Thuốc an thần: cấu trúc, ứng dụng, hành động, tác dụng phụ, nghiện

Thuốc an thần vừa được dùng làm thuốc chống co giật, vừa dùng để gây say hoặc để thực hiện ... án tử hình. Trước đây, barbiturat được sử dụng khá thường xuyên trong y học thì nay vai trò của chúng trong giới y học đã giảm đi đáng kể. Điều này là do sự nguy hiểm của việc họ sử dụng thuốc an thần - chúng bao gồm nguy cơ nghiện các loại thuốc này và thực tế là quá liều có thể xảy ra khá dễ dàng với việc sử dụng chúng.

Mục lục

1. Barbiturat: Ứng dụng trong y học
2. Thuốc an thần: sử dụng ngoài y tế
3. Barbiturates: Cơ chế hoạt động
4. Barbiturates: ví dụ
5. Thuốc an thần: tương tác và biện pháp phòng ngừa
6. Thuốc an thần: Tác dụng phụ
7. Thuốc an thần: nghiện và quá liều
8. Thuốc an thần và mang thai và cho con bú

Barbiturat, hay đúng hơn là axit barbituric, được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1864 tại Đức bởi nhà hóa học Adolf von Baeyer.

Có một số sự kiện thú vị liên quan đến việc phát hiện ra chế phẩm barbiturat đầu tiên - có ít nhất một số giả thuyết về lý do tại sao hợp chất do Baeyer phát hiện được gọi là axit barbituric. Một trong số đó là theo đó học giả đã đi ăn mừng khám phá của mình trong một quán rượu, nơi cũng được tổ chức liên quan đến lễ kỷ niệm để vinh danh Thánh Barbara. Cuối cùng, tên của axit barbituric sẽ bắt nguồn từ tên phụ nữ này.

Một giả thuyết khác về nguồn gốc tên gọi của axit barbituric dựa trên những gì đã được sử dụng để tổng hợp nó. Vâng, một trong những chất nền sau đó là urê, có thể được tìm thấy, trong số những chất khác trong nước tiểu. Trong trường hợp của giả thuyết thứ hai, những người ủng hộ nó cho rằng cái tên axit barbituric xuất phát từ thực tế là urê được sử dụng trong phòng thí nghiệm của Baeyer đến từ nước tiểu của một cô phục vụ tên là Barbara.

Axit barbituric có thể được coi như một hợp chất nguyên mẫu từ nhóm barbiturat - hơn 2.000 dẫn xuất của nó đã được tổng hợp kể từ khi sản xuất. Trong nhiều năm kể từ khi xuất hiện các hợp chất từ ​​nhóm này, chúng đã được sử dụng khá rộng rãi và thú vị là chúng đã được sử dụng trong y học, tất nhiên, nhưng không chỉ.

Barbiturat: Ứng dụng trong y học

Barbiturat là tác nhân gây trầm cảm lên hoạt động của hệ thần kinh. Vì lý do này, ngay sau khi chúng xuất hiện trên thị trường y tế, các chế phẩm từ nhóm này bắt đầu được sử dụng làm thuốc ngủ - tuy nhiên, hiện nay chúng rất hiếm khi được sử dụng cho mục đích này (chúng đã được thay thế phần nào bởi các thuốc benzodiazepin an toàn hơn về mặt sử dụng).

Barbiturat đã được sử dụng trong y học can thiệp - trong trường hợp này chúng được sử dụng làm thuốc gây mê.

Tuy nhiên, một công dụng khác của những loại thuốc này xuất phát từ thực tế là chúng có tác dụng chống co giật - vì lý do này, chúng đôi khi được khuyên dùng cho những người bị bệnh động kinh (dù sao, barbiturat hiện được sử dụng chủ yếu như thuốc chống co giật).

Barbiturat đôi khi cũng được sử dụng trong và trong các trường hợp bệnh hoàn toàn khác với những bệnh đã đề cập. Đôi khi chúng được sử dụng ở những người bị tăng áp lực nội sọ, đôi khi cũng có những nỗ lực sử dụng chúng trong điều trị vàng da, đau nửa đầu hoặc trong điều trị hội chứng cai nghiện ở những người nghiện rượu hoặc benzodiazepin.

Thuốc an thần: sử dụng ngoài y tế

Tuy nhiên, không chỉ y tế sử dụng thuốc an thần. Các chế phẩm thuộc nhóm này cũng được các dịch vụ điều tra khác nhau sử dụng như cái gọi là "huyết thanh sự thật" (nghĩa là tác nhân mà sau đó người bị thẩm vấn sẽ sẵn sàng trả lời các câu hỏi được hỏi hơn).

Trong trường hợp dùng thuốc an thần, ranh giới giữa liều điều trị và liều gây độc và có thể dẫn đến tử vong là tương đối nhỏ - sự tồn tại của mối quan hệ như vậy đã dẫn đến thực tế là các loại thuốc thuộc nhóm này được sử dụng ở một số quốc gia trên thế giới để gây tử vong hoặc tử hình.

Barbiturates: Cơ chế hoạt động

Barbiturat có tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh do thực tế là chúng dẫn đến sự tăng phân cực của tế bào thần kinh (vì vậy những tác nhân này làm cho tế bào thần kinh ít bị kích thích hơn).

Các chế phẩm từ nhóm này có tác dụng như vậy thông qua một số cơ chế. Barbiturat liên kết với các thụ thể GABAergic, dẫn đến thực tế là GABA, một chất dẫn truyền thần kinh ức chế hoạt động của các tế bào thần kinh, dễ dàng liên kết với các thụ thể này hơn.

Điều này dẫn đến dòng chảy các ion clorua bên trong tế bào thần kinh và đây là điều dẫn đến hiện tượng siêu phân cực của chúng. Barbiturat cũng dẫn đến việc mở các kênh clorua trong màng tế bào thần kinh, và chúng cũng điều chỉnh dòng ion natri và canxi vào bên trong của chúng.

Ngoài ra, các chế phẩm từ nhóm này còn có khả năng ức chế hoạt động của các tế bào thần kinh thuộc cấu tạo lưới và vỏ não.

Barbiturates: ví dụ

Người ta đã đề cập rằng một số lượng cực lớn các barbiturat đã được tổng hợp. Không thể liệt kê tất cả hơn hai nghìn dẫn xuất của axit barbituric ở đây, do đó chúng ta nên giới hạn trong việc đưa ra một vài ví dụ về các chế phẩm thuộc nhóm barbiturat - chúng là:

• thiopental
• phenobarbital
• cyclobarbital
• pentobarbital
• methylphenobarbital
• barbital
• metohexital

Thuốc an thần: tương tác và biện pháp phòng ngừa

Trong tình huống bác sĩ chỉ định bệnh nhân dùng thuốc an thần, bệnh nhân nên thông báo cho bệnh nhân về bất kỳ loại thuốc nào khác mà mình đang sử dụng. Sự cần thiết này nảy sinh vì barbiturat tương tác với nhiều loại dược phẩm.

Ví dụ, các loại thuốc thuộc nhóm này có thể làm suy yếu tác dụng của các loại dược phẩm khác - đây là trường hợp, trong số những loại thuốc khác, trong một số loại thuốc điều trị HIV, ranolazine (một loại thuốc đôi khi được sử dụng ở những người bị thiếu máu cơ tim) hoặc voriconazole (một loại thuốc chống nấm).

Tuy nhiên, barbiturat có thể dẫn đến tương tác nghịch, tức là chúng có thể tăng cường tác dụng của các loại thuốc khác. Chúng ta đang nói chủ yếu về các chế phẩm khác có thể có tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh - chẳng hạn như benzodiazepin và thuốc ngủ, chẳng hạn như zaleplon hoặc zolpidem.

Vì những lý do này, luôn cần phải dùng loại thuốc này cực kỳ cẩn thận cùng với thuốc an thần.

Thuốc an thần: Tác dụng phụ

Ngày nay, thuốc an thần được sử dụng trong y học ít thường xuyên hơn nhiều so với trước đây - và vì lý do chính đáng. Một trong những lý do này là sự khác biệt nhỏ đã nói ở trên giữa liều điều trị và liều độc hại của những loại thuốc này, và một lý do khác khiến thuốc an thần được sử dụng ít thường xuyên hơn là do tác dụng phụ của chúng.

Các vấn đề có thể phát sinh trong quá trình sử dụng thuốc an thần bao gồm:

• chóng mặt
• buồn nôn
• nôn mửa
• Đau đầu
• rối loạn cân bằng và phối hợp tâm lý vận động
• suy giảm trí nhớ
• làm chậm tốc độ suy nghĩ
• rối loạn tập trung
• sự im lặng

Thuốc an thần: nghiện và quá liều

Việc hạn chế sử dụng thuốc an thần không chỉ do nguy cơ tác dụng phụ mà còn dẫn đến nghiện.

Dùng thuốc an thần có thể dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc cả về tinh thần và thể chất, không may là ngay cả sau một thời gian tương đối ngắn dùng các chế phẩm này.

Nguy cơ nghiện những loại thuốc này là do một số yếu tố khác nhau. Trước hết, nó xảy ra do sự dung nạp phát triển khá nhanh khi dùng barbiturat - điều này dẫn đến thực tế là để đạt được hiệu quả của việc dùng thuốc, cần phải dùng liều ngày càng cao.

Nguy cơ nghiện cũng do thuốc an thần không chỉ có tác dụng an thần mà việc uống chúng còn có thể gây hưng phấn, tạo cảm giác thỏa mãn và thư giãn.

Bản thân nghiện barbiturat là nguy hiểm, nhưng nguy cơ ngày càng tăng vì không khó để dùng quá liều các loại thuốc này. Quá liều các chế phẩm như vậy có thể rất nguy hiểm - nếu điều này xảy ra, bệnh nhân có thể bị:

• hoàn toàn thiếu phối hợp vận động
• giọng nói lắp bắp, khó hiểu
• khó khăn trong việc đánh giá tình hình
• khó thở (ví dụ như thở rất nông)
• nhịp tim chậm lại nghiêm trọng (nhịp tim chậm)
• vấn đề về thận (có thể dẫn đến suy thận)
• hôn mê

Trong những trường hợp ngộ độc nghiêm trọng nhất với barbiturat, bệnh nhân có thể tử vong. Tuy nhiên, không chỉ dùng một lần quá liều barbiturat là nguy hiểm - việc sử dụng lâu dài các loại thuốc này cũng có thể dẫn đến nhiều khó khăn khác nhau, bao gồm rối loạn trí nhớ dai dẳng, khó duy trì sự tập trung và tập trung, hoặc rối loạn tình dục.

Nghiện thuốc an thần là một vấn đề thực sự nghiêm trọng - các rối loạn khác nhau có thể xuất hiện cả trong quá trình sử dụng thuốc mãn tính và khi một người đột ngột ngừng dùng thuốc. Hội chứng cai nghiện có thể phát triển sau đó, các triệu chứng có thể là các bệnh như bồn chồn, mất ngủ, đau cơ hoặc buồn nôn, nôn mửa và tăng nhiệt độ cơ thể.

Nguy cơ co giật, ảo giác và hoang tưởng cũng liên quan đến hội chứng cai nghiện liên quan đến việc ngừng sử dụng barbiturat.

Thuốc an thần và mang thai và cho con bú

Thuốc barbiturat ở phụ nữ có thai và cho con bú chỉ được khuyến cáo khi cần thiết. Điều này là do ở phụ nữ mang thai, các loại thuốc này có thể truyền qua nhau thai đến thai nhi, và ở các bà mẹ cho con bú, các loại thuốc từ nhóm này có thể đi vào thức ăn của họ.

Khi barbiturat đi vào cơ thể của trẻ, tác dụng phụ của những loại thuốc này có thể xảy ra. Ngoài ra, có nguy cơ nếu người mẹ dùng thuốc an thần trong khi mang thai, đứa trẻ sẽ phát triển hội chứng kiêng ăn sau khi mang thai - đặc biệt là nếu người phụ nữ không cho con bú sau này.

Do những điều này và một số rủi ro khác, barbiturat khá tránh ở phụ nữ có thai và cho con bú.