngoài ra, trong điều trị nhiễm trùng bệnh viện, điều trị bệnh lậu kháng penicilin hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu và thận do vi khuẩn gram âm và viêm xương nặng. Chúng được sử dụng làm thuốc điều trị thứ hai trong các bệnh nhiễm trùng da, mô mềm và đường hô hấp, bao gồm viêm tai giữa, viêm phổi và viêm xoang cấp do vi khuẩn.
- Các cephalosporin thế hệ thứ ba có hiệu quả trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng kháng lại các loại kháng sinh khác. Các cephalosporin thế hệ thứ ba vượt qua hàng rào máu não và do đó được sử dụng trong điều trị viêm màng não do vi khuẩn. Chúng ảnh hưởng đến vi khuẩn gram dương và gram âm, chúng đặc biệt hoạt động chống lại các que dầu màu xanh lam.
- Các cephalosporin thế hệ thứ tư có phổ tác dụng rộng nhất trong số các cephalosporin. Chúng đến được dịch não tủy, nhưng chỉ có thể dùng đường tiêm. Ở Ba Lan, cefepime có sẵn từ nhóm thuốc này. Nó hoạt động chống lại cả vi khuẩn gram âm và gram dương.
- Các cephalosporin thế hệ thứ năm cũng chỉ được dùng qua đường tĩnh mạch. Chúng ức chế sự phát triển của tụ cầu kháng methicillin và các vi sinh vật khác kháng kháng sinh.
Cephalosporin - có thể dùng cho phụ nữ mang thai không?
Thuốc kháng sinh an toàn trong tất cả các giai đoạn của thai kỳ bao gồm penicillin, cephalosporin và erythromycin. Thuốc được lựa chọn ở phụ nữ mang thai là cephalosporin thế hệ thứ hai hoặc thứ ba hoặc penicilin bán tổng hợp với chất ức chế beta-lactamase. Cephalosporin, theo Phân loại của FDA (Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm), thuộc loại B, tức là "Thuốc mà thí nghiệm trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng có hại nào đối với thai nhi, nhưng không có nghiên cứu đối chứng nào được thực hiện ở phụ nữ có thai hoặc thuốc có tác dụng có hại cho thai nhi đã được tìm thấy ở động vật nhưng chưa được xác nhận ở phụ nữ có thai ".1
Cephalosporin và biện pháp tránh thai
Cephalosporin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết đường uống. Các phương pháp tránh thai bổ sung, không chứa nội tiết tố được khuyến nghị trong quá trình sử dụng nhóm thuốc kháng sinh này, cũng như 7 ngày sau khi kết thúc điều trị.
Cephalosporin - tác dụng phụ
Cephalosporin, đặc biệt là những loại mới hơn (thế hệ thứ 2, 3, 4), tương đối không độc. Tuy nhiên, chúng có thể gây ra:
- phản ứng dị ứng (đặc biệt ở những người bị dị ứng)
- rối loạn hệ vi khuẩn (tiêu chảy), do đó nên sử dụng đồng thời các chế phẩm probiotic
- tổn thương thận (đặc biệt khi dùng chung với các kháng sinh độc với thận khác như aminoglycoside)
- rối loạn đông máu (trong trường hợp này, hãy nhớ thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang dùng thêm thuốc làm loãng máu)
- phản ứng disulfiram (kết hợp với rượu)
Tuy nhiên, các tác dụng nhất định có xảy ra hay không và với cường độ ra sao còn tùy thuộc vào tình trạng chung của bệnh nhân, các chế phẩm khác được sử dụng song song và bệnh nhân có sử dụng thuốc theo đúng khuyến cáo của bác sĩ hay không.
Một trong những tác dụng phụ của việc sử dụng cephalosporin có thể là phản ứng phản vệ. Tuy nhiên, chúng tương đối hiếm. Tỷ lệ này là từ 0,1% đến 0,0001% trong tất cả các trường hợp và chúng không phải ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể mà chỉ ảnh hưởng đến các cơ quan riêng lẻ - ví dụ:
- da: sau đó nổi mề đay với các mức độ nghiêm trọng khác nhau, ban đỏ, ngứa, sưng môi,
- mắt: đỏ kết mạc, chảy nước mắt, ngứa sau đó
- đường tiêu hóa: có thể bao gồm đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa
- hệ tim mạch: ở đây có thể bị tụt huyết áp, rối loạn nhịp tim, trường hợp nặng thậm chí có thể suy sụp.
- đường hô hấp: bệnh nhân trong trường hợp này có thể kêu ngứa mũi, chảy nước mũi, hắt hơi khó kiểm soát, khàn tiếng, khó thở, ho “khan” kịch phát, thậm chí thở khò khè.
- các triệu chứng toàn thân khác bao gồm nhức đầu, lo lắng, đau ngực và châm chích, co giật
Phản ứng phản vệ nặng có thể có trước các triệu chứng như: ngứa vòm họng, mặt, tay, chân; có vị kim loại trong miệng, khàn giọng, bồn chồn, lo lắng, ban đỏ.
Đề kháng với kháng sinh nhóm β-lactam
Hiện nay, tình trạng lạm dụng kháng sinh ngày càng gia tăng và lạm dụng chúng. Điều này đang gây ra sự lan rộng của vi sinh vật kháng thuốc trên toàn thế giới. Sự nguy hiểm càng gia tăng khi vi khuẩn vốn nhạy cảm với một nhóm kháng sinh nhất định trở nên kháng lại nó, và điều này là do sự trao đổi vật chất di truyền giữa các chủng của một loài nhất định, và thậm chí giữa các loài vi khuẩn.
Đó là lý do tại sao điều quan trọng là không nên dùng thuốc kháng sinh "phòng trường hợp", và chỉ khi thực sự cần thiết, và thứ hai, tuân theo hướng dẫn của bác sĩ và dùng thuốc kháng sinh đúng cách.
Nguồn:
1.Tối ưu hóa liệu pháp kháng sinh trong thai kỳ - ý nghĩa lâm sàng: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.
2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporin
